專利名稱:一種3,4-二氨基-6-溴吡啶的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及化工制藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及ー種原料藥的合成,進(jìn)ー步涉及ー種3, 4- ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法。
背景技術(shù):
由于在篩選新藥的過程中,需要很多同類的化合物,對(duì)改變化合物中的某個(gè)基團(tuán)就顯得十分重要。3,4_ ニ氨基-6-溴吡啶就是為合成同類產(chǎn)品所需要的ー種重要中間體。 在一些前沿新藥的合成中,3,4-ニ氨基-6-溴吡啶此化合物得到了很多關(guān)注,然而3,4_ ニ 氨基-6-溴吡啶一般是在其它化合物制作過程中伴隨產(chǎn)生的,其沒有ー個(gè)獨(dú)立的合成路線。因此,有必要在這樣ー個(gè)前提下提出一個(gè)全新的3,4_ ニ氨基-6-溴吡啶合成路線。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足,提供一種全新的3,4- ニ氨基-6-溴吡啶合成路線(即3,4-ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法),其操作簡單易行,條件溫和,エ藝成熟,收率及純度較高,適合エ業(yè)化大生產(chǎn)。本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的一種3,4_ ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其包括以下步驟步驟ー式(1)化合物在液氨(Anhydrous NH3)、過氧叔丁醇(t_Bu00H)與叔丁基醇鉀(t-BuOK)在零下溫度條件下反應(yīng)得到式( 化合物,
權(quán)利要求
1. ー種3,4- ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其特征在于其包括以下步驟 步驟ー式(1)化合物在液氨(Anhydrous NH3)、過氧叔丁醇(t_Bu00H)與叔丁基醇鉀 (t-BuOK)在零下溫度條件下反應(yīng)得到式( 化合物,
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ー種3,4-ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其特征在于在步驟一中,反應(yīng)溫度為零下10度。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ー種3,4-ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其特征在于在步驟ニ中,反應(yīng)溫度為130度。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ー種3,4-ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其特征在于在步驟三中,選用溶劑為四氫呋喃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的ー種3,4-ニ氨基-6-溴吡啶的制備方法,其特征在于在步驟四中,選用溶劑為乙醇。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種3,4-二氨基-6-溴吡啶的制備方法,本發(fā)明是以4-乙氧基-5-硝基吡啶為原料,在過氧化物的作用下得到式(2)化合物,用三溴氧磷上溴,得到式(3)化合物,式(3)化合物在氨的甲醇溶液作用下得到式(4)化合物,式(4)化合物在氯化亞錫的還原下得到目標(biāo)產(chǎn)物本發(fā)明的方法操作簡單易行,條件溫和,工藝成熟,收率及純度較高,適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D213/73GK102558041SQ20111044943
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2011年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月28日
發(fā)明者楊永亮, 陶玉成 申請(qǐng)人:合肥科尚醫(yī)藥科技有限公司