一種苯基惡唑類化合物在制備治療癌癥的藥中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種苯基惡唑類化合物(I)在防治癌癥藥物中的應(yīng)用，通過給予苯基惡唑類化合物(I)來抑制癌癥的發(fā)生和阻斷腫瘤的遷移。本發(fā)明通過抑制microRNAs的表達(dá)進(jìn)而促進(jìn)腫瘤抑制因子PDCD4和PTEN蛋白水平的提高，以及抑制腫瘤細(xì)胞的生長與遷移來達(dá)到預(yù)防防治宮頸癌、結(jié)腸癌、肝癌和乳腺癌等癌癥疾病的效果。同時(shí)，本發(fā)明所使用的小分子藥物易于獲取，價(jià)格低廉，性質(zhì)穩(wěn)定，便于保存和運(yùn)輸。
【專利說明】一種苯基惡唑類化合物在制備治療癌癥的藥中的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及5-甲基-2-(4-甲氧基苯基）-4_噁唑甲酸乙酯的用途，尤其涉及其在 制備治療癌癥的藥中的應(yīng)用。屬于藥物合成、藥物化學(xué)和生物醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。

【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥在中國城市已成為首位死因，在農(nóng)村為第二位死因。隨著生活方式的轉(zhuǎn)變，環(huán) 境污染等問題，如何預(yù)防和治療癌癥相關(guān)疾病將成為未來影響我國人民身體健康水平和醫(yī) 療衛(wèi)生事業(yè)發(fā)展的關(guān)鍵問題。雖然我國把抗癌藥物的研發(fā)作為優(yōu)先項(xiàng)目進(jìn)行發(fā)展，但是西 方式的傳統(tǒng)藥物研發(fā)的高投入和低產(chǎn)出的現(xiàn)狀限制了包括中國在內(nèi)的創(chuàng)新藥物的發(fā)展。目 前世界范圍內(nèi)對西方的藥物研發(fā)模式存在諸多質(zhì)疑，其困境主要有兩個(gè)原因所造成。一是 藥物靶點(diǎn)過少：目前臨床上市的兩千多個(gè)藥物的靶點(diǎn)僅為三百個(gè)左右，主要分布于激素受 體和GPCR等七類基因家族。二是對疾病的發(fā)生以及蛋白質(zhì)信號網(wǎng)絡(luò)了解的不清楚，導(dǎo)致藥 物的臨床開發(fā)失敗，成本過高。
[0003] 許多癌癥的發(fā)生是多個(gè)基因發(fā)生突變導(dǎo)致的復(fù)雜疾病，過去單一靶點(diǎn)藥物常常會(huì) 導(dǎo)致耐藥性或者療效不高，因此目前迫切需要能同時(shí)調(diào)控多個(gè)靶點(diǎn)的新型藥物，從而調(diào)控 整個(gè)癌癥發(fā)生的網(wǎng)絡(luò)。基于miRNA在體內(nèi)的重要功能，miRNA的表達(dá)異常會(huì)導(dǎo)致諸多疾病 的發(fā)生，因此近年來成為在癌癥治療中日益關(guān)注的新藥靶點(diǎn)以及診斷標(biāo)志物。目前，國外針 對miRNA已經(jīng)開發(fā)出幾十種miRNA的模擬物或抑制物進(jìn)行臨床試驗(yàn)，增強(qiáng)或抑制相關(guān)miRNA 在體內(nèi)的表達(dá)，但是這些藥物均為核酸類藥物，因此這些核酸類藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性、細(xì)胞 穿透性和靶向特異性等問題將可能重復(fù)過去幾十年反義核酸類藥物的臨床失敗問題?；瘜W(xué) 小分子相對于核酸類藥物具有更高的安全性和臨床效果，可以成為調(diào)控miRNA表達(dá)進(jìn)行疾 病治療的新型藥物，但是目前國內(nèi)外尚無相關(guān)化學(xué)小分子類藥物進(jìn)入臨床試驗(yàn)。
[0004] 5-甲基-2-(4-甲氧基苯基）-4_噁唑甲酸乙酯是一種已知的苯基惡唑類化合物， 其結(jié)構(gòu)式如式（I)所示：
[0005]

【權(quán)利要求】
1. 一種苯基惡唑類化合物（I)在制備治療癌癥的藥中的應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)式如式（I) 所示。
2. -種苯基惡唑類化合物（I)在制備治療宮頸癌疾病的藥中的應(yīng)用。
3. -種苯基惡唑類化合物（I)在制備治療結(jié)腸癌疾病的藥中的應(yīng)用。
4. 一種苯基惡唑類化合物（I)在制備治療肝癌疾病的藥中的應(yīng)用。
5. -種苯基惡唑類化合物（I)在制備治療乳腺癌疾病的藥中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P35/00GK104306373SQ201410514138
【公開日】2015年1月28日 申請日期:2014年9月29日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月29日
【發(fā)明者】王飛, 張國林, 何玉嬌, 張華
申請人:中國科學(xué)院成都生物研究所