專利名稱：一種制備(R)-α-氨基己內(nèi)酰胺鹽酸鹽的新方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及貝西沙星中間體0 )-a-氨基己內(nèi)酰胺鹽酸鹽(I)的新制備方法。
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1.一種制備貝西沙星重要中間體0 )_a-氨基己內(nèi)酰胺鹽酸鹽(I)的新方法，其特征在于，以化合物D-賴氨酸單鹽酸鹽(II )或D-賴氨酸(III)為原料，氫氧化鈉為堿，醇為溶劑，加熱回流制備化合物(I)
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，所述的醇為正戊醇、正己醇、1，2-丙二醇或它們的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的醇為正己醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，加熱回流的溫度為120°C至185°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，加熱回流的溫度為155-175°C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種制備貝西沙星重要中間體(R)-α-氨基己內(nèi)酰胺鹽酸鹽(I)的新方法，該方法以化合物D-賴氨酸單鹽酸鹽(Ⅱ)或D-賴氨酸(III)為原料，氫氧化鈉為堿，醇為溶劑，加熱回流制備化合物(I)。該方法所使用的試劑和溶劑來源廣泛，操作方便易行，適合于工業(yè)化。
文檔編號C07D223/12GK102718711SQ201110078568
公開日2012年10月10日 申請日期2011年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月30日
發(fā)明者張志強, 王進敏, 馬蘇峰 申請人:北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司