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一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑及其制備方法與流程

文檔序號:12045900閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑,其特征是,由鹽酸阿霉素、乙交酯-丙交酯共聚物、聚乙二醇組成的緩慢釋放藥物的固體緩釋劑,所述鹽酸阿霉素在固體緩釋劑中的含量為9%~36%(重量比),優(yōu)選為12%~28%,最優(yōu)選為15%~24%;所述乙交酯-丙交酯共聚物,其乙交酯與丙交酯的摩爾比為15:85~85:15,優(yōu)選為15:85、25:75、50:50或75:25,最優(yōu)選為25:75或50:50,粘度為0.22 dl/g~1.23 dl/g,優(yōu)選為0.29 dl/g~0.86 dl/g,最優(yōu)選為0.32 dl/g~0.56 dl/g;所述聚乙二醇的分子量為2300~8500,優(yōu)選3000~6500,最優(yōu)選為3350、4000、4500、5000或6000,在固體緩釋劑中的含量為4.5%~9.5%(重量比),優(yōu)選5%~8%,最優(yōu)選5.5%~7.5%;所述固體緩釋劑在體內(nèi)1天釋藥5%~21%、5天釋藥25%~51%、10天釋藥35%~63%、30天釋藥80%~100%。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑,其特征是,所述植入劑的形狀為圓柱體,直徑0.3mm~1.6mm,長0.8mm~5mm,優(yōu)選直徑0.6mm~1.2mm,長1.2mm~4mm,最優(yōu)選直徑0.7mm、0.8mm或0.9mm,長2 mm、3mm或4mm;抗壓強(qiáng)度41MPa~65MPa,可用植藥針經(jīng)皮穿刺植入病灶區(qū)內(nèi)。

3.一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑制備方法,其特征是,包括以下步驟:

(1) 分別低溫粉碎阿霉素、乙交酯-丙交酯共聚物、聚乙二醇,分別過120目藥篩,制成三種細(xì)粉;

(2) 將(1)的三種細(xì)粉按配比混合均勻,制成混合粉;

(3) 將(2)的混合粉在溫度20℃以下、壓力2KPa~15KPa下真空干燥,使混合粉中水及揮發(fā)性成分含量低于0.1%,得干燥混合粉;

(4) 將(3)的混合粉在90℃~140℃溫度下熔融3~12分鐘,注入模具內(nèi)成型、冷卻、脫模、滅菌,制得一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑。

4.一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑制備方法,其特征是,包括以下步驟:

(1) 分別低溫粉碎阿霉素、乙交酯-丙交酯共聚物、聚乙二醇,分別過120目藥篩,制成三種細(xì)粉;

(2) 將(1)的三種細(xì)粉按配比混合均勻,制成混合粉;

(3) 將(2)的混合粉在溫度20℃以下、壓力2KPa~15KPa下真空干燥,使混合粉中水及揮發(fā)性成分含量低于0.1%,得干燥混合粉;

(4) 將(3)的混合粉用擠塑機(jī)融熔擠成圓柱體料條,冷卻后,用切割器切成圓柱體,滅菌,制得一種持續(xù)長時間釋放阿霉素的植入劑。

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