專利名稱：一種含有α-叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)制備技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是一種含有α -叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲衍生物的制備方法。
背景技術(shù)：
?；h(huán)脲作為一類重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥及高分子材料合成中間體，近年來逐漸引起了化學(xué)家們的關(guān)注。N-?；〈h(huán)脲不僅是合成聚氨酯的重要中間體駛奶，而且在不對稱合成方面有重要應(yīng)用(TfeiraAei/ro/ Zeit 1999，40, 7143)。此外N-?；〈h(huán)脲衍生物在除草方面也表現(xiàn)出了良好的生物活性(U.S. Patent 0 311 589 )。雜環(huán)化合物尤其是氮雜環(huán)類化合物具有明顯的生物活性可作為抗菌劑廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域 (J. Heterocyclic Chem. 2005，42, 483，J. Heterocyclic Chem. 2005，42, 153，J. Heterocyclic Chem. 2005，42, 1405，J. Med. Chem. 2005，48，5140，J. Med. Chem. 2002,45, 2720，J. Med. Chem. 2006,49, 2512，Eur. J. Med. Chem. 2009，44, 1119 )?；邗；h(huán)脲類衍生物和氮雜環(huán)化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用，開發(fā)新的、合成方法簡單的含有多重生物活性基團(tuán)的N-?；h(huán)脲類衍生物引起人們廣泛的關(guān)注。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新型含有α -叔胺基團(tuán)的N-酰基環(huán)脲類衍生物及其制備方法，使用仲胺與1_(鹵代乙酰基)-3_[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮為原料，無機(jī)堿存在條件下，乙腈作溶劑，常壓一步合成具有多活性位點的含有α -叔胺基團(tuán)的 N-?；h(huán)脲衍生物，產(chǎn)物分離收率較高。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的
一種含有α -叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲類衍生物具有以下結(jié)構(gòu)通式
權(quán)利要求
1. 一種含有α-叔胺基團(tuán)的N-酰基環(huán)脲類衍生物，其特征在于該類衍生物具有以下結(jié)構(gòu)通式
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于所述含氮雜環(huán)類叔胺基為苯并咪唑基、 咪唑基、苯并三氮唑基、嗎啡啉基、哌啶基、吡咯基或2-硫代苯并噻唑基；脂肪族叔胺基為二環(huán)己胺基、二異丁胺基、二異丙胺基或二乙胺基；芳香族仲胺為N-甲基苯胺基。
3.—種權(quán)利要求1所述含有α-叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲類衍生物的制備方法，其特征在于該方法按如下步驟進(jìn)行在氮氣氣氛下，將1_(鹵代乙?；?-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮加入到已攪拌回流一小時的無機(jī)堿、仲胺和溶劑組成的體系中，回流反應(yīng)1 8小時，減壓除去溶劑，加入二氯甲烷，用水及飽和氯化鈉溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥有機(jī)相，減壓除去溶劑，柱色譜分離得所述含有α -叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲類衍生物；其中仲胺與1_(鹵代乙?；?-3-[ (6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的物質(zhì)的量之比為 1 2 1 ；無機(jī)堿與1_(鹵代乙酰基)-3-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的物質(zhì)的量之比為0.5 1 1，溶劑的體積與1_(鹵代乙?；?-3-[(6_氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮的重量比為15 8 1 ；所述無機(jī)堿為無水碳酸氫鈉或無水碳酸鉀；所述溶劑為乙腈。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含有α-叔胺基團(tuán)的N-?；h(huán)脲類衍生物及其制備方法，該類衍生物具有以下結(jié)構(gòu)通式其制備方法是無機(jī)堿存在下，乙腈作溶劑，仲胺與1-(鹵代乙?；?-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮為原料，回流反應(yīng)1～8小時，常壓一步合成。本發(fā)明反應(yīng)時間短，后處理簡便，分離收率較高；所得化合物具有多活性位點，在醫(yī)藥、農(nóng)藥及有機(jī)高分子材料合成等領(lǐng)域有著潛在的應(yīng)用價值。
文檔編號C07D401/14GK102503936SQ20111031822
公開日2012年6月20日 申請日期2011年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月19日
發(fā)明者楊亭亭, 田慶海, 陸明若, 高國華 申請人:華東師范大學(xué), 江蘇常隆化工有限公司