專利名稱：復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及的是一種治療人的腫瘤和癌癥的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物。
復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物的組份包含有紫杉醇0.2～1.8％(干重，下同)、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氫鈉0～20％和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％；其劑型有復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊、復(fù)方紫杉醇抗癌片、復(fù)方紫杉醇抗癌含片、復(fù)方紫杉醇抗癌丸、復(fù)方紫杉醇抗癌口服液、復(fù)方紫杉醇抗癌栓和復(fù)方紫杉醇抗癌酒。
國內(nèi)外研究證明紫杉醇對癌細(xì)胞的有絲分裂紡錘體有明顯的毒性作用，阻止癌細(xì)胞增殖，使癌細(xì)胞復(fù)制受阻斷而死亡，是一種具有獨(dú)特抗腫瘤活性的抗腫瘤新藥，抗瘤譜廣，療效顯著，是繼阿霉素、鉑類等抗癌藥之后最受國際抗癌醫(yī)學(xué)界重視的抗癌藥，已成為眾多抗癌藥物中的佼佼者；三尖杉磷堿是紫杉烷類化合物，具有抗癌活性，其抗癌活性僅次于紫杉醇；巴卡亭III是紫杉烷類化合物，具有抗廣譜實(shí)體瘤作用，單獨(dú)使用時對卵巢癌、乳腺癌和肺癌均有治療作用；10-去乙酰巴卡亭III也是紫杉烷類化合物，也具有抗廣譜實(shí)體瘤作用，其作用同巴卡亭III；1羥基巴卡亭I也是紫杉烷類化合物，也具有抗癌活性，對KB細(xì)胞的作用與紫杉醇基本一致；10-去乙酰-7-差向紫杉醇也是紫杉烷類化合物，也具有抗癌活性，對KB細(xì)胞的作用比紫杉醇稍小。
本發(fā)明的目的是為人類治療腫瘤和癌癥提供一種其組份含有紫杉醇、三尖杉磷堿、巴卡亭III、10-去乙酰巴卡亭III、1羥基巴卡亭I、10-去乙酰-7-差向紫杉醇等抗癌成分的抗瘤譜更廣、療效更確切顯著、更無明顯毒副作用、價格更低、服用更安全方便、更能滿足廣大腫瘤和癌癥患者的治療愿望和需要的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物—復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊、復(fù)方紫杉醇抗癌片、復(fù)方紫杉醇抗癌含片、復(fù)方紫杉醇抗癌丸、復(fù)方紫杉醇抗癌口服液、復(fù)方紫杉醇抗癌栓和復(fù)方紫杉醇抗癌酒。
本發(fā)明的技術(shù)實(shí)施方案是從紅豆杉中提取含紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％的物質(zhì)成份；根據(jù)制造其各種劑型的需要分別加入醋酸、乙醇、碳酸氫鈉、糖份(蔗糖或蜂蜜)，并按中國藥典的有關(guān)規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)和制造各種劑型的常規(guī)方法，制造復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊、復(fù)方紫杉醇抗癌片、復(fù)方紫杉醇抗癌含片、復(fù)方紫杉醇抗癌丸、復(fù)方紫杉醇抗癌口服液、復(fù)方紫杉醇抗癌栓和復(fù)方紫杉醇抗癌酒。
復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
復(fù)方紫杉醇抗癌片的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
復(fù)方紫杉醇抗癌含片的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I 0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
復(fù)方紫杉醇抗癌丸的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
復(fù)方紫杉醇抗癌口服液的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
復(fù)方紫杉醇抗癌栓的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
復(fù)方紫杉醇抗癌酒的特征是，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、乙醇1～85％。
20多位自愿要求試用復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物的甲狀腺腫瘤、卵巢囊腫、直腸癌、肺癌、乳腺癌、子宮癌、腦瘤、前列腺增生等腫瘤和癌癥患者試用的結(jié)果是所有試用者都有顯效，腫瘤患者一般1-2個月可治愈，癌癥患者一般1-2個月可見顯效，試用中未曾發(fā)現(xiàn)有明顯的毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種治療人的腫瘤和癌癥的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％(干重，下同)、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氫鈉0～20％和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％；其劑型有復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊、復(fù)方紫杉醇抗癌片、復(fù)方紫杉醇抗癌含片、復(fù)方紫杉醇抗癌丸、復(fù)方紫杉醇抗癌口服液、復(fù)方紫杉醇抗癌栓和復(fù)方紫杉醇抗癌酒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其膠囊劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I 0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其片劑劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其含片劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其丸劑劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其口服液劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、乙醇0～85％、碳酸氫鈉0～20％、糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30％。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其栓劑劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰-7-差向紫杉醇0.1～0.8％、醋酸0～10％、碳酸氫鈉0～20％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物，其藥酒劑型的特征是其組份包含有紫杉醇0.2～1.8％、三尖杉磷堿0.1～0.8％、巴卡亭III0.1～0.3％、10-去乙酰巴卡亭III0.1～0.3％、1羥基巴卡亭I0.1～0.3％、10-去乙酰7-差向紫杉醇0.1～0.8％、乙醇1～85％。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種治療人的腫瘤和癌癥的復(fù)方紫杉醇系列抗癌藥物,其組份包含有紫杉醇0.2～1.8%(干重,下同)、三尖杉磷堿0.1～0.8%、巴卡亭III0.1～0.3%、10－去乙酰巴卡亭III0.1～0.3%、1羥基巴卡亭I0.1～0.3%、10－去乙酰－7－差向紫杉醇0.1～0.8%、醋酸0～10%、乙醇0～85%、碳酸氫鈉0～20%和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30%;其劑型有復(fù)方紫杉醇抗癌膠囊、復(fù)方紫杉醇抗癌片、復(fù)方紫杉醇抗癌含片、復(fù)方紫杉醇抗癌丸、復(fù)方紫杉醇抗癌口服液、復(fù)方紫杉醇抗癌栓和復(fù)方紫杉醇抗癌酒。
文檔編號A61K31/337GK1343492SQ0011319
公開日2002年4月10日 申請日期2000年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2000年9月19日
發(fā)明者羅明星 申請人:四川泰港生物科技(集團(tuán))股份有限公司