一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化藥緩釋制劑領(lǐng)域，特別是涉及一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]季節(jié)性過敏性鼻炎由樹、草等的花粉等引起，其中豚草花粉是最常見的變應(yīng)原，影響著75%的過敏性鼻炎患者?？菇M胺療法是這類疾病的主要治療手段，而組胺H1受體拮抗劑則成為這類疾病治療的主要藥物。鹽酸非索非那定具有很好的抗組胺H1受體作用，它屬于無(wú)鎮(zhèn)靜作用的第三代抗組胺藥物，用于治療慢性特發(fā)性蕁麻疹和季節(jié)過敏性鼻炎。盡管抗組胺藥物可有效治療季節(jié)性過敏性鼻炎，但是其對(duì)于過敏性鼻炎常見的鼻充血癥狀卻療效欠佳。因此臨床上常常將其于去鼻充血?jiǎng)┤珙惤桓猩窠?jīng)藥物鹽酸偽麻黃堿合用，以使治療作用最大化。
[0003]鹽酸偽麻黃堿是一種腎上腺素受體激動(dòng)劑，可有效解除鼻粘膜充血引起的鼻塞。鹽酸非索非那定是一種抗組胺藥物，可有效緩解過敏性鼻炎引起的噴嚏、流鼻涕、發(fā)癢、目艮部水腫等癥狀，但對(duì)鼻充血引起的鼻塞卻效果有限，因此將鹽酸偽麻黃堿和抗組胺藥物合用，利用兩者作用的互補(bǔ)，則既可以有效治療季節(jié)性過敏性鼻炎，又可以有效去除鼻充血，緩解鼻塞癥狀，達(dá)到最佳的治療效果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片及其制備方法，將鹽酸偽麻黃堿和抗組胺藥物合用，利用兩者作用的互補(bǔ)，則既可以有效治療季節(jié)性過敏性鼻炎，又可以有效去除鼻充血，緩解鼻塞癥狀，達(dá)到最佳的治療效果。
[0005]本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)效果來(lái)實(shí)現(xiàn):
一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，包括速釋層、緩釋層；所述速釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50-70份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉20-40份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1-5份；所述緩釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20-30份、羥丙甲纖維素100-200份、硬脂酸鎂1-5份。
[0006]所述速釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉30份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1份。
[0007]所述緩釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20份、羥丙甲纖維素200份、硬脂酸鎂1份。
[0008]所述的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其制備方法的具體步驟為:
步驟1、速釋層顆粒的制備:
a、按重量份數(shù)，取鹽酸非索非那定、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂，備用；
b、將鹽酸非索非那定過100目篩，與微晶纖維素、內(nèi)加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉充分混勻，緩緩加入適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥； C、干顆粒整粒后加入外加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉和硬脂酸鎂混勻；
步驟2、緩釋層顆粒的制備:
a、按重量份數(shù)，取鹽酸偽麻黃堿、硬脂酸、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂，備用；
b、將鹽酸偽麻黃堿粉碎過100目篩，與硬脂酸、羥丙甲纖維素混合均勻，適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥；
c、干顆粒整粒后加入硬脂酸鎂混勻；
步驟3、總混、檢測(cè):將速釋層顆粒、緩釋層顆粒分別進(jìn)行總混，得兩種半成品，分別檢測(cè)半成品含量；
步驟4、壓片:根據(jù)兩種半成品含量使用雙層壓片機(jī)壓片；
步驟5、包衣:將素片包上薄膜衣；
步驟6、鋁塑:將薄膜衣片使用鋁塑泡罩包裝機(jī)包裝成鋁塑板。
[0009]本發(fā)明的有益效果:本發(fā)明的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，由鹽酸非索非那定和鹽酸偽麻黃堿組成，兩者合用，可以有效治療季節(jié)性過敏性鼻炎，有效去除鼻充血，緩解鼻塞癥狀；同時(shí)采用雙層凝膠骨架緩釋技術(shù)，速釋層快速釋放鹽酸非索非那定，快速崩解釋放，迅速起效；緩釋層緩慢釋放鹽酸偽麻黃堿12小時(shí)，可維持穩(wěn)定血藥濃度，減少不良反應(yīng)的發(fā)生；服用次數(shù)減少，增強(qiáng)患者依從性；延長(zhǎng)藥物釋放時(shí)間，改善藥物吸收，利于提高生物利用度。
【具體實(shí)施方式】
[0010]實(shí)施例1
一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，包括速釋層、緩釋層；所述速釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50-70份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉20-40份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1-5份；所述緩釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20-30份、羥丙甲纖維素100-200份、硬脂酸鎂1-5份。
[0011]實(shí)施例2
所述速釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉30份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1份。
[0012]實(shí)施例3
所述緩釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20份、羥丙甲纖維素200份、硬脂酸鎂1份。
[0013]實(shí)施例4
所述的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其制備方法的具體步驟為:
步驟1、速釋層顆粒的制備:
a、按重量份數(shù)，取鹽酸非索非那定、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂，備用；
b、將鹽酸非索非那定過100目篩，與微晶纖維素、內(nèi)加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉充分混勻，緩緩加入適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥；
c、干顆粒整粒后加入外加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉和硬脂酸鎂混勻；
步驟2、緩釋層顆粒的制備:
a、按重量份數(shù)，取鹽酸偽麻黃堿、硬脂酸、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂，備用； b、將鹽酸偽麻黃堿粉碎過100目篩，與硬脂酸、羥丙甲纖維素混合均勻，適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥；
c、干顆粒整粒后加入硬脂酸鎂混勻；
步驟3、總混、檢測(cè):將速釋層顆粒、緩釋層顆粒分別進(jìn)行總混，得兩種半成品，分別檢測(cè)半成品含量；
步驟4、壓片:根據(jù)兩種半成品含量使用雙層壓片機(jī)壓片；
步驟5、包衣:將素片包上薄膜衣；
步驟6、鋁塑:將薄膜衣片使用鋁塑泡罩包裝機(jī)包裝成鋁塑板。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其特征在于:包括速釋層、緩釋層；所述速釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50-70份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉20-40份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1-5份；所述緩釋層中原料按重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20-30份、羥丙甲纖維素100-200份、硬脂酸鎂1_5份。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其特征在于:所述速釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸非索非那定60份、微晶纖維素50份、內(nèi)加交聯(lián)羧甲纖維素鈉30份、外加交聯(lián)羧甲纖維素鈉10份、硬脂酸鎂1份。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其特征在于:所述緩釋層中原料按最佳重量份數(shù)，鹽酸偽麻黃堿120份、硬脂酸20份、羥丙甲纖維素200份、硬脂酸鎂1份。4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，其特征在于:其制備方法的具體步驟為: 步驟1、速釋層顆粒的制備: a、按重量份數(shù)，取鹽酸非索非那定、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、硬脂酸鎂，備用； b、將鹽酸非索非那定過100目篩，與微晶纖維素、內(nèi)加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉充分混勻，緩緩加入適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥； c、干顆粒整粒后加入外加的交聯(lián)羧甲纖維素鈉和硬脂酸鎂混勻； 步驟2、緩釋層顆粒的制備: a、按重量份數(shù)，取鹽酸偽麻黃堿、硬脂酸、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂，備用； b、將鹽酸偽麻黃堿粉碎過100目篩，與硬脂酸、羥丙甲纖維素混合均勻，適量的粘合劑制成軟材，制粒，干燥； c、干顆粒整粒后加入硬脂酸鎂混勻； 步驟3、總混、檢測(cè):將速釋層顆粒、緩釋層顆粒分別進(jìn)行總混，得兩種半成品，分別檢測(cè)半成品含量； 步驟4、壓片:根據(jù)兩種半成品含量使用雙層壓片機(jī)壓片； 步驟5、包衣:將素片包上薄膜衣； 步驟6、鋁塑:將薄膜衣片使用鋁塑泡罩包裝機(jī)包裝成鋁塑板。
【專利摘要】<b>本發(fā)明的</b><b>一種治療過敏性鼻炎的雙層緩釋片，</b><b>由鹽酸非索非那定和鹽酸偽麻黃堿組成，兩者合用，可以有效治療季節(jié)性過敏性鼻炎，有效去除鼻充血，緩解鼻塞癥狀；同時(shí)采用雙層凝膠骨架緩釋技術(shù)，速釋層快速釋放鹽酸非索非那定，快速崩解釋放，迅速起效；緩釋層緩慢釋放鹽酸偽麻黃堿12小時(shí)，可維持穩(wěn)定血藥濃度，減少不良反應(yīng)的發(fā)生；服用次數(shù)減少，增強(qiáng)患者依從性；延長(zhǎng)藥物釋放時(shí)間，改善藥物吸收，利于提高生物利用度。</b>
【IPC分類】A61K31/445, A61K31/137, A61K9/24, A61P11/02, A61K47/12, A61P37/08, A61K47/38
【公開號(hào)】CN105232487
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510799213
【發(fā)明人】馬玉國(guó), 張昕, 任萃文, 江延輝, 馬凌風(fēng), 王海濤
【申請(qǐng)人】哈爾濱圣吉藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2016年1月13日
【申請(qǐng)日】2015年11月19日