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一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物的制作方法

文檔序號:8370456閱讀:381來源:國知局
一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物及其片劑 的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 坎地沙坦是一種新型的血管緊張素 II受體拮抗劑,該藥物選擇性地阻斷AngII 在循環(huán)和組織中的作用,降壓效果顯著??驳厣程辊ナ强驳厣程沟那绑w藥物,可在胃腸道中 完全水解而轉(zhuǎn)化成具有抗高血壓活性的坎地沙坦。
[0003] 坎地沙坦酯為白色或類白色結(jié)晶性粉末;在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇中 略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶??驳厣程辊?、水分敏感,在口服制劑制備中微 量的水也可能導(dǎo)致坎地沙坦酯分解。武田藥品工業(yè)株式會社通過加入低熔點油性化合物 (ZL93100008. 4)與坎地沙坦酯充分混合,并包裹坎地沙坦酯形成可壓的疏水層,避免其在 制粒和壓片過程中因高壓摩擦等所產(chǎn)生熱量及輔料中的微量水造成的坎地沙坦酯分解。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的提供了一種新的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,該組合物制成普通 片劑。
[0005] 本發(fā)明的目的提供了一種新的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,該含有坎地沙坦酯 的藥物組合物的穩(wěn)定性好,溶出完全。
[0006] 本發(fā)明的另一個目的在于提供一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物的制備方法,該 方法適合工業(yè)生產(chǎn)。
[0007] 具體而言,本發(fā)明提供了: 一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物,含有:坎地沙坦酯、崩解劑、潤滑劑、無水乳糖和磷 Ife錯。
[0008] 所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物為片劑。
[0009] 所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,各組分的重量比為: 坎地沙坦酯 ΚΓ40重量份 崩解劑 4~20重量份 潤滑劑 1飛重量份 無水乳糖 35~85重量份 磷酸鋁 12~15重量份。
[0010] 所述的崩解劑選自干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯 烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
[0011] 所述的潤滑劑選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
[0012] 所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物制備成片劑,其制備方法包括以下步驟: (1)將ΚΓ40重量份的坎地沙坦酯、35~85重量份的無水乳糖混合后,進(jìn)行微波真空干 燥,; (2) 將步驟(1)所得坎地沙坦酯與無水乳糖混合物進(jìn)行破碎,過80 ~100目篩,備用; (3) 將12~15重量份磷酸鋁、Γ20重量份崩解劑、廣5重量份潤滑劑分別過80~100目 篩后,備用; (4) 將過篩后的12~15重量份磷酸鋁、崩解劑、潤滑劑,步驟(2)所得的混合物倒入混 合機中進(jìn)行混合; (5) 將步驟(4)的混合物進(jìn)行低溫慢速粉碎,過80-100目篩; (6) 將步驟(5)所得的顆粒直接壓片得坎地沙坦酯片。
[0013] 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點和積極效果: 1、本發(fā)明的產(chǎn)品穩(wěn)定性好,溶出完全。
[0014] 2、本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡單易行,適合于工業(yè)生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0015] 以下通過【具體實施方式】的描述對本發(fā)明作進(jìn)一步說明,但這并非是對本發(fā)明的限 制,本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的基本思想,可以做出各種修改或改進(jìn),但是只要不脫離本 發(fā)明的基本思想,均在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0016] 試驗方法 溶出度取坎地沙坦酯片,照溶出度測定法(中國藥典2010年版二部附錄X C第二法), 以0. 35%聚山梨酯20磷酸鹽緩沖液(ρΗ6. 5)(取磷酸二氫鉀0. 68g、聚山梨酯20 0. 35g,加 0. lmol/L氫氧化鈉溶液15. 2ml,加水至100ml) 900ml為溶出介質(zhì),轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn),依 法操作,經(jīng)45分鐘時,取溶液濾過,棄去初濾液10ml,取續(xù)濾液作為供試品溶液;另取坎地 沙坦酯對照品約l〇mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加乙腈溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量 取Iml,置25ml量瓶中,用溶出介質(zhì)稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。精密量取供試品溶 液和對照品溶液各10 μ 1,照含量測定項下的方法測定,計算每片的溶出量。
[0017] 有關(guān)物質(zhì)取坎地沙坦酯片細(xì)粉適量(約相當(dāng)于坎地沙坦酯8mg),置20ml量瓶中, 加乙腈-水(3:2 )適量,超聲處理10分鐘,使坎地沙坦酯溶解,放冷,用乙腈-水(3:2 )稀釋 至刻度,搖勻,濾過,取續(xù)濾液作為供試品溶液;精密量取lml,置100mL量瓶中,用乙腈-水 (3:2)稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另取坎地沙坦酯系統(tǒng)適用性對照品5mg (含有雜 質(zhì)A、B和F),置IOml量瓶中,加乙腈-水(3:2)溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為系統(tǒng)適用性 試驗溶液。照高效液相色譜法(中國藥典2010年版二部附錄V D)試驗。用十八烷基硅烷 鍵合硅膠為填充劑(Waters Nove-Pak 3. 9mmX 150mm, 4Mm);以乙腈-水-冰醋酸(57:43:1) 為流動相A,以乙腈-水-冰醋酸(90:10:1)為流動相B,進(jìn)行梯度洗脫,檢測波長為254nm。 取系統(tǒng)適用性試驗溶液10 μ 1注入液相色譜儀,出峰順序為雜質(zhì)A、雜質(zhì)B、坎地沙坦酯、雜 質(zhì)F (相對保留時間分別為0. 4、0. 5、I. 0、2. 0),坎地沙坦酯保留時間約為11分鐘;理論板 數(shù)按坎地沙坦酯峰計算不低于3000,雜質(zhì)A與B的分離度應(yīng)不小于4 ;精密量取供試品溶液 與對照溶液各1〇μ 1,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。
[0018] 雜質(zhì) Α:
【主權(quán)項】
1. 一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其特征在于藥物組合物含有:坎地沙坦酯、崩 解劑、潤滑劑、無水乳糖和磷酸鋁。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其特征在于藥物組合物制 備成片劑。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其特征在于各組分的重量 比為: 坎地沙坦酯 1(T40重量份 崩解劑 4~20重量份 潤滑劑 1飛重量份 無水乳糖 35~85重量份 磷酸鋁 12~15重量份。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其特征在于所述的崩解劑 選自干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維 素鈉中的一種或幾種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其特征在于所述的潤滑劑 選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的含有坎地沙坦酯的藥物組合物,其中片劑的制備方法,包括 以下步驟: (1) 將1(T40重量份的坎地沙坦酯、35~85重量份的無水乳糖混合后,進(jìn)行微波真空干 燥,; (2) 將步驟(1)所得坎地沙坦酯與無水乳糖混合物進(jìn)行破碎,過80 ~100目篩,備用; (3) 將12~15重量份坎地沙坦酯、4~20重量份崩解劑、廣5重量份潤滑劑分別過80 ~100目篩后,備用; (4) 將過篩后的坎地沙坦酯、崩解劑、潤滑劑,步驟(2)所得的混合物倒入混合機中進(jìn) 行混合; (5) 將步驟(4)的混合物進(jìn)行低溫慢速粉碎,過S(TH)O目篩; (6) 將步驟(5)所得的顆粒直接壓片,得坎地沙坦酯片。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種含有坎地沙坦酯的藥物組合物,所述的藥物組合物含有坎地沙坦酯、崩解劑、潤滑劑、無水乳糖和磷酸鋁。本發(fā)明的本發(fā)明的產(chǎn)品穩(wěn)定性好,溶出完全,具有更加優(yōu)秀的產(chǎn)品質(zhì)量;本發(fā)明的產(chǎn)品生產(chǎn)操作簡單易行,適合于工業(yè)生產(chǎn)。
【IPC分類】A61K47-04, A61K9-20, A61K31-4184, A61P9-12
【公開號】CN104688696
【申請?zhí)枴緾N201310641049
【發(fā)明人】田晶, 王小雪, 張春苗, 徐璐
【申請人】長春海悅藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年6月10日
【申請日】2013年12月4日
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