一種阿司匹林腸溶片及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種阿司匹林腸溶片及其制備方法及應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 阿司匹林（aspirin)，又名乙酰水楊酸，是歷史上三大經(jīng)典藥物之一，作為一種歷 史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，其效用明顯價(jià)格低廉，至今仍然是應(yīng)用最廣泛的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，而 且是比較和評(píng)價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。20世紀(jì)60年代以來，藥理研宄表明，阿司匹林持久 性滅活C0X-1活性，抑制血小板功能，無劑量相關(guān)作用，極低濃度（nmol/L)即可迅速達(dá)到抑 制作用，即具有明確的抗凝血作用，從而可以作為預(yù)防血栓的藥物。專家建議在一級(jí)預(yù)防中 阿司匹林長(zhǎng)期應(yīng)用劑量為75~IOOmg/日，而在二級(jí)預(yù)防的長(zhǎng)期應(yīng)用劑量為75~150mg/ 日。無論大劑量還是小劑量的阿司匹林制劑，長(zhǎng)期使用時(shí)其主要副作用是對(duì)胃腸道的刺激， 解決這一問題最普遍的方法是制備其腸溶制劑。同時(shí)，阿司匹林對(duì)濕熱均不穩(wěn)定，易水解產(chǎn) 生游離水楊酸，水解產(chǎn)物水楊酸是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低 是評(píng)價(jià)阿司匹林制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。藥典中規(guī)定阿司匹林中水楊酸的含量不得超過 1. 5%〇
[0003] 針對(duì)阿司匹林的上述性質(zhì)，開發(fā)一種穩(wěn)定性高并能在腸道中完全釋放的阿司匹林 腸溶片具有至關(guān)重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種穩(wěn)定性高的阿司匹林腸溶片，其特征在于，由片芯、隔 離衣層和腸溶衣層組成，其中片芯包括阿司匹林、乳糖，預(yù)交化淀粉、羧甲基纖維素鈉和微 粉硅膠；隔離衣層包括羥丙甲基纖維素和聚山梨酯；腸溶衣層包括丙烯酸樹脂、蟲膠和聚 乙二醇。
[0005] 優(yōu)選地，所述的阿司匹林腸溶片中各組分的重量份數(shù)為：阿司匹林40-50份，乳糖 10-15份，預(yù)交化淀粉10-15份，羧甲基纖維素鈉10-15份，微粉硅膠3-8份，羥丙基甲基纖 維素10-15份，聚山梨酯3-5份，丙烯酸樹脂15-20份，蟲膠5-10份，聚乙二醇5-10份。
[0006] 優(yōu)選地，所述隔離衣層中羥丙基纖維素和聚山梨酯的重量配比為3:1。
[0007] 優(yōu)選地，所述丙烯酸樹脂為丙烯酸樹脂L100-55。
[0008] 優(yōu)選地，所述聚乙二醇為聚乙二醇2000。
[0009] 優(yōu)選地，所述的聚山梨酯為聚山梨酯80。
[0010] 優(yōu)選地，所述的阿司匹林腸溶片中丙烯酸樹脂、蟲膠和聚乙二醇的重量配比為 3:2:2〇
[0011] 優(yōu)選地，所述的阿司匹林腸溶片，其中各組分的重量份數(shù)為：阿司匹林50份，乳糖 10份，預(yù)交化淀粉15份，羧甲基纖維素鈉10份，微粉硅膠5份，羥丙基甲基纖維素15份，聚 山梨酯5份，丙烯酸樹脂15份，蟲膠10份，聚乙二醇10份。
[0012] 本發(fā)明的腸溶片中在片芯和腸溶衣層中間還加入一層隔離衣層，能夠增加活性成 分阿司匹林的穩(wěn)定性，發(fā)明人通過大量的實(shí)驗(yàn)篩選出羥丙基甲纖維素和聚山梨酯作為隔離 衣層的包衣材料。
[0013] 本發(fā)明中創(chuàng)造性的采用丙烯酸樹脂和蟲膠兩種腸溶包衣材料聯(lián)合作用，再結(jié)合增 塑劑聚乙二醇2000,使腸溶片在腸道環(huán)境下基本完全釋放。
[0014] 本發(fā)明腸溶片可采用本領(lǐng)域常規(guī)的壓片、包衣技術(shù)制備。將配方量的阿司匹林，乳 糖，預(yù)交化淀粉和羧甲基纖維素鈉過100目篩，加入適量乙醇溶液，制粒，干燥，過20目篩， 加入微粉硅膠，混合均勻，壓片，即得片芯；將配方量的羥丙基甲基纖維素和聚山梨酯溶于 適量乙醇中，作為隔離層包衣材料，在片芯上包衣，增重10-20% ;將配方量的丙烯酸樹脂、 蟲膠、聚乙二醇溶于適量的乙醇中，作為腸溶包衣材料，包腸溶衣，增重20-30%，即得本發(fā) 明的阿司匹林腸溶片。
【具體實(shí)施方式】
[0015] 以下通過實(shí)施例形式，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但不應(yīng)將此 理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均 屬于本發(fā)明的范圍。
[0016] 實(shí)施例1
[0017]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種阿司匹林腸溶片，其特征在于，由片芯、隔離衣層和腸溶衣層組成，其中片芯包 括阿司匹林，乳糖，預(yù)交化淀粉，羧甲基纖維素鈉和微粉硅膠；隔離衣層包括羥丙甲基纖維 素和聚山梨酯；腸溶衣層包括丙烯酸樹脂，蟲膠和聚乙二醇。
2. 權(quán)利要求1所述的阿司匹林腸溶片，其中各組分的重量份為：阿司匹林40-50份，乳 糖10-15份，預(yù)交化淀粉10-15份，羧甲基纖維素鈉10-15份，微粉硅膠3-8份，羥丙基甲基 纖維素10-15份，聚山梨酯3-5份，丙烯酸樹脂15-20份，蟲膠5-10份，聚乙二醇5-10份。
3. 權(quán)利要求1所述的阿司匹林腸溶片，所述隔離衣層中羥丙基纖維素和聚山梨酯的重 量配比為3:1。
4. 權(quán)利要求1所述的阿司匹林腸溶片，所述丙烯酸樹脂為丙烯酸樹脂L100-55。
5. 權(quán)利要求4所述的阿司匹林腸溶片，所述聚乙二醇為聚乙二醇2000。
6. 權(quán)利要求1所述的阿司匹林腸溶片，其中丙烯酸樹脂、蟲膠和聚乙二醇的重量配比 為 3:2:2〇
7. 權(quán)利要求1所述的阿司匹林腸溶片，其中各組分的重量份為：阿司匹林50份，乳糖 10份，預(yù)交化淀粉15份，羧甲基纖維素鈉10份，微粉硅膠5份，羥丙基甲基纖維素15份，聚 山梨酯5份，丙烯酸樹脂15份，蟲膠10份，聚乙二醇10份。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種阿司匹林腸溶片，其特征在于，由片芯、隔離衣層和腸溶衣層組成，其中片芯包括阿司匹林、乳糖，預(yù)交化淀粉、羧甲基纖維素鈉和微粉硅膠；隔離衣層包括羥丙甲基纖維素和聚山梨酯；腸溶衣層包括丙烯酸樹脂、蟲膠和聚乙二醇。該阿司匹林腸溶片具有較好的穩(wěn)定性，在酸中釋放量小，在緩沖液中能基本完全釋放。
【IPC分類】A61P29-00, A61K31-616, A61K47-26, A61K9-36, A61K47-34, A61K47-38, A61K47-36, A61K47-32
【公開號(hào)】CN104800183
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510176451
【發(fā)明人】李洋, 朱海燕
【申請(qǐng)人】南京多寶生物科技有限公司
【公開日】2015年7月29日
【申請(qǐng)日】2015年4月14日