鹽酸多柔比星藥物組合物及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種供注射用的鹽酸多柔比星組合物及其制備方法，該組合物含有鹽酸多柔比星和甘露醇，其制備方法為1）配制：將鹽酸氨溴索及甘露醇按重量比例為1:1～20置配制罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2）無菌過濾、分裝，半加塞；3）真空冷凍干燥，即得。本發(fā)明配方簡單，工藝先進，質量均一穩(wěn)定，水分干燥徹底，復溶性能更好。
【專利說明】鹽酸多柔比星藥物組合物及制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術制備領域，具體涉及一種供注射用的鹽酸多柔比星組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]鹽酸多柔比星為一細胞周期非特異性藥物，其主要作用部位是細胞核。本品的作用機制與其能與DNA結合有關。體外培養(yǎng)的細胞加入本品可迅速透入胞內，進入細胞核與DNA結合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實多柔比星具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用，對拓撲異構酶也有抑制作用。療效與阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低于阿霉素。適用于治療惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、軟組織肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、結腸直腸癌、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤、白血病，膀胱內給藥有助于淺表性膀胱癌、原位癌的治療和預防其經尿道切除術后的復發(fā)。
[0003]鹽酸多柔比星基本信息如下:
[0004]英文名:DoxorubicinHydrochloride
[0005]CAS 號:25316-40-9
[0006]化學名稱:10-[ (3-氣基-2, 3,6-二去氧基-α-1-來蘇己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氫-6，8，11-三羥基-8-(羥乙?；?-1-甲氧基-5，12萘二酮的鹽酸鹽
[0007]化學結構式:
[0008]
【權利要求】
1.一種供注射用的鹽酸多柔比星組合物，其特征在于含有鹽酸多柔比星及乳糖，按如下方法制備: (1)配制: 將鹽酸多柔比星、乳糖按重量比例為1:1~20置配液罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻； (2)無菌過濾、分裝: 將上述得到的鹽酸多柔比星溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內，分裝于西林瓶內，半加塞; (3)真空冷凍干燥: a、預凍:將上述分裝好的鹽酸多柔比星藥液置凍干機內，以10~15°C/小時的速度降低制品溫度，當制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸多柔比星藥液完全凍結； b、后箱制冷:利用壓縮機對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45~-55°C; C、干燥:開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥， 第一次升溫至-20°C，保持真空度為5~10Pa，持續(xù)3小時， 第二次升溫至-10°C，保持真空度為10~15Pa，持續(xù)3小時， 第三次升溫至-5°C，保持`真空度為15~20Pa，持續(xù)3小時， 第四次升溫至5°C，保持真空度為20~30Pa，持續(xù)3小時， 第五次升溫至20°C，不控制真空度，持續(xù)3小時， 最后干燥溫度為25°C，持續(xù)6小時。 (4)壓塞、出箱。 (5)用鋁塑組合蓋扎口，即得。
2.—種權利要求1所述的供注射用的鹽酸多柔比星組合物的制備方法，其特征在于制備方法為: (1)配制: 將鹽酸多柔比星、乳糖按重量比例為1:1~20置配液罐中，加注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻； (2)無菌過濾、分裝: 將上述得到的鹽酸多柔比星溶液經微孔濾膜過濾至無菌室內，分裝于西林瓶內，半加塞; (3)真空冷凍干燥: a、預凍:將上述分裝好的鹽酸多柔比星藥液置凍干機內，以10~15°C/小時的速度降低制品溫度，當制品溫度低于-40°C，保溫60分鐘使鹽酸多柔比星藥液完全凍結； b、后箱制冷:利用壓縮機對后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱溫度為-45~-55°C; C、干燥:開啟真空泵和中隔閥，開始升溫升華干燥， 第一次升溫至-20°C，保持真空度為5~10Pa，持續(xù)3小時， 第二次升溫至-10°C，保持真空度為10~15Pa，持續(xù)3小時， 第三次升溫至-5°C，保持真空度為15~20Pa，持續(xù)3小時， 第四次升溫至5°C，保持真空度為20~30Pa，持續(xù)3小時， 第五次升溫至20°C，不控制真空度，持續(xù)3小時，最后干燥溫度為25°C，持續(xù)6小時。(4)壓塞、出箱。(5)用鋁塑組合 蓋扎口，即得。
【文檔編號】A61P35/00GK103655588SQ201310701561
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月18日 優(yōu)先權日:2013年12月18日
【發(fā)明者】李曉紅 申請人:北京科源創(chuàng)欣科技有限公司