專利名稱：(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種消旋體化合物的拆分方法，尤其涉及一種(士)-2-(3-苯甲酰 基)-苯基丙酸的拆分方法。
背景技術(shù)：
(士)-2-(3_苯甲酰基)_苯基丙酸是一種α-芳基丙酸類非留體抗炎化合物，有 鎮(zhèn)痛、消炎作用，其在藥物領(lǐng)域的通用名為酮洛芬?，F(xiàn)在市場上銷售的是酮洛芬的外 消旋體，臨床上主要用于治療慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨性關(guān)節(jié)炎，脊椎炎以及軟組織損 傷，如腱炎和粘液囊炎，外傷和術(shù)后疼痛等。外消旋酮洛芬對(duì)胃腸道、肝、腎具有潛在 毒性，并使白細(xì)胞減少。藥物構(gòu)效關(guān)系表明，3-(+)-酮洛芬(即(3)-(+)_2-(3-苯甲酰 基)-苯基丙酸，結(jié)構(gòu)如式I所示)具有更加明顯的臨床效果，且沒有毒副作用，它的合 成研究，即(士)-2-(3_苯甲?；?-苯基丙酸的拆分方法引起了人們的廣泛關(guān)注。
權(quán)利要求
1. 一種(士)-2-(3-苯甲?；?-苯基丙酸的拆分方法，使用的拆分試劑如式II所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拆分方法，包括下列步驟步驟1 將所述(士)-2_(3-苯甲?；?-苯基丙酸與所述式(II)所示化合物反應(yīng)制備 得到式(IV)化合物
全文摘要
本發(fā)明提供一種全新的(±)-2-(3-苯甲酰基)-苯基丙酸的拆分方法，該方法使用一個(gè)以往沒有用于(±)-2-(3-苯甲?；?-苯基丙酸拆分的拆分試劑(R)-3，4-二甲氧基-N-(1-苯乙基)-苯甲胺；(±)-2-(3-苯甲?；?-苯基丙酸先與拆分劑反應(yīng)得到非對(duì)映體鹽，再用酸游離得到S-(+)-2-(3-苯甲?；?-苯基丙酸。其拆分劑簡單易得，價(jià)格便宜；拆分路線收率高，拆分純度高，工藝穩(wěn)定可靠，容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C51/487GK102010327SQ200910152629
公開日2011年4月13日 申請(qǐng)日期2009年9月7日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月7日
發(fā)明者徐建康, 徐明東, 曹斌, 胡永江 申請(qǐng)人:浙江九洲藥業(yè)股份有限公司