一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 黑骨藤為蘿摩科杠柳屬植物黑龍骨的干燥根或全株，是苗株習用藥材。具有祛風 除濕、活血通絡(luò)、消痹止痛的功效，廣泛應(yīng)用于治療閉合性軟組織損傷、類風濕性關(guān)節(jié)炎等 疾病。在民間廣泛應(yīng)用于治療風濕關(guān)節(jié)痛，跌倒損傷，月經(jīng)不調(diào)等。
[0002] 經(jīng)試驗證明，黑骨藤葉揮發(fā)油的主要成分為11，14, 17-二十碳三烯酸甲酯、亞油 酸、棕櫚酸等。亞油酸為不飽和脂肪酸，有降低血漿中膽固醇的作用，能用于治療和預(yù)防動 脈粥樣硬化，減少冠心病的發(fā)病率和死亡率，還能夠抑制乳腺癌、胃癌、皮膚癌和前列腺癌 腫瘤細胞的增殖。
[0003] 對于肥胖和中老年群體來說，高血脂、高膽固醇一直是困擾著他們的難題。目前， 普遍用于降低人體血脂和血清膽固醇的方法就是服用化學藥品，然而，服用這類化學藥品， 無法避免的會對身體產(chǎn)生副作用，特別是對那種必需長期服用這類藥品來抑制血脂的病 人，其對病人的身體產(chǎn)生的危害就更大了，并且還有可能會引發(fā)其他的疾病。
[0004] 微膠囊技術(shù)是一種用成膜材料把固體或液體包覆形成微小粒子的技術(shù)。在制藥、 食品、農(nóng)業(yè)化學品、香料、飼料添加劑以及日用化學品等領(lǐng)域中到廣泛關(guān)注，近年來，微膠囊 技術(shù)在高附加值揮發(fā)油產(chǎn)品制備領(lǐng)域中是令人關(guān)注的熱點之一。揮發(fā)油被微膠囊化后，可 以降低揮發(fā)油的揮發(fā)，防止光敏性物質(zhì)的氧化，從而提高揮發(fā)油的穩(wěn)定性及生物利用度。
【背景技術(shù)】
[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其在制備治療高 血脂、高膽固醇的藥物中的應(yīng)用。
[0006] 本發(fā)明通過如下技術(shù)方案予以實現(xiàn)： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊。
[0007] 步驟（3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為 8〇~9〇°C，霧化壓力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0008] 本發(fā)明提供了黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊在制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中的應(yīng) 用。
[0009] 本發(fā)明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高，且產(chǎn)品具有 較好的熱穩(wěn)定性和溶解分散性，經(jīng)藥效學評價，具有明顯的降血脂、降膽固醇的作用。
[0010] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0011] 本發(fā)明的目的是提供一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其在制備治療高 血脂、高膽固醇的藥物中的應(yīng)用。
[0012] 本發(fā)明通過如下技術(shù)方案予以實現(xiàn)： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊。
[0013] 步驟（3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為 8〇~9〇°C，霧化壓力 0? 2MPa~0. 5MPa。
[0014] 本發(fā)明提供了黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊在制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中的應(yīng) 用。
[0015] 本發(fā)明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高，且產(chǎn)品具有 較好的熱穩(wěn)定性和溶解分散性，經(jīng)藥效學評價，具有明顯的降血脂、降膽固醇的作用。
[0016] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0017]
【具體實施方式】： 實施例1 : 將70g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將2g的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與28g的黑骨藤葉揮發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力25MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液進風口溫度為 180°C，出風口溫度為80°C，霧化壓力0. 2MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發(fā)油微膠 囊，其包埋率為93. 2%。
[0018] 實施例2 : 將60g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將2. 5g的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與37. 5g的黑骨藤葉揮發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力35MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液進風口溫度為 200°C，出風口溫度為90°C，霧化壓力0. 5MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發(fā)油微膠 囊，其包埋率為95. 1%。
[0019] 實施例3 : 將50g的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液；將3g的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳 化劑單甘脂、吐溫-40與47g的黑骨藤葉揮發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分 散，得乳化液；將所得乳化液于壓力30MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液進風口溫度為 190°C，出風口溫度為85°C，霧化壓力0. 4MPa的條件下噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發(fā)油微膠 囊，其包埋率為97. 4%。
[0020] 實施例4 :藥效學評價 a. 實驗動物：SD雄性大鼠50只，體重（190±20g) b. 實驗方法 將大鼠在實驗環(huán)境中喂養(yǎng)普通飼料，觀察5~10天，鼠尾靜脈取血，離出血清，測定各項 血脂指標正常值。隨機分5組，每組10只，一組正常喂養(yǎng)為A組，剩下各組動物換用高膽固 醇飼料喂養(yǎng)，第一組不給藥（B組）;其余灌胃給予實例1~3所得的樣品（4mg/kg)，定為C、D、 E組。6周后眼球取血測定各項血脂指標。
[0021] c?數(shù)據(jù)處理 表1黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊對大鼠血脂的影響（（n=l〇,i±S)
[0022] d?結(jié)果 由c中的實驗數(shù)據(jù)可看出，實驗6周后，與高脂模型組相比，C組的TC、TG和LDC-C分 別下降了 52. 3%、44. 3%、27. 1 %，HDL-C上升了 35. 2%;D組的TC、TG和LDC-C分別下降了 61. 5%、38. 5%、，HDL-C上升了 53. 8% ;E組的TC、TG和LDC-C分別下降了 75. 7%、67. 7%、，HDL-C 上升了 88. 2% ;本研宄證實黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊可使TC、TG、LDC-C顯著降低，HPL-C水平 含量顯著上升，樣品與高脂模型組有顯著性差異，說明黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊具有顯著的 降血脂功效。
【主權(quán)項】
1. 一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1) 按W/W計，將50~70%的麥芽糊精溶于60°C的水中，形成壁材溶液； (2) 將2~3%的質(zhì)量比為2:1的復(fù)合乳化劑單甘脂、吐溫-40與28~47%的黑骨藤葉揮 發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，使之均勻分散，得乳化液； (3) 將所得乳化液于壓力25~35MPa下高壓均質(zhì)2次，均質(zhì)過的混合液噴霧干燥，即得 黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，步驟 (3)中所述的噴霧干燥條件為：進風口溫度為180~200°C，出風口溫度為80~90°C，霧化壓力 0. 2MPa~0. 5MPa。3. 根據(jù)權(quán)利要求1~2所述的制備方法制得的黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊在制備治療高血 脂或高膽固醇藥物中的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用。其制備步驟如下：（1）將麥芽糊精溶于水中，形成壁材溶液；（2）將復(fù)合乳化劑單甘脂、吐溫-40與黑骨藤葉揮發(fā)油邊攪拌邊加入到上述溶液中，混合均勻；（3）將所得乳化液高壓均質(zhì)處理后噴霧干燥，即得黑骨藤葉揮發(fā)油微膠囊。本發(fā)明制備方法簡單易行，所制備的微膠囊粒徑均勻且包埋率較高。經(jīng)藥效學評價，證實該微膠囊具有降血脂、降低膽固醇的作用，可用于制備治療高血脂、高膽固醇的藥物中。
【IPC分類】A61K9/50, A61K36/27, A61K47/36, A61P3/06
【公開號】CN104906159
【申請?zhí)枴緾N201510270102
【發(fā)明人】劉東鋒, 楊成東
【申請人】南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年9月16日
【申請日】2015年5月26日