拉西地平分散片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種拉西地平分散片及其制備方法。本發(fā)明采用拉西地平作為藥物活性成分，以聚維酮作為載體材料，采用噴霧干燥技術(shù)制備成固體分散體，然后進(jìn)一步將固體分散體制備成分散片。將拉西地平及適量聚維酮制備成固體分散體，增大了藥物的溶解度及溶出速度，促進(jìn)了藥物在體內(nèi)的吸收，提高了藥物的生物利用度。同時(shí)將固體分散體制備成分散片，增強(qiáng)了患者服藥順應(yīng)性。
【專利說明】拉西地平分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種口服快速釋放范疇的藥物制劑，具體涉及一種拉西地平分散片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]拉西地平，化學(xué)名為(E)-4-[2-[3_(羧叔丁基)_3_氧代-1-丙烯基]苯基]-1,
4-二氫-2，6- 二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯，通用名為拉西地平，分子式=C26H33NO6,分子量:455.59，其結(jié)構(gòu)式如下:
【權(quán)利要求】
1.一種拉西地平分散片，其特征在于，其由如下重量分?jǐn)?shù)的組分制成:拉西地平為1份計(jì)，聚維酮為1-20份，增溶劑為0.01-10份，填充劑10-30份，崩解劑5~50份，抗黏劑f 30份，助流劑0.01~10份和潤(rùn)滑劑0.01~2份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拉西地平分散片，優(yōu)選地，由如下重量分?jǐn)?shù)的組成制成:拉西地平1份計(jì)，聚維酮3-15份，增溶劑1-5份，填充劑15-30，崩解劑15-30份，抗粘劑10-20份，助流劑1-5份和潤(rùn)滑劑0.05-2份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述的聚維酮的分子量為5000D~50000D。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述的聚維酮為聚維酮K15、聚維酮K 30、聚維酮K 90中的任意一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于: 所述增溶劑為吐溫、油酸鉀、聚氧乙烯氫化蓖麻油和聚氧乙烯壬烷基酚醚中的任意一種或幾種； 所述崩解劑為羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)聚維酮中的任意一種或多種； 所述填充劑為微晶纖維素、甘露醇、乳糖、糊精、滑石粉、二氧化硅、硫酸鈣和磷酸氫鈣中的任意一種或多種； 所述助流劑為滑石粉、 硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意一種或多種； 所述抗黏劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意一種或多種； 所述潤(rùn)滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的任意一種或多種。
6.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的拉西地平分散片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: 取I重量份數(shù)的拉西地平，使用20-200重量份數(shù)的有機(jī)溶劑溶解拉西地平，后加入3-15重量份數(shù)的聚維酮，劇烈攪拌使之溶解為澄清透明的溶液，后加入1-5重量份數(shù)的增溶劑，繼續(xù)攪拌0.5-3 h，得到拉西地平溶液，將該拉西地平溶液采用減壓干燥或噴霧干燥的方法制備成干燥的拉西地平固體分散體，將該拉西地平固體分散體與配方量的崩解劑、填充劑、抗黏劑、助流劑份和潤(rùn)滑劑混合壓片得到拉西地平分散片。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的拉西地平分散片的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為無水乙醇、95%乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲醇中的任意一種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的拉西地平分散片的制備方法，其特征在于，有機(jī)溶劑溶解拉西地平的方法為磁力攪拌、40-80 V加熱、超聲法和勻質(zhì)機(jī)攪拌中的任意一種。
【文檔編號(hào)】A61K9/20GK104000790SQ201410172958
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年4月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月28日
【發(fā)明者】李艷莉, 翟志瑞, 郭夏 申請(qǐng)人:萬特制藥(海南)有限公司