專利名稱：抗癌中藥紫杉液的制作方法
紅豆杉主要成份紫杉堿·紫杉醇(Taxol)紫素·紫杉寧·蛇皮甾銅·某些毒性物質(zhì)(有效毒)·金松雙黃酮糖基·色素等。美國從1958年-1992年間曾發(fā)動并資助30所大學(xué)和廠家對35000種植物進(jìn)行抗癌活性試驗和篩選工作，用化學(xué)法工藝從紅豆杉樹皮中提取單體Taxol得率0.2-0.3％，藥源質(zhì)量以Taxol含量為唯一標(biāo)準(zhǔn)。1992年批準(zhǔn)用于卵巢癌·乳腺癌，引起各國政府高度重視。西方國家由于藥源奇缺，不惜代價研制人工合成和紅豆杉組織細(xì)胞培養(yǎng)法生產(chǎn)Taxol。國際市場價100萬美元/kg，每針幣3000元是各國醫(yī)藥界的熱點。我國有一批院校和廠家在研制仿造Taxol，如漢德公司年產(chǎn)粉狀Taxol200kg，得率1％，1995年澳大利亞科學(xué)家向世界公布云南紅豆杉“驚人的發(fā)現(xiàn)”，據(jù)有關(guān)資料我國紅豆杉藥源約800-1000萬株，占世界紅豆杉資源70％,1996年不到5個月內(nèi)被盜伐92000株，剝樹皮80噸。
據(jù)美國癌癥研究所和生產(chǎn)廠測固治療一名卵巢癌需藥費5900美元，要砍掉3株百年紫杉，剝樹皮7.5kg(全材約一噸)，殺雞取蛋勢必造成紅豆杉藥源絕滅。發(fā)明人對Taxol的評價(1)、化學(xué)法純化分離Taxol工藝不合理。人為制造化學(xué)毒性·過敏反應(yīng)和耐藥性；化學(xué)法工藝破壞了紅豆杉各種抗癌有效成份天然組劑，分解廢棄了抗癌特效成份和多數(shù)有效成份，藥效有局限性；Taxol純化后幾乎不溶于水，注射時配以聚氧乙基代蓖麻油增加過敏反應(yīng)，為預(yù)防毒性和過敏反應(yīng)，用藥前需先用預(yù)防藥。(2)、藥源浪費極大。上述3棵百年紫杉(全材約一噸)，中醫(yī)藥理平均每人耗用紅豆杉1kg能治療1000名癌癥，Taxol藥源利用僅千分之一。(3)、藥價昂貴。用Taxol治療一名卵巢癌， 幣5萬余元，藥效有局限性，難以普及應(yīng)用。結(jié)論必須改革化學(xué)法提取Taxol工藝，開拓新產(chǎn)品。
利用紅豆杉和同屬植物漿果紫杉·短葉紫杉，應(yīng)用中醫(yī)藥理·中藥法工藝揭開紅豆杉和同屬植物的“神秘面紗”，糾正人們對Taxol和紅豆杉及同屬植物開發(fā)技術(shù)的偏見，開拓治癌新途徑。
中醫(yī)藥理揭示紅豆杉多種抗癌有效成份“多功能效應(yīng)”和多方位藥理是一組天然組合綜合治癌特效組劑。主要成份紫杉堿(taxlne)紫杉醇(Taxol)紫素(Taxusin)紫杉寧(Taxinine)蛇皮甾銅(Eehysterone)金松雙黃酮(Seiacpitgsm)某些毒性物質(zhì)(有效毒)糖基·色素等。中藥法提取紫杉液工藝與化學(xué)純化Taxol工藝完全相反。中藥法工藝從提取到藥用始終保護(hù)紅豆杉各種抗癌有效成份的天然性·糖基化·水溶性與抗癌活性相關(guān)性的自然規(guī)律。實驗發(fā)現(xiàn)紅豆杉多成份“多功能效應(yīng)”特效成份是某些毒性物質(zhì)(有效毒)以毒攻毒·排毒理氣，快速反應(yīng)，尢似感冒病毒·P53基因·U2物質(zhì)能有效殺滅癌細(xì)胞同時保護(hù)健康細(xì)胞；其次是水溶性紫杉堿·Taxol·紫素等通過消化道到血液與微管蛋白結(jié)合使微管穩(wěn)定·阻止細(xì)胞分裂，仰制腫痛生長；和水溶性蛇皮甾銅·金松雙黃酮·糖基·色素等·激素代謝作用·多糖特異作用和抗促癌·抗致突·抗氧化作用·激發(fā)調(diào)整體內(nèi)免疫防御和消化吸收功能，提高整體抗御能力，在“多功能效應(yīng)”作用下促使癌細(xì)胞快速凋亡，化解腫瘤，從而有效攻克癌癥。紅豆杉“多功能效應(yīng)”的應(yīng)用是繼奧科學(xué)家云南的發(fā)現(xiàn)后又一次“驚人的發(fā)現(xiàn)”，必將對世界癌癥治療和預(yù)防作出重大貢獻(xiàn)。
、提制方法，按用途提取和配制。原料紅豆杉·漿果紫杉·短葉紫杉。細(xì)度20-40目，水份10-20％，作用時間3-7天，提取粗液·沉淀粗濾·沉淀10-15天，細(xì)濾(真空吸濾)除去蠟質(zhì)等，保護(hù)毒性物質(zhì)(有效毒)和紅色素(抗氧化作用)，不得使用活性炭和化學(xué)提純。①外用1#液，藥用95％酒精T液提取6-8次，配以草烏·五味子·威靈仙(先提取)·冰片·丁香酚(后加)，適應(yīng)外治皮層·穴位入藥。②手術(shù)2#液，原料進(jìn)行滅菌處理，藥用98％酒精T液提取6-8次，適用手術(shù)腔道和腫瘤手術(shù)器械直接殺滅癌細(xì)胞。③內(nèi)服1#液，采用50-60糟燒T液提取8-10次，再用濃液浸制，適用癌癥·結(jié)核病內(nèi)服和器管入藥。④內(nèi)服2#液，用1#液配以相應(yīng)中藥，適應(yīng)晚期熱癥·炎癥等。典型病例△歌山腫瘤院泮某女胃癌變服用本品15天30ml，食欲大增，康復(fù)，查訪三年，健康正常?！鳘{山頭金金其，肺瘤、肺骨結(jié)核，服用本品35天1750ml,x線診斷，骨節(jié)鈣化康復(fù)參加重勞動，查訪三年，健康正常?！鞲枭胶喂饦s，直腸癌擴(kuò)散胃硬巨癌·肝硬巨癌·腹鼓，醫(yī)生判定無1％生命希望備后事，本品內(nèi)服5000ml結(jié)合器官入藥，7天止?jié)庋?5天便排出大量紫肉丸，腸胃巨硬癌消失食欲大增下床活動，35天時急排大量紫液奇臭無比，肝巨硬癌消失，延長生命6個月無痛苦?！鳀|陽市王某二側(cè)卵巢6×6CM左側(cè)檢查時破裂擴(kuò)散子宮·陰道、不宜手術(shù)。本品內(nèi)服·外治陰道入藥三結(jié)合，35天5000ml卵巢硬癌化解，從腰部出濃排毒?！鼽S田畈蔣余生胃癌擴(kuò)散肝管近處三病灶，巍山腫瘤院判定生命期一個月，用本品20天食欲大增體重增加6斤，外出活動，后因中途二次停藥100余天復(fù)發(fā)延長生命一年。
與現(xiàn)有技術(shù)Taxol相比(1)含量成份Taxol單體成份。紫杉液包括紫杉堿·Taxol·紫素·紫杉寧·蛇皮甾銅·金松雙黃酮·某些毒性物質(zhì)(有效毒)·糖基·色素等，紅豆杉和同屬植物抗癌有效成份，全部充分利用。(2)藥源利用Taxol治療一名卵巢癌要砍掉三株百年紫杉(全材約一噸)，中醫(yī)藥理平均治療一名癌癥耗用紅豆杉1kg，藥源利用提高千倍。藥價僅Taxol的2-3％，化學(xué)法提取Taxol是殺雞取蛋。(3)藥效性Taxol僅預(yù)防治療抑制腫瘤生長。紫杉液A毒性物質(zhì)快速強攻直接殺滅癌細(xì)胞；B通過消化道到血液抑制腫瘤生長；C提高消化吸收和整體免疫防御功能三相作用。(4)適應(yīng)性Taxol僅適應(yīng)卵巢癌·乳腺癌。紫杉液內(nèi)服外治和器官入藥與中藥西醫(yī)結(jié)合，適應(yīng)80％以上癌癥和晚期寒癥，凡是血管暢通腫瘤和結(jié)核病，本品單刀直入化解腫瘤，不手術(shù)達(dá)到手術(shù)目的，避免絕大部分早·中期癌癥手術(shù)化療痛苦和氣血耗損。(5)治療方法Taxol單一針劑注射，用藥前先用預(yù)防藥，紫杉液簡便家庭療法，內(nèi)服與外治從皮層·穴位·器官入藥與中藥峻劑外用結(jié)合與手術(shù)·放化療激光結(jié)合治療，穩(wěn)定病灶·鞏固療效。手術(shù)中直接殺滅腔道癌細(xì)胞，有效防止腔道種植和血道轉(zhuǎn)移(內(nèi)服)克服西醫(yī)手術(shù)化療復(fù)發(fā)長期來無法解決的難題。(6)時間效應(yīng)Taxol治療卵巢癌10個月左右。紫杉液A預(yù)防癌癥·癌變期·肺結(jié)核15-30天康復(fù)。B消化道腫瘤(寒癥血管暢通)15-20天化解或縮小腫瘤。C早中期內(nèi)臟和器官腫瘤(寒癥)45-60天化解或縮小腫瘤，對晚期惡化寒癥減少痛苦延長生命，部份腫瘤化解和消失。(7)毒副作用Taxol有神經(jīng)質(zhì)·過敏反應(yīng)和耐藥性。紫杉液早中期和晚期寒癥無任何不良反應(yīng)，晚癌轉(zhuǎn)變?yōu)闊岚Y·炎癥時有肌肉疼痛反應(yīng)。手術(shù)損傷經(jīng)絡(luò)時有縮肋反應(yīng)。
實施本發(fā)明最佳方案(1)開發(fā)產(chǎn)品A、中藥抗癌紫杉液，紫杉抗結(jié)核藥，紫杉墮胎藥。B、紫杉保健(防癌)食品，紫杉藥酒(紫杉高染酒·紫杉老酒·紫杉葡萄酒·紫杉啤酒)，集預(yù)防·保健·治療·康復(fù)為一體，美國和西歐草藥多以食品名義銷售容易進(jìn)入市場，創(chuàng)造條件以藥品身份進(jìn)入市場，紫杉保健食品市場無限廣闊。C、改革化學(xué)法提取Taxol工藝在中藥紫杉液尚未進(jìn)入國際市場前，利用我國多年砍伐紅豆杉省下大批樹兜·根莖·枝材藥源，用中藥法提取生產(chǎn)批量Taxol出口，爭取外匯投入紅豆杉藥源開發(fā)有較大經(jīng)濟(jì)價值。為此本人化費一年時間特制Taxol新型專用活性炭，Taxol含量達(dá)100％，純中藥，柱層析混合液利用預(yù)防癌癥。如耗用1000噸紅豆杉可得10噸Taxol產(chǎn)值10億美元，得3000噸混合液產(chǎn)值幣18億元可供1000萬人次預(yù)防癌癥。(2)開發(fā)紅豆杉藥源是百年大計我國紅豆杉資源約800-1000萬株，占世界紅豆杉資源70％，還有同屬植物漿果紫杉，短葉紫杉。得天獨厚的資源優(yōu)勢，我國應(yīng)在紅豆杉大做文章，充分利用我國山地和勞動力資源，實施有計劃人工培植和砍伐結(jié)合，合理開發(fā)、持續(xù)利用建立多處紅豆杉人工培植基地，資源良性循環(huán)，開發(fā)大型產(chǎn)業(yè)化紫杉系例產(chǎn)品，發(fā)展拳頭產(chǎn)品和中藥支柱產(chǎn)業(yè)占領(lǐng)國際市場。(3)投產(chǎn)步驟在中藥進(jìn)入大醫(yī)院臨床實施后，可考慮先開發(fā)保健食品和活性炭法提取Taxol方案因為新藥產(chǎn)品要取得各大醫(yī)院臨床實驗報告和審批手續(xù)，進(jìn)入國際市場需較長時間。食品、飲料審批手續(xù)和進(jìn)入國際市場需時間短(1-2年)。Taxol只要質(zhì)量通過商檢可以出口。能在1-2年內(nèi)見成果。生產(chǎn)規(guī)模決定投入資金，我國入世界貿(mào)易組織后，藥業(yè)國際競爭將更將激烈，要在國際上有競爭能力，產(chǎn)值須在5-10億美元，能有5000萬至1億美元投入更好，當(dāng)然也可在1億美元產(chǎn)值起步，投入資金至少在2000-3000萬美元。機(jī)構(gòu)方案紅豆杉開發(fā)總公司(集團(tuán))下屬單位新產(chǎn)品科研中心，制藥廠(公司)糟燒酒廠，礦泉水礦點，特種活性炭廠和紅豆杉人工培植基地多處。
權(quán)利要求
1.一種抗癌中藥紫杉液，利用紅豆杉和同屬植物漿果紫杉、短葉紫杉提取液，用于治療癌癥。其特征是1．1發(fā)現(xiàn)新的藥理作用，開發(fā)新功效。應(yīng)用中醫(yī)藥理揭示紅豆杉多成份“多功能效應(yīng)”，各種抗癌有效成份紫杉堿、紫杉醇(Taxol)、紫杉寧、蛇皮甾酮、金松雙黃酮、毒性物質(zhì)、糖基、色素等，是一種天然組合治癌特效組劑。中藥法工藝能有效保護(hù)紅豆杉各種抗癌有效成份“天然性·糖基化·水溶性”與抗癌活性相關(guān)性的自然規(guī)律，其特征是“原汁原液，不得純化分離”，藥效機(jī)理A、特效成份毒性物質(zhì)(有效毒)尢似感冒病毒·P53基因和U2物質(zhì)，快速強攻直接殺滅癌細(xì)胞組織，同時保護(hù)健康細(xì)胞，無毒性反應(yīng)。B、水溶性紫杉堿Taxol·紫素等通過消化道到血液，與微管蛋白結(jié)合，使微管穩(wěn)定，阻止細(xì)胞分裂，抑制腫瘤生長。C、水溶性甾酮·金松雙黃酮·糖基色素等激素代謝作用，對損傷細(xì)胞修復(fù)作用，親水性黃酮多糖特異作用和抗促癌、抗致突、抗氧化作用，激發(fā)調(diào)整體內(nèi)免疫防御功能，增強消化吸收功能，提高整體防御功能，在“多功能效應(yīng)”作用下促使癌細(xì)胞快速凋亡，化解腫瘤。實驗發(fā)現(xiàn)抗癌中藥紫杉液能快速殺滅結(jié)核桿菌，服用1～2月，拍片顯示“骨節(jié)鈣化”、“結(jié)核病灶鈣化”，并在短期內(nèi)增加體重，恢復(fù)體能。1．2 擴(kuò)大治療范圍A、紫杉液內(nèi)服和處治從皮層、穴位、器官入藥結(jié)合治療，適應(yīng)80％以上癌癥和晚期惡化寒癥與結(jié)核病治療，替代絕大部份手術(shù)、放化療治療。B、中西醫(yī)結(jié)合，手術(shù)中直接殺滅癌細(xì)胞，避免腔道種植和擴(kuò)散轉(zhuǎn)移。本品內(nèi)服與放化療結(jié)合治療，防止放化療設(shè)野遺漏在射線外，殺滅殘余癌細(xì)胞，穩(wěn)定病灶，鞏固療效。它解決了西醫(yī)長期來手術(shù)化療后復(fù)發(fā)無法解決的一大難題。C、紫杉液與中藥峻劑撥癌膏結(jié)合治療，消除“高壓區(qū)腫瘤屏障”，使血管暢通，藥物分子到達(dá)靶細(xì)胞。D、預(yù)防癌癥。微量紫杉液納入，能修復(fù)變異細(xì)胞，清除體內(nèi)垃圾，提高免疫和消化吸收功能，預(yù)防可能發(fā)生的癌前病變，把癌變消滅在萌芽狀態(tài)。1．3 增加藥源利用。中醫(yī)藥理實驗數(shù)據(jù)，用紫杉液治療癌癥，平均耗用紅豆杉1Kg，藥源利用比化學(xué)法工藝提高千倍，為人類普及防治癌癥創(chuàng)造條件。
2.根據(jù)權(quán)利要求書1所述，抗癌中藥紫杉液，中醫(yī)藥理揭示紅豆杉多成份“多功能效應(yīng)”藥理。紫杉液能有效殺滅各種癌細(xì)胞，同時能有效殺滅結(jié)核桿菌，治療結(jié)核病。其特征是可以利用人工培植紅豆杉(Taxol含量偏低)和紅豆杉同類植物漿果紫杉、短葉紫杉，因其產(chǎn)品用途不同，的從屬權(quán)利要求。
3.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的抗癌中藥紫杉液，中醫(yī)藥理揭示紅豆杉“多功能效應(yīng)”，微量紫杉液納入能修復(fù)變異細(xì)胞，排除體內(nèi)垃圾，預(yù)防可能發(fā)生癌前病變，利用紅豆杉同屬植物、人工培植紅豆杉(Taxol含量偏低)和中藥法工藝提取Taxol(粉劑)柱層析混合液(含多種抗癌有效成份)。微量紫杉液配制酒類飲料、食品添加劑、精制紫杉藥酒，集保健、治療、預(yù)防、康復(fù)于一身，達(dá)到預(yù)防癌癥的目的。因其配制和用途不同的從屬權(quán)利要求。
全文摘要
中醫(yī)藥理開發(fā)紅豆杉新藥理、新功能,擴(kuò)大治療范圍和藥源利用。中藥法工藝保護(hù)紅豆杉抗癌有效成份天然性·糖基化·水溶性與抗癌活性相關(guān)性的自然規(guī)律。毒性物質(zhì)能有效殺滅癌細(xì)胞,保護(hù)健康細(xì)胞。紫杉液內(nèi)服、外治結(jié)合,替代手術(shù)、放化療治療。手術(shù)中直接殺滅癌細(xì)胞,避免腔道種植,解決手術(shù)化療復(fù)發(fā)無法解決的一大難題?！岸喙δ苄?yīng)”的發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用,是紅豆杉開發(fā)技術(shù)和普及防治癌癥一次革命性的創(chuàng)新。從而糾正人們對Taxol和紅豆杉開發(fā)技術(shù)的偏見。
文檔編號A61P35/00GK1301562SQ9912724
公開日2001年7月4日 申請日期1999年12月26日 優(yōu)先權(quán)日1999年12月26日
發(fā)明者厲美生 申請人:厲美生