防治腫瘤的藥物及該藥物的應(yīng)用
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種防治腫瘤的藥物及該藥物的應(yīng)用，制備混合酶，將人參投入提取罐中，用濃渡75％的乙醇提取兩次，將兩次醇提取液合并待用；向裝有乙醇提取后的人參的提取罐中投入杞子和薏苡仁，人參原料與枸杞子和薏苡仁的質(zhì)量比為：3∶2∶1，然后用純化水提取兩次，提取液合并待用，對(duì)兩次純化水提取液進(jìn)行減壓濃縮形成干膏狀，粉碎；對(duì)醇提取液進(jìn)行真空減壓濃縮，加混合酶，吸附，洗脫，制成干粉，合并兩次提取粉并混合均勻，制成硬膠囊或片劑，得防治腫瘤藥物。
【專利說明】
防治腫瘤的藥物及該藥物的應(yīng)用
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物的制備方法及其應(yīng)用，特別是一種防治腫瘤的藥物及該藥物的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]目前對(duì)腫瘤的治療一直遵循著手術(shù)、放療、化療或綜合治療的治療路線，對(duì)患者的創(chuàng)傷大，副作用非常明顯，治療成本高。在腫瘤的預(yù)防方面，主要是通過戒煙限酒、適量運(yùn)動(dòng)、合理飲食、選擇健康食物及在各類生產(chǎn)環(huán)節(jié)盡量杜絕致癌物質(zhì)的排放等方式來減少患腫瘤的機(jī)會(huì)。上述的預(yù)防和治療方式并不理想。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是提供一種在防治腫瘤效果好、無副作用、無創(chuàng)傷、治療成本低的防治腫瘤藥物的制備方法及該藥物的應(yīng)用，克服現(xiàn)有技術(shù)的不足。
[0004]本發(fā)明的防治腫瘤的藥物，制備方法如下:
[0005](I)、制備混合酶，將β_葡萄糖酶、α-淀粉酶、纖維素酶按質(zhì)量比1:1:1的比例混合，制成混合酶，封裝后備用；
[0006](2)、將人參投入提取罐中，用濃渡75%的乙醇提取兩次；
[0007]其中第一次乙醇添加量為:8升/I千克人參，用夾層蒸汽加熱，在45分鐘內(nèi)使提取罐內(nèi)溫度升至80°C，然后保持80°C恒溫2小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用；
[0008]第二次乙醇添加量為:6升/I千克人參，操作方法與前一次相同；
[0009]將兩次醇提取液合并待用。
[0010](3)、向裝有乙醇提取后的人參的提取罐中投入枸杞子和薏苡仁，人參原料與枸杞子和薏苡仁的質(zhì)量比為:3:2:1，然后用純化水提取兩次；
[0011]其中第一次純化水添加量為:8升/I千克罐內(nèi)物料，用夾層蒸汽加熱，在I小時(shí)內(nèi)使罐內(nèi)溫度升至95°C，然后保持95°C恒溫3小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用；
[0012]第二次提取，純化水的添加質(zhì)量為:6升/I千克罐內(nèi)物料，操作方法與前一次相同；
[0013]將兩次純化水提取液合并待用；
[0014](4)、對(duì)兩次純化水提取液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.lg/cm3，用板框過濾機(jī)過濾，棄去濾渣，將濾液輸送到儲(chǔ)罐待用；
[0015](5)、對(duì)第(4)步得到的濾液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.15g/cm3，形成膏狀，放出濃縮膏進(jìn)行真空履帶干燥，干燥至干膏水分<5%，收集干膏，粉碎，包裝待用；
[0016](6)、對(duì)兩次醇提取液進(jìn)行真空減壓濃縮，濃縮至無醇，濃縮液用料液栗輸送至反應(yīng)釜，在反應(yīng)釜中將濃縮液恒溫至50°C并保持恒溫，用醋酸-醋酸鈉緩沖溶液調(diào)節(jié)濃縮液，使PH = 5.0，向反應(yīng)釜中加入人參投入質(zhì)量的1/1000的混合酶，反應(yīng)4小時(shí)后用NaOH調(diào)節(jié)PH值至中性，終止反應(yīng)；
[0017](7)、將(6)得到的反應(yīng)液過濾后打入DlOl樹脂柱高位儲(chǔ)罐，進(jìn)行吸附，反應(yīng)液通過高位罐進(jìn)入樹脂柱進(jìn)行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/H；
[0018](8)、反應(yīng)液吸附完全后，用純凈水對(duì)DlOl樹脂柱進(jìn)行洗脫，水洗流速:2.0-4.0BV/H，水洗6倍體積量，然后用濃渡40 %的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為4.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脫液、濃縮、干燥、粉碎另作他用；
[0019](9)、將第(8)步40%乙醇解吸后的樹脂柱再用濃渡75%的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為6.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脫液待用；
[0020](10)、將第(9)步得到洗脫液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.2g/cm3，把濃縮膏進(jìn)行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包裝待用；
[0021 ] (11)、把第(5)步和第(10)步得到的產(chǎn)物按45:0.8?1.5比例進(jìn)行混合，制成硬膠囊或片劑，得防治腫瘤的藥物。
[0022]本發(fā)明的防治腫瘤的藥物在預(yù)防和治療腫瘤方面的應(yīng)用。
[0023]中醫(yī)認(rèn)為腫瘤的發(fā)生是患者機(jī)體陰陽(yáng)失衡所致，調(diào)節(jié)氣血、臟腑、經(jīng)絡(luò)功能的平衡，增強(qiáng)機(jī)體免疫力能夠達(dá)到抗腫瘤的效果。
[0024]人參味甘、微苦，性溫、平。歸脾、肺經(jīng)、心經(jīng)。具有大補(bǔ)元?dú)?，固脫生津，安神的功效?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究證明具有調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)、改善心肌功能、增強(qiáng)機(jī)體免疫、抗氧化、抗腫瘤等功能，是一種常用滋補(bǔ)品。
[0025]枸杞子味甘，性平。甘補(bǔ)平和，質(zhì)潤(rùn)多液，具有滋補(bǔ)肝腎、益精明目之功，它還具有降血脂、抗衰老、抗腫瘤等作用。
[0026]薏苡仁性甘、淡、涼，歸脾、胃、肺經(jīng)，有健脾滲濕、除痹止瀉、清熱排膿之功效，具有解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明薏苡仁具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、降血糖血鈣、降壓、抗病毒等方面的藥理活性。
[0027]人參皂苷Rg3是一種人參二醇類四環(huán)三萜皂苷，具有抗癌、抗癌轉(zhuǎn)移作用。人參皂苷Rg3能顯著提高荷瘤小鼠的免疫功能;抑制腫瘤內(nèi)新生血管形成;阻止脫落癌細(xì)胞在血管壁的著床;抑制腫瘤細(xì)胞對(duì)血管壁基底膜的浸潤(rùn)，有顯著抗浸潤(rùn)、抗轉(zhuǎn)移作用。臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)人參皂苷Rg3能有效抑制肺癌、肝癌、胃癌、腸癌、乳腺癌生長(zhǎng)，明顯改善臨床癥狀、提高生存質(zhì)量、預(yù)防和治療癌癥、改善心臟血管功能、抗血小板凝集、保護(hù)腦神經(jīng)細(xì)胞、提高機(jī)體免疫力。
[0028]人參皂苷Rh2為原人參二醇型低糖鏈皂苷單體，具有抗腫瘤活性，而對(duì)正常細(xì)胞無毒副作用。人參皂苷Rh2具有調(diào)控腫瘤細(xì)胞增殖周期、誘導(dǎo)細(xì)胞分化和凋亡來發(fā)揮抗腫瘤作用。將腫瘤細(xì)胞誘導(dǎo)分化成正常細(xì)胞有利于控制腫瘤發(fā)展，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡使細(xì)胞解體后形成凋亡小體，不引起周圍組織炎癥反應(yīng)。人參皂苷Rh2也可以通過調(diào)節(jié)和增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，發(fā)揮其抗腫瘤作用。
[0029]本產(chǎn)品以人參、枸杞子、薏苡仁中藥配伍，混合提取，制成膠囊、片劑、顆粒等劑型。該產(chǎn)品混合提取物中含有人參皂苷Rh2、人參皂苷Rg3和多種功效成分，對(duì)癌細(xì)胞具有誘導(dǎo)、分化、抗轉(zhuǎn)移和增強(qiáng)機(jī)體免疫力的功能，從而能夠?qū)崿F(xiàn)治療和預(yù)防腫瘤的目的，并對(duì)手術(shù)后康復(fù)期的患者具有良好的效果。
[0030]本專利的發(fā)明在于利用β-葡萄糖酶、α-淀粉酶、纖維素酶三種混合酶制劑，水解人參皂苷，分離得到的人參皂苷Rh2和人參皂苷Rg3混合物的純度2 55%。
[0031]本發(fā)明的防治腫瘤的藥物具有防治腫瘤效果好、無副作用、無創(chuàng)傷、治療成本低的優(yōu)點(diǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0032]本發(fā)明的防治腫瘤的藥物的制備方法，步驟如下:
[0033]1、人參、枸紀(jì)子、薏該仁原料(干品)經(jīng)過精選，按人參120kg、枸紀(jì)子80kg、薏該仁40kg分別定量，即總量240kg為一次投料量，即三種原料質(zhì)量比為3:2:1;
[0034]2、混合酶制劑，分別稱取β_葡萄糖酶、α-淀粉酶、纖維素酶三種酶制劑，按質(zhì)量比1:1:1的比例混合，密封裝袋，備用。
[0035]3、將120kg人參原料，一次投入提取罐中，用75%的乙醇提取兩次，第一次乙醇添加量為:8升/I千克人參，加入乙醇后，用夾層蒸汽加熱，在45分鐘內(nèi)使提取罐內(nèi)溫度升至80°C，然后保持80°C恒溫2小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用。第二次乙醇添加量為:6升/I千克人參，加入乙醇，同上步操作，提取液同第一次處理。合并兩次乙醇提取液待用。
[0036]4、提取罐中用乙醇提取后的人參中投入配方量的枸杞子、薏苡仁，用純化水提取兩次，第一次純化水添加量為:8升/I千克罐內(nèi)物料，加入純化水，用夾層蒸汽加熱，在I小時(shí)內(nèi)使罐內(nèi)溫度升至95°C，然后保持95°C恒溫3小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用。然后進(jìn)行第二次提取，純化水的添加量為:6升/I千克罐內(nèi)物料，同上步操作，濾液處理同上步。合并兩次水提取液待用。
[0037]5、對(duì)第4步兩次水提取液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.lg/cm3，用板框過濾機(jī)過濾，棄去濾渣，將濾液輸送到儲(chǔ)罐待用。
[0038]6、對(duì)濾液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.15g/cm3，濃縮膏放出進(jìn)行真空履帶干燥，干燥至干膏水分< 5 %，收集干膏，粉碎，包裝待用。
[0039]7、對(duì)第3步兩次醇提取液進(jìn)行真空減壓濃縮，濃縮至無醇，濃縮液用料液栗輸送至反應(yīng)釜待用。
[0040]8、反應(yīng)釜中的濃縮液恒溫至50 °C，用醋酸-醋酸鈉緩沖溶液調(diào)節(jié)溶液PH = 5.0，向反應(yīng)釜中加入人參投料質(zhì)量的1/1000的混合酶制劑，反應(yīng)4小時(shí)后用NaOH調(diào)節(jié)PH值至中性，終止反應(yīng)。
[0041]9、反應(yīng)液經(jīng)過過濾后打入DlOl樹脂柱高位儲(chǔ)罐，進(jìn)行吸附，反應(yīng)液通過高位罐進(jìn)入樹脂柱進(jìn)行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/Ho
[0042]10、反應(yīng)液吸附完全后，用純凈水對(duì)DlOI樹脂柱進(jìn)行洗脫，水洗流速:2.0-4.0BV/H，水洗6倍體積量，停止水洗。
[0043]11、用濃渡40 %的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為4.0BV，解吸液流速:
1.5-2.0BV/H，收集洗脫液、濃縮、干燥、粉碎待用。
[0044]12、再用濃渡75%的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為6.0BV，解吸液流速:
1.5-2.0BV/H，收集洗脫液待用。
[0045]13、第12步洗脫液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.2g/cm3，把濃縮膏進(jìn)行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包裝待用。經(jīng)檢測(cè)干粉中人參稀有皂苷Rh2含量達(dá)到25%、稀有皂苷Rg3含量達(dá)到30%。
[0046]14、把第6和第13步產(chǎn)物按45:0.8或I或1.5比例進(jìn)行混合，制成硬膠囊、片劑，包裝制成成品，用于治療和預(yù)防腫瘤，以及腫瘤患者手術(shù)后的康復(fù)。
[0047]應(yīng)用實(shí)例:
[0048]孫先生，79歲，農(nóng)民。被查出肺癌晚期，3*2.5cm大小，老人不識(shí)字，家人也沒告訴他什么病。兒子在外聽朋友說該產(chǎn)品能提高免疫力，對(duì)腫瘤患者能夠提高生活質(zhì)量，抱著試試看的態(tài)度給老人用了一些本發(fā)明的藥物，說對(duì)老人健康好，要求堅(jiān)持服用，每次4粒，每日3次，服用過程中老人身體也沒有大的問題，2012年再去檢查是腫瘤沒了，所有人都感覺到驚奇。
[0049]李先生，男，63歲，退休工人，大連人。時(shí)常感到上腹脹痛，時(shí)而惡心，食欲不振，噯氣和消瘦，人看起來沒有精神。老伴和孩子建議老先生去醫(yī)院做一下檢查，有病抓緊治療，無病更好。到醫(yī)院做了胃鏡和腹部CT檢查后，確診其為胃賁門癌，還好發(fā)現(xiàn)的不算太晚，醫(yī)院就給安排手術(shù)，并做了 6期化療。老人是在化療的第二期開始服用本發(fā)明的藥物，每次3粒，每日3次，到第三次化療時(shí)，患者精神很好，飯量也不錯(cuò)，化療造成的惡性比前兩次輕?；熗瓿珊罄先酥环帽景l(fā)明的藥物，現(xiàn)在感覺良好，每天接送小孩，可做一些適當(dāng)?shù)腻憻挕?br>[0050]崔先生，男，54歲。體檢中發(fā)現(xiàn)肝內(nèi)有占位，經(jīng)地區(qū)三甲醫(yī)院進(jìn)一步檢查確定為肝癌而且是多發(fā)性，病情比較重，當(dāng)時(shí)醫(yī)生說他們沒法治療，讓我轉(zhuǎn)院去外地大醫(yī)院治療。我選擇了北京302醫(yī)院并做了肝癌切除手術(shù)，當(dāng)時(shí)我的情況非常不好，因?yàn)槲沂窃l(fā)性肝癌屬多發(fā)性(三個(gè)腫瘤)，而且位置靠近門靜脈血管和膽管，手術(shù)難度非常大，手術(shù)進(jìn)行了八個(gè)小時(shí)，手術(shù)后出現(xiàn)肝衰竭的癥狀，經(jīng)過搶救恢復(fù)了正常，手術(shù)后11天出了院。在康復(fù)的過程中，采取積極的生活態(tài)度，輔助服用本發(fā)明的藥物，每次3粒，每日3次，現(xiàn)身體正常。
[0051]魯方茂，男，53歲，農(nóng)民。發(fā)現(xiàn)大便干燥，不易排出，有時(shí)大便帶血，伴隨小腹痛，同時(shí)患者自覺食欲減退，逐漸消瘦，無惡心等癥狀。前期以為痔瘡治療無效，到醫(yī)院腸鏡檢查后直腸癌中期，由于農(nóng)民又耽誤一段時(shí)間，籌到錢后再去醫(yī)院做手術(shù)時(shí)只能直接做直腸切除。患者出院后服用了本發(fā)明的藥物，每次3粒，每日3次，至今身體狀況良好，可外出打工。
[0052]趙女士，女，67歲，退休工人。該病人時(shí)經(jīng)常發(fā)燒不退，當(dāng)時(shí)醫(yī)院當(dāng)肺炎治療，兩個(gè)月內(nèi)反復(fù)發(fā)作，大夫建議做其他檢查，發(fā)現(xiàn)是白血病?；?期后至今，除格列衛(wèi)和該產(chǎn)品外再無用其他藥物，患者每次4粒，每日3次，目前健康狀況良好，生活能夠自理，操持日常家務(wù)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種防治腫瘤的藥物，其特征在于:制備方法如下: (1)、制備混合酶，將β-葡萄糖酶、Ct-淀粉酶、纖維素酶按質(zhì)量比1:1:1的比例混合，制成混合酶，封裝后備用； (2)、將人參投入提取罐中，用濃渡75%的乙醇提取兩次； 其中第一次乙醇添加量為:8升/I千克人參，用夾層蒸汽加熱，在45分鐘內(nèi)使提取罐內(nèi)溫度升至80°C，然后保持80°C恒溫2小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用； 第二次乙醇添加量為:6升/I千克人參，操作方法與前一次相同； 將兩次醇提取液合并待用； (3)、向裝有乙醇提取后的人參的提取罐中投入枸杞子和薏苡仁，人參原料與枸杞子和薏苡仁的質(zhì)量比為:3:2:1，然后用純化水提取兩次； 其中第一次純化水添加量為:8升/I千克罐內(nèi)物料，用夾層蒸汽加熱，在I小時(shí)內(nèi)使罐內(nèi)溫度升至95°C，然后保持95°C恒溫3小時(shí)，整個(gè)提取過程每30分鐘打回流10分鐘，使罐內(nèi)上下的溫度均勻，提取液經(jīng)提取罐底120目篩板過濾，再經(jīng)過濾器140目篩網(wǎng)過濾，用不銹鋼栗輸送到儲(chǔ)罐待用； 第二次提取，純化水的添加質(zhì)量為:6升/I千克罐內(nèi)物料，操作方法與前一次相同； 將兩次純化水提取液合并待用； (4)、對(duì)兩次純化水提取液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.lg/cm3，用板框過濾機(jī)過濾，棄去濾渣，將濾液輸送到儲(chǔ)罐待用； (5)、對(duì)第(4)步得到的濾液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.15g/cm3，形成膏狀，放出濃縮膏進(jìn)行真空履帶干燥，干燥至干膏水分<5%，收集干膏，粉碎，包裝待用； (6 )、對(duì)兩次醇提取液進(jìn)行真空減壓濃縮，濃縮至無醇，濃縮液用料液栗輸送至反應(yīng)釜，在反應(yīng)釜中將濃縮液恒溫至50°C并保持恒溫，用醋酸-醋酸鈉緩沖溶液調(diào)節(jié)濃縮液，使PH =5.0，向反應(yīng)釜中加入人參投入質(zhì)量的1/1000的混合酶，反應(yīng)4小時(shí)后用NaOH調(diào)節(jié)PH值至中性，終止反應(yīng)； (7)、將(6)得到的反應(yīng)液過濾后打入DlOl樹脂柱高位儲(chǔ)罐，進(jìn)行吸附，反應(yīng)液通過高位罐進(jìn)入樹脂柱進(jìn)行吸附；吸附流速:0.5-1.0BV/H； (8)、反應(yīng)液吸附完全后，用純凈水對(duì)DlOl樹脂柱進(jìn)行洗脫，水洗流速:2.0-4.0BV/H(柱體積/小時(shí))，水洗6倍體積量，然后用濃渡40%的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為4.0BV,解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脫液、濃縮、干燥、粉碎另作他用； (9 )、將第(8)步40 %乙醇解吸后的樹脂柱再用濃渡75 %的乙醇溶液對(duì)樹脂柱進(jìn)行解吸，乙醇用量為6.0BV，解吸液流速:1.5-2.0BV/H，收集洗脫液待用； (10)、將第(9)步得到洗脫液進(jìn)行減壓濃縮，濃縮至密度為1.2g/cm3，把濃縮膏進(jìn)行真空干燥，干燥至干膏水分<5%，粉碎包裝待用； (11)、把第(5)步和第(10)步得到的產(chǎn)物按45:0.8?1.5比例進(jìn)行混合，制成硬膠囊或片劑，得防治腫瘤的藥物。2.—種如權(quán)利要求1所述的防治腫瘤的藥物在預(yù)防和治療腫瘤方面的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK105853826SQ201610338818
【公開日】2016年8月17日
【申請(qǐng)日】2016年5月23日
【發(fā)明人】呂其鎂
【申請(qǐng)人】呂其鎂