艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本實(shí)用新型屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種艾普拉唑碳酸氫鈉片中片。
【背景技術(shù)】
[0002]艾普拉唑，采用腸溶包衣片形式，用于治療反流性食管炎，胃潰瘍，十二指腸潰瘍。艾普拉唑腸溶片通過(guò)藥片外面包裹的特殊薄膜，保證藥片在胃液環(huán)境中不崩解，而在偏堿性腸液中，包衣破裂，藥片崩解，發(fā)生藥效；但是該腸溶片延緩了藥物活性成分的吸收和對(duì)胃酸的初始抑制作用。
[0003]現(xiàn)有利用碳酸氫鈉代替腸溶包衣的藥品，如奧美拉唑和碳酸氫鈉原研制備成混合物；其中，碳酸氫鈉可以緩沖胃酸對(duì)奧美拉唑的作用，使其快速吸收和抑制胃酸?？诜摦a(chǎn)品后血藥濃度可快速達(dá)到峰值，實(shí)現(xiàn)有效控制胃酸的目的。依據(jù)該作用機(jī)理，本實(shí)用新型提出將艾普拉唑與碳酸氫鈉一起制備成新藥片的技術(shù)方案，以解決現(xiàn)有技術(shù)中艾普拉唑腸溶片的藥物起效慢，不能充分發(fā)揮艾普拉唑抗消化性潰瘍的藥理作用的技術(shù)問(wèn)題。
【實(shí)用新型內(nèi)容】
[0004]為了解決上述技術(shù)問(wèn)題，充分發(fā)揮艾普拉唑活性成分的療效，本實(shí)用新型研宄了一種長(zhǎng)效、高效釋放、可分劑量的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片。
[0005]本實(shí)用新型具體技術(shù)方案如下:
[0006]一種艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，片中片至少包括內(nèi)層的艾普拉唑片芯以及包裹艾普拉唑片芯的碳酸氫鈉殼體，艾普拉唑片芯為三棱柱構(gòu)造。
[0007]本實(shí)用新型將艾普拉唑碳酸氫鈉片劑設(shè)計(jì)成片中片，即先把艾普拉唑打成小片做片心，為加速艾普拉唑的快速釋放，片心不包衣，再把碳酸氫鈉及輔料打成大片，把片心包在當(dāng)中；碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后艾普拉唑才被釋放，完全是在堿性環(huán)境下釋放的；為了達(dá)到此目的，艾普拉唑不要包衣，素片即可，避免因?yàn)闀r(shí)間過(guò)長(zhǎng)，堿性環(huán)境遭到破壞。當(dāng)碳酸氫鈉與胃酸接觸進(jìn)行中和到一定階段，棱柱端的艾普拉唑同時(shí)釋放，縮短了艾普拉唑活性成分的起效時(shí)間。
[0008]更進(jìn)一步合理的設(shè)計(jì)棱角端的艾普拉唑的釋放時(shí)間，三棱柱構(gòu)造的艾普拉唑片芯的棱角端至碳酸氫鈉殼體的外表面的距離為0.5?4_。
[0009]艾普拉唑片芯包裹有碳酸氫鈉層，碳酸氫鈉層內(nèi)設(shè)有艾普拉唑?qū)?。由于每一層藥物的剝離和釋放時(shí)限不同且層與層之間的相互隔離，與普通片劑相比，其剝離更有次序，同時(shí)通過(guò)分層的碳酸氫鈉釋放，有效延長(zhǎng)堿性環(huán)境的存在時(shí)限，該過(guò)程利于艾普拉唑延長(zhǎng)釋放效果，且持續(xù)平穩(wěn)；相比于普通栓劑，該片劑可以進(jìn)一步達(dá)到普通片劑不能發(fā)揮作用的部分，提高藥物的作用范圍。
[0010]進(jìn)一步地，艾普拉唑?qū)拥睦饨嵌藙偤玫衷谔妓釟溻c層的外表面。
[0011]作為本實(shí)用新型的一種優(yōu)選方案，為使藥物針對(duì)不同患者可調(diào)劑量的進(jìn)行服用，片中片整體為碳酸氫鈉殼體形成的若干個(gè)三棱柱構(gòu)造顆粒，每個(gè)顆粒內(nèi)均設(shè)有一個(gè)艾普拉唑片芯。
[0012]為使片中片結(jié)構(gòu)利于吞咽困難的患者吞服，提高病人的順應(yīng)性；顆粒的數(shù)量為三個(gè)，且相鄰的顆粒依次在三棱柱側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
[0013]而在另一個(gè)具體的方案中，為使藥片在掰斷時(shí)不輕易滑脫，碳酸氫鈉殼體的表面設(shè)有數(shù)個(gè)防滑凸起。
[0014]進(jìn)一步使藥物分劑量時(shí)更好地進(jìn)行操作，圓柱粒之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽。
[0015]更進(jìn)一步地，所述凹槽上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔；使用者輕易便能掰斷該片中片。
[0016]為提高艾普拉唑活性成分的穩(wěn)定性，艾普拉唑片芯和艾普拉唑?qū)訛榘绽蛭⑼杼畛涠?；艾普拉唑微丸的粒徑范圍??30 μ m。
[0017]本實(shí)用新型將艾普拉唑碳酸氫鈉片劑設(shè)計(jì)成片中片，使碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后艾普拉唑才被釋放，保證了活性成分的高效釋放；此外，通過(guò)分層的碳酸氫鈉釋放，延長(zhǎng)艾普拉唑的釋放效果，該過(guò)程持續(xù)平穩(wěn)。
【附圖說(shuō)明】
[0018]圖1為實(shí)施例1的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的結(jié)構(gòu)示意圖；
[0019]圖2為圖1的A-A向的剖視圖；
[0020]圖3為實(shí)施例2的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的剖視圖；
[0021]圖4為實(shí)施例3的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的結(jié)構(gòu)示意圖；
[0022]圖5為實(shí)施例3的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的剖視圖；
[0023]圖6為實(shí)施例4的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的剖視圖。
【具體實(shí)施方式】
[0024]實(shí)施例1
[0025]本實(shí)施例的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，如圖1?2所示，片中片I包括內(nèi)層的艾普拉唑片芯2以及包裹艾普拉唑片芯2的碳酸氫鈉殼體3，其中，艾普拉唑片芯2為三棱柱構(gòu)造；而三棱柱構(gòu)造的艾普拉挫片芯2的棱角端至碳酸氫鈉殼體3的外表面的距離為0.5?4mm ο
[0026]實(shí)施例2
[0027]圖3所示，本實(shí)施例提供了艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的又一種實(shí)施方式，與實(shí)施例I的片劑相比，不同之處在于，本實(shí)施例艾普拉唑片芯2包裹有碳酸氫鈉層5，碳酸氫鈉層5內(nèi)還設(shè)有艾普拉唑?qū)? ;艾普拉唑片芯2的棱角端剛好抵在碳酸氫鈉殼體3的外表面。
[0028]實(shí)施例3
[0029]圖4?5所示，本實(shí)施例提供了艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的一種實(shí)施方式，與實(shí)施例I的片劑相比，不同之處在于，片中片I整體為碳酸氫鈉殼體3形成的若干個(gè)三棱柱構(gòu)造顆粒7，每個(gè)顆粒7內(nèi)均設(shè)有一個(gè)艾普拉唑片芯2 ;優(yōu)選顆粒7的數(shù)量為三個(gè)，且相鄰的顆粒7依次在三棱柱側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
[0030]碳酸氫鈉殼體3的表面設(shè)有數(shù)個(gè)防滑凸起4 ;顆粒7之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽8 ;凹槽8上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔9。
[0031]實(shí)施例4
[0032]圖6所示，本實(shí)施例提供了艾普拉唑碳酸氫鈉片中片的再一種實(shí)施方式，與實(shí)施例3的片劑相比，不同之處在于，艾普拉唑片芯2和艾普拉唑?qū)?為艾普拉唑微丸填充而成；艾普拉唑微丸的粒徑范圍為5?30 μ m。
[0033]以上所述實(shí)施例僅僅是本實(shí)用新型的優(yōu)選實(shí)施方式進(jìn)行描述，并非對(duì)本實(shí)用新型的范圍進(jìn)行限定，在不脫離本實(shí)用新型設(shè)計(jì)精神的前提下，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員對(duì)本實(shí)用新型的技術(shù)方案作出的各種變形和改進(jìn)，均應(yīng)落入本實(shí)用新型的權(quán)利要求書(shū)確定的保護(hù)范圍內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片中片(I)至少包括內(nèi)層的艾普拉唑片芯(2)以及包裹所述艾普拉唑片芯(2)的碳酸氫鈉殼體(3)，所述艾普拉唑片芯(2)為三棱柱構(gòu)造。
2.如權(quán)利要求1所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，三棱柱構(gòu)造的艾普拉唑片芯(2)的棱角端至所述碳酸氫鈉殼體(3)的外表面的距離為0.5?4mm。
3.如權(quán)利要求1所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述艾普拉唑片芯(2)包裹有碳酸氫鈉層(5)，所述碳酸氫鈉層(5)內(nèi)設(shè)有艾普拉唑?qū)?6)。
4.如權(quán)利要求3所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述艾普拉唑?qū)?6)的棱角端剛好抵在所述碳酸氫鈉層(5)的外表面。
5.如權(quán)利要求1所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述片中片(I)整體為碳酸氫鈉殼體(3)形成的若干個(gè)三棱柱構(gòu)造顆粒(7)，每個(gè)顆粒(7)內(nèi)均設(shè)有一個(gè)艾普拉唑片芯⑵。
6.如權(quán)利要求5所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述顆粒(7)的數(shù)量為三個(gè)，且相鄰的顆粒(7)依次在三棱柱側(cè)壁處兩兩連接構(gòu)成。
7.如權(quán)利要求6所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述碳酸氫鈉殼體(3)的表面設(shè)有數(shù)個(gè)防滑凸起(4)。
8.如權(quán)利要求6所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述顆粒(7)之間的側(cè)壁連接的部位設(shè)有凹槽(8)。
9.如權(quán)利要求8所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述凹槽(8)上設(shè)有線性排列的數(shù)個(gè)通孔(9)。
10.如權(quán)利要求3所述的艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，其特征在于，所述艾普拉唑片芯(2)和艾普拉唑?qū)?6)為艾普拉唑微丸填充而成；所述艾普拉唑微丸的粒徑范圍為5?.30 μ m。
【專利摘要】本實(shí)用新型涉及一種艾普拉唑碳酸氫鈉片中片，片中片至少包括內(nèi)層的艾普拉唑片芯以及包裹艾普拉唑片芯的碳酸氫鈉殼體，艾普拉唑片芯為三菱柱構(gòu)造；三菱柱構(gòu)造的艾普拉唑片芯的菱角端至碳酸氫鈉殼體的外表面的距離為0.5～4mm。把艾普拉唑打成小片做片芯，為加速艾普拉唑的快速釋放，片芯不包衣，再把碳酸氫鈉及輔料打成大片，把片芯包在當(dāng)中。本實(shí)用新型藥片的碳酸氫鈉先和胃酸接觸并中和，然后艾普拉唑才被釋放，完全是在堿性環(huán)境下釋放的；為了達(dá)到此目的，艾普拉唑素片即可，避免因?yàn)闀r(shí)間過(guò)長(zhǎng)，堿性環(huán)境遭到破壞；該片中片具有長(zhǎng)效、高效釋放效果，且具有操作便捷可分劑量的優(yōu)點(diǎn)。
【IPC分類】A61K9-20, A61K31-4439, A61K33-00, A61P1-04
【公開(kāi)號(hào)】CN204364480
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201420713441
【發(fā)明人】吳光彥
【申請(qǐng)人】黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年6月3日
【申請(qǐng)日】2014年11月24日