中藥組合物在制備單胺氧化酶mao抑制劑中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥組合物的新用途，尤其涉及中藥組合物在制備單胺氧化酶MAO抑 制劑中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來(lái)，對(duì)MAO抑制劑的研宄成 為熱點(diǎn)。異煙酰異丙肼成為第一個(gè)MAO抑制劑，因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時(shí) 能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性；又研宄了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑 制劑，這類可稱為第二代。但因?yàn)?cheese reaction"引發(fā)高血壓，限制了其應(yīng)用。因此， 發(fā)展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于提供了中藥組合物在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應(yīng)用。
[0004] -種中藥組合物在制備單胺氧化酶MAO抑制劑藥物中的應(yīng)用，所述中藥組合物由 如下重量份數(shù)的原料制備得到：倒鉤刺20份、蓬子菜18份、艾納香根12份、鐵筷子15份、 大烏泡根20份。
[0005] 所述中藥組合物的制備方法為：取上述中藥，加水煎煮2次，第一次加水量為藥材 重量的10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水量為藥材重量的8倍量，煎煮1小時(shí)，合并煎液，濃 縮，干燥，粉碎得中藥組合物顆粒。
[0006] 制備方法中濃縮條件為：0. 07MPa、60-70°C下減壓濃縮至65°C時(shí)相對(duì)密度為 1. 30。噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為120 °C，出風(fēng)溫度為80 °C，物料溫度為90 °C，霧化壓力 為0. 4兆帕，噴霧速度為lOml/s。
[0007] 倒鉤刺為薔薇科植物三葉懸鉤子的全株。清熱解毒，除濕止痢。驅(qū)蛔。
[0008] 蓬子菜為茜草科拉拉藤屬植物蓬子菜Galium verum L. var. asiaticum Nakai，以 全草及根入藥。夏秋采全草，秋季挖根。洗凈切碎，鮮用或曬干。清熱解毒、行血、止癢、利 濕；治肝炎、喉蛾腫痛、療瘡癤腫、稻田皮炎、蕁麻瘆、靜脈炎、跌打損傷、婦女血?dú)馔吹取?br>[0009] 艾納香根為菊科植物艾納香的根，具有祛風(fēng)消腫、活血散瘀的功效。拉丁 名：Blumea balsamifera(L.)DC.
[0010] 鐵筷子為毛莨科植物鐵筷子的根。清熱解毒，活血散瘀，消腫止痛。治膀胱炎，尿 道炎，瘡癤腫毒，跌打損傷，勞傷。
[0011] 大烏泡根為蕾薇科植物川莓的根或葉。涼血，活血。治勞傷吐血，咳血，月經(jīng)不調(diào)， 痢疾，瘰疬，骨折。
[0012] 中藥組合物可用熒光探針的方法檢測(cè)對(duì)MAO-A和MAO-B的抑制活性，所述的方法 按照以下步驟進(jìn)行：將待測(cè)的樣品溶解在DMSO中，配成一系列具有濃度梯度的樣品。取MAO 4ul、硼酸緩沖液（PH = 8. 4)、1~IOOul BSA(1~100mg/ml)，加入待測(cè)樣品溶液，混合均 勻。然后在0~38°C水浴中反應(yīng)3h，然后加入探針2ul(l~100mmol/ml)，抑制劑最終濃 度O~10-2mmol/l，混合物再在O~38°C水浴中反應(yīng)1~24h，用全功能熒光分光光度計(jì) (λ ex/ λ em = 365/460nm)進(jìn)行檢測(cè)。根據(jù)所得數(shù)據(jù)計(jì)算出IC50。
[0013] 本發(fā)明涉及的中藥組合物在制備單胺氧化酶（MO)抑制劑中的用途屬于首次公 開(kāi)，由于中藥成分復(fù)雜，而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他中藥 給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療 顯然具有顯著的進(jìn)步。
【具體實(shí)施方式】
[0014] 以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí) 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
[0015] 實(shí)施例1 :取倒鉤刺20g、蓬子菜18g、艾納香根12g、鐵筷子15g、大烏泡根20g，加 水煎煮2次，第一次加水量為藥材重量的10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水量為藥材重量的 8倍量，煎煮1小時(shí)，合并煎液，濃縮，干燥，粉碎得中藥組合物顆粒，濃縮條件為：0. 07MPa、 60-70°C下減壓濃縮至65°C時(shí)相對(duì)密度為1. 30。噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為120°C，出風(fēng) 溫度為80°C，物料溫度為90°C，霧化壓力為0. 4兆帕，噴霧速度為lOml/s。
[0016] 實(shí)施例2 :中藥組合物用熒光探針的方法檢測(cè)對(duì)MAO-A和MAO-B的抑制活性，所述 的方法按照以下步驟進(jìn)行：
[0017] 1、試驗(yàn)藥品：按照上述實(shí)施例1的方法制備試驗(yàn)藥品。
[0018] 2、方法：將待測(cè)的樣品溶解在DMSO中，配成一系列具有濃度梯度的樣品（Ig生藥 量/ml-10g 生藥量/ml)。取 MA0(10mg/ml)4ul、硼酸緩沖液（PH = 8.4)、50ul BSA(50mg/ ml)，加入待測(cè)樣品溶液，混合均勻、在30~38°C水浴中反應(yīng)3h，然后加入探針7-(3-氨基 丙氧基）香豆素2ul (50mmol/ml)，抑制劑最終濃度0~10_2mmol/l，混合物再在30±5°C水 浴中反應(yīng)12h，用全功能熒光分光光度計(jì)（λ ex/λ em = 365/460nm)進(jìn)行檢測(cè)。根據(jù)所得數(shù) 據(jù)計(jì)算出IC50,結(jié)果見(jiàn)表1。
[0019] 表1 :化合物中藥組合物抑制活性及選擇性數(shù)據(jù)
[0020]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種中藥組合物在單胺氧化酶MO抑制劑藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述中藥組合 物由如下重量份數(shù)的原料制備得到：倒鉤刺20份、蓬子菜18份、艾納香根12份、鐵筷子15 份、大烏泡根20份。
2. 如權(quán)利要求1所述中藥組合物在單胺氧化酶MO抑制劑藥物中的應(yīng)用，其特征在于 所述中藥組合物的制備方法為：取上述中藥，加水煎煮2次，第一次加水量為藥材重量的10 倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水量為藥材重量的8倍量，煎煮1小時(shí)，合并煎液，濃縮，干燥， 粉碎得中藥組合物顆粒。
3. 如權(quán)利要求1所述中藥組合物在單胺氧化酶MO抑制劑藥物中的應(yīng)用，其特征在于 所述中藥組合物的制備方法中濃縮條件為：〇. 07MPa、60-70°C下減壓濃縮至65°C時(shí)相對(duì)密 度為1. 30。噴霧干燥條件為：進(jìn)風(fēng)溫度為120°C，出風(fēng)溫度為80°C，物料溫度為90°C，霧化 壓力為〇? 4兆帕，噴霧速度為lOml/s。
【專利摘要】本發(fā)明提供了中藥組合物在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用，由倒鉤刺20份、蓬子菜18份、艾納香根12份、鐵筷子15份、大烏泡根20份制備而成，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對(duì)MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高，具有顯著的進(jìn)步。
【IPC分類】A61P43-00, A61K36-74
【公開(kāi)號(hào)】CN104784294
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510190911
【發(fā)明人】臧孝國(guó)
【申請(qǐng)人】臧孝國(guó)
【公開(kāi)日】2015年7月22日
【申請(qǐng)日】2015年4月22日