一種杜仲降壓緩釋制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種杜仲降壓緩釋制劑及其制備方法，屬于中藥制劑領(lǐng)域。其由杜仲提取物和輔料組成。所述輔料選自羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素、殼聚糖、β-環(huán)糊精、卡波姆、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、滑石粉、微粉硅膠、碳酸氫鈣或硬脂酸鎂中一種或多種。在本發(fā)明進(jìn)一步地實(shí)施方案中，所述輔料優(yōu)選為聚丙烯酸樹脂、殼聚糖、醋酸纖維素、乳糖、甘露醇和硬脂酸鎂。本發(fā)明結(jié)合杜仲提取物的特點(diǎn)，選擇合適的輔料制備成骨架凝膠緩釋片，不僅穩(wěn)定性好，并且緩釋效果優(yōu)異。
【專利說(shuō)明】一種杜仲降壓緩釋制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種杜仲降壓緩釋制劑及其制備方法，屬于中藥制劑領(lǐng)域。

【背景技術(shù)】
[0002] 高血壓是最常見的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險(xiǎn)因素，腦卒中、心肌梗 死、心力衰竭及慢性腎臟病是其主要并發(fā)癥。國(guó)內(nèi)外的實(shí)踐證明，高血壓是可以預(yù)防和控制 的疾病，降低高血壓患者的血壓水平，可明顯減少腦卒中及心臟病事件，顯著改善患者的生 存質(zhì)量，有效降低疾病負(fù)擔(dān)。高血壓的危害性與患者的血壓水平相關(guān)外，還取決于同時(shí)存在 的其他心血管病危險(xiǎn)因素、靶器官損傷以及合并的其他疾病的情況。因此在高血壓的定義 與分類中，將高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn)定在收縮壓和（或）舒張壓>90mmHg，根據(jù)血壓水 平分為正常、正常高值血壓和1、2、3級(jí)高血壓之外，同時(shí)還根據(jù)危險(xiǎn)因素、靶器官損傷和同 時(shí)合并的其他疾病進(jìn)行危險(xiǎn)分層。
[0003] 治療高血壓的主要目的是最大限度地降低心血管發(fā)病和死亡的總危險(xiǎn)，因此要求 醫(yī)生在治療高血壓的同時(shí)，干預(yù)患者所有的可逆性心血管危險(xiǎn)因素、靶器官損傷和合并存 在的臨床疾病。對(duì)于一般高血壓患者降壓目標(biāo)是140/90mmHg以下，對(duì)于合并糖尿病或腎病 等高危病人，血壓應(yīng)在病人能耐受的情況下酌情降至更低水平。
[0004] 杜仲始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，臨床應(yīng)用有上千年的歷史，因其補(bǔ)肝腎、強(qiáng)筋骨、固沖 安胎、降血壓的功效，被醫(yī)藥學(xué)家所重視。古今中醫(yī)藥文獻(xiàn)中，有數(shù)百種方劑記載，內(nèi)、外、 婦、兒、骨、傷各科都有。杜仲在臨床上，主要應(yīng)用于治療肝腎不足、精血不足、沖任不固和高 血壓?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)實(shí)踐證明，杜仲對(duì)腰膝酸疼、陰下癢濕、小便余浙、足膝瘺弱、高血壓、腎虛尿 頻、胎動(dòng)不安等疾病有顯著療效。市場(chǎng)上現(xiàn)有杜仲降壓制劑（包括單方和復(fù)方制劑）的降壓 效果較好，經(jīng)臨床應(yīng)用取得了較好的效果，但其制劑多為片劑、膠囊、顆粒、丸劑或口服液等 常用劑型，其中所含藥物活性成分的濃度和純度較低，服用量大，不利于藥效的充分發(fā)揮。
[0005] 專利CN200610110223公開了一種杜仲?gòu)?fù)方緩釋制劑，其采用PLA為支架材料，但 其制備工藝復(fù)雜，并且其使用時(shí)需植入患者組織腔內(nèi)，容易導(dǎo)致患者不適，另外，中藥提取 物成分復(fù)雜，因此植入劑穩(wěn)定性及組織相容性較差。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種杜仲降壓緩釋制劑，其直接口服，穩(wěn)定性好，患者每 天僅需服藥一次，血藥濃度及治療效果穩(wěn)定。
[0007] 本發(fā)明的技術(shù)方案如下：
[0008] 一種杜仲降壓緩釋制劑，其由杜仲提取物和輔料組成。
[0009] 所述輔料選自羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素、殼聚糖、 β-環(huán)糊精、卡波姆、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫鈣、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、 滑石粉、微粉硅膠、碳酸氫鈣或硬脂酸鎂中一種或多種。
[0010] 在本發(fā)明進(jìn)一步地實(shí)施方案中，所述輔料優(yōu)選為聚丙烯酸樹脂、殼聚糖、醋酸纖 維素、乳糖、甘露醇和硬脂酸鎂。所述聚丙烯酸樹脂可選用國(guó)產(chǎn)聚丙烯酸樹脂II號(hào)或者 EudragitL10〇-55 (德國(guó) rohm)。
[0011] 在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方案中，所述杜仲降壓緩釋制劑的重量份組成為：
[0012]

【權(quán)利要求】
1. 一種杜仲降壓緩釋制劑，其由杜仲提取物和輔料組成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，所述輔料選自羥丙甲纖維素、聚丙烯 酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素、殼聚糖、e-環(huán)糊精、卡波姆、微晶纖維素、乳糖、磷酸氫 鈣、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、滑石粉、微粉硅膠、碳酸氫鈣或硬脂酸鎂中一 種或多種。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋制劑，其特征在于，所述輔料優(yōu)選為聚丙烯酸樹脂、殼聚 糖、醋酸纖維素、乳糖、甘露醇和硬脂酸鎂。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的緩釋制劑，其特征在于，所述杜仲降壓緩釋制劑的重量份組 成為： 杜仲提取物 10 ~ 50份； 聚丙晞S堯樹脂 5 ~ 20份； 殼聚糖 5 ~ 20份； 醋酸纖維素 5 ~ 20份； 乳糖 10 ~ 30份； 甘露醇 5 ~ 20份； 硬脂酸鎂 1~5份。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的緩釋制劑，其特征在于，所述杜仲降壓緩釋制劑的重量份組 成為： 杜仲提取物 30份； 聚丙締酸樹脂 10 ~ 15份； 殼聚糖 10 ~ 15份； 酷酸纖維素 5 ~ 10份； 乳糖 10 ~ 15份； 甘露鮮 10份； 硬脂酸鎂 2份。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的緩釋制劑，其特征在于，所述杜仲降壓緩釋制劑的重量份組 成為： 杜仲提取物 30份; 聚丙晞酸樹脂 15份； 殼聚糖 10份； 醋酸纖維素 5份； 乳糖 15份； 甘露醇 10份； 硬脂酸鎂 2份。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的緩釋制劑，其特征在于，所述杜仲降壓緩釋制劑的重量份組 成為： 杜仲提取物 30份； 聚丙烯酸樹脂 10份; 殼聚糖 15份； 醋酸纖維素 10份； 乳糖 10份； 甘露醇 10份； 硬脂酸鎂 2份。
8. -種制備權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的杜仲降壓緩釋制劑的方法，具體步驟如下： (1) 將杜仲提取物、聚丙烯酸樹脂、殼聚糖、醋酸纖維素、乳糖和甘露醇在高速混合機(jī)中 攪拌混合15分鐘，得到均勻粉體； (2) 向粉體中加入適量30%乙醇進(jìn)行制粒，真空干燥使含水量低于5%，過(guò)16目篩，加 入硬脂酸鎂混勻，按常規(guī)法壓片，即得。
【文檔編號(hào)】A61P9/12GK104490982SQ201410706676
【公開日】2015年4月8日 申請(qǐng)日期:2014年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月28日
【發(fā)明者】肖軍平, 吳永忠, 陳金德, 陳梁, 李小鋒 申請(qǐng)人:普正藥業(yè)股份有限公司