卡托普利鋅配合物及其制備方法和制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了卡托普利鋅配合物及其制備方法及制劑?？ㄍ衅绽\配合物由卡托普利與鋅離子按1:1的摩爾比配位結(jié)合而成。本發(fā)明的卡托普利鋅配合物血藥濃度波動小，易于制備。本發(fā)明涉及的制備方法操作簡單，反應(yīng)條件溫和，容易控制，元素分析和XRPD分析結(jié)果表明制備的卡托普利鋅配合物的純度高，雜質(zhì)含量低。
【專利說明】卡托普利鋅配合物及其制備方法和制劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種化合物的配合物及其制備方法和制劑，特別涉及卡托普利鋅配合物及其制備方法和制劑。
【背景技術(shù)】
[0002]卡托普利(captopril)是口服有效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，其化學(xué)名為:1- [ (2S) 2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸,其分子式為C9H13NO3S,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示
【權(quán)利要求】
1.卡托普利鋅配合物，由卡托普利與鋅離子按1:1的摩爾比配位結(jié)合而成，其化學(xué)式如式I所示，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡托普利鋅配合物，其特征在于:所述卡托普利鋅配合物的X射線粉末衍射在衍射角度2 0為:9.4±0.2、12.0±0.2、15.1±0.2、17.5±0.2、18.7±0.2,20.0±0.2,20.9±0.2,22.1±0.2,27.4±0.2,34.6±0.2 時(shí)具有特征峰，其晶胞參數(shù)為:a = 9.5790 k,b = 9.5790 k,c = 12.110 K, α = 90° , β = 90° , r = 90。，空間群為/^。
3.卡托普利鋅配合物的制備方法，包括如下步驟: 按反應(yīng)式將過量卡托普利與氧化鋅或者氫氧化鋅加入水或者有機(jī)溶劑中，充分?jǐn)嚢瑁? 將生成的沉淀過濾，減壓干燥，得到卡托普利鋅配合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于:卡托普利與氧化鋅的摩爾比為(2~3):1。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于:有機(jī)溶劑選自甲醇、丙酮、乙腈。
6.根據(jù)權(quán)利要求3~5任意一項(xiàng)所述的制備方法,其特征在于:攪拌的時(shí)間不少于8h0
7.卡托普利鋅配合物的制備方法，包括如下步驟: 將卡托普利和氫氧化鈉按照1:1的`摩爾比溶于水中，或直接將卡托普利鈉溶于水中，得到卡托普利鈉水溶液； 將上述卡托普利鈉水溶液加入氯化鋅的水溶液或者有機(jī)溶劑的溶液中，充分?jǐn)嚢瑁? 將生成的沉淀過濾，減壓干燥，得到的白色粉末狀固體即為卡托普利鋅配合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:卡托普利或卡托普利鈉與氯化鋅的摩爾比為(0.5~2):1。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、丁酮、乙腈。
10.一種藥用制劑，其特征在于:所述制劑中含有權(quán)利要求1或2所述的卡托普利鋅配合物。
【文檔編號】A61P9/04GK103819386SQ201410055590
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2014年2月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月18日
【發(fā)明者】陳嘉媚, 姚加, 魯統(tǒng)部 申請人:中山大學(xué)