專利名稱：用于美白皮膚的組合物、植物萃取美白組合物與具有美白功能的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于皮膚美白的組合物，且特別涉及一種包含亞精胺衍生物的 組合物，其中該亞精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性，并可用以美白皮膚。
背景技術(shù)：
在黑色素細(xì)胞中，原本細(xì)胞內(nèi)已存在的酪胺酸(tyrosine)經(jīng)由酪氨酸酶 (tyrosinase)的作用將轉(zhuǎn)變成L-多巴(L_dopa)，而L-多巴(L_dopa)再一次經(jīng)由酪胺酶 的催化作用轉(zhuǎn)變成L-多巴醌(L-dopaquinone)，進(jìn)一步，L-多巴醌再經(jīng)過一連串的氧化 作用而形成黑色素。其中，酪氨酸酶(tyrosinase)是黑色素合成反應(yīng)過程的唯一決定酶， 因此，有效地抑制酪氨酸酶(tyrosinase)，就能有效減緩酪胺酸轉(zhuǎn)變成多巴及由多巴轉(zhuǎn)變 成多巴醌這二個(gè)氧化過程，故有效抑制黑色素細(xì)胞中的酪氨酸酶(tyrosinase)，就可促進(jìn) 降低黑色素生成和達(dá)到美白的效果。已知常用來抑制黑色素形成的化合物包括對(duì)苯二酚(hydroquinone)、鞣花酸 (ellagic Acid)、曲酸(kojic acid)、熊果素(arbutin)、美拉白(glycopeptides)與杜鵑花酸 (azelaic acid)等。蓮(Lian)為睡蓮科(Nymphaeaceae)植物(NelumboNuciferGaertn)的全草。根 據(jù)文獻(xiàn)記載，蓮花的化學(xué)成份已知的有番荔枝堿(anonaine)、巴婆堿(asimilobine)、去 氫荷葉堿(dehydronuciferine)、去氫斑點(diǎn)亞洲罌粟堿(dehydroroemerine)、去氫番荔枝堿 (dehydroanonaine)、禾口去甲基衡州烏藥堿(demethylcoclaurine)、蓮心堿(Iiensinine)、異 蓮心堿(isoliensinine)等。本發(fā)明通過進(jìn)行活性導(dǎo)引(bioactivity-guided)，發(fā)現(xiàn)美白成分 亞精胺衍生物keayanidine類化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種用于皮膚美白的組合物，包括有效量的亞精胺衍生物，該亞
精胺衍生物的分子式如式⑴所示
權(quán)利要求
1. 一種用于皮膚美白的組合物，包括有效量的亞精胺衍生物，該亞精胺衍生物的分子式如式⑴所示式(I)
2.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物的R3為OH。
3.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物的Rl、R2、 R4與R5分別為H，且R3為OH;該亞精胺衍生物的Rl、R2與R5分別為H，R3為 OH,且R4為OCH3;該亞精胺衍生物的R2、R3、R4與R5分別為H，且Rl為OH ；或 該亞精胺衍生物的Rl、R2與R5分另Ij為H，且R3與R4分別為0H。
4.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物萃取自植物材料。
5.如權(quán)利要求4所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊、落 花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲樹(Quercus dentate)、薔薇禾斗 (Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。
6.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度 100 μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨酸酶的抑制率至少大于約10%。
7.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸酶的 半抑制濃度(IC5tl)至少小于450 μ g/ml。
8.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物的分子式如式 (II)所示。
9.如權(quán)利要求8所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物萃取自植物材式(II)料。
10.如權(quán)利要求9所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲樹(Quercus dentate)、薔薇禾斗(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。
11.如權(quán)利要求9所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊。
12.如權(quán)利要求8所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度 100 μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨酸酶的抑制率至少大于約62%。
13.如權(quán)利要求8所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸酶 的半抑制濃度(IC5tl)至少小于37 μ g/ml。
14.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物的分子式如 式(III)所示。
15.如權(quán)利要求14所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度 100 μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨酸酶的抑制率至少大于約63%。
16.如權(quán)利要求14所述的用于皮膚美白的組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸酶 的半抑制濃度(IC50)至少小于19 μ g/ml。
17.—種植物萃取美白皮膚組合物，包括有效量的萃取自植物材料的亞精胺衍生物，該亞精胺衍生物的分子式如式⑴所
18.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊、 落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲樹(Quercus dentate)、薔薇禾斗 (Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。
19.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該亞精胺衍生物的R3為OH。
20.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，該亞精胺衍生物的Rl、R2、R4 與R5分別為H，且R3為OH ；該亞精胺衍生物的Rl、R2與R5分別為H，R3為OH， 且R4為OCH3 ；該亞精胺衍生物的R2、R3、R4與R5分別為H，且Rl為OH ；或該亞 精胺衍生物的Rl、R2、與R5分別為H，且R3與R4分別為0H。
21.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度 100 μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨酸酶的抑制率至少大于約10%。
22.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸 酶的半抑制濃度(IC5tl)至少小于450 μ g/ml。
23.如權(quán)利要求17所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該亞精胺衍生物的分子式 如式(II)所示。
24.如權(quán)利要求23所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊、落花生(Arachis hypogaea)、青蒿(Artemisia caruifolia)、槲樹(Quercus dentate)、薔薇禾斗(Rosaceae)、爵床科(Acanthaceae)或攀打科(Pandaceae)。
25.如權(quán)利要求23所述的植物萃取美白皮膚組合物，其中，該植物材料包括蓮蕊。
26.—種組合物，具有美白皮膚的功能，包括有效量的蓮蕊萃取物，具有抑制酪氨酸酶的活性，其包括亞精胺衍生物作為活性成 分，該亞精胺衍生物的分子式如式⑴所示
27.如權(quán)利要求26所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物的R3為OH。
28.如權(quán)利要求26所述的組合物，該亞精胺衍生物的Rl、R2、R4與R5分別為H， 且R3為OH;該亞精胺衍生物的Rl、R2與R5分別為H，R3為OH，且R4為OCH3;該 亞精胺衍生物的R2、R3、R4與R5分別為H，且Rl為OH ；或該亞精胺衍生物的R1、 R2與R5分別為H，且R3與R4分別為OH。
29.如權(quán)利要求26所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度100μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨 酸酶的抑制率至少大于約10%。
30.如權(quán)利要求26所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸酶的半抑制濃度 (IC50)至少小于 450 μ g/ml。
31.如權(quán)利要求26所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物的分子式如式(II)所示。
32.如權(quán)利要求31所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物在濃度100μ g/ml時(shí)對(duì)酪氨 酸酶的抑制率約為62%。
33.如權(quán)利要求31所述的組合物，其中，該亞精胺衍生物對(duì)酪氨酸酶的半抑制濃度 (IC50)至少小于 37 μ g/ml。
全文摘要
一種用于皮膚美白的組合物，包括有效量的亞精胺衍生物，該亞精胺衍生物的分子式如式(I)所示，其中，R1-R5分別獨(dú)立地包括H、OH或OCH3，且R1-R5至少之一為OH，且該亞精胺衍生物具有抑制酪氨酸酶的活性；以及美容或藥理學(xué)上可接受的媒介物，其中，該用于皮膚美白的組合物具有美白皮膚的功能。
文檔編號(hào)A61Q19/02GK102018631SQ20101026139
公開日2011年4月20日 申請(qǐng)日期2010年8月23日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月11日
發(fā)明者李連滋, 杜佳穆, 簡(jiǎn)立軒, 蔡玲美, 蔡蕙冰 申請(qǐng)人:財(cái)團(tuán)法人工業(yè)技術(shù)研究院