Chukrasone A在治療肺癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了Chukrasone?A在制備治療肺癌藥物中的應(yīng)用，該化合物顯示了良好的抗肺癌活性，可用于制備抗肺癌藥物，屬于藥物新用途【技術(shù)領(lǐng)域】。Chukrasone?A能顯著抑制體外培養(yǎng)的非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549、大細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460、肺鱗癌細(xì)胞HTB-8和人肺扁平上皮癌細(xì)胞QG-5，而對(duì)人正常肝細(xì)胞LO2和外周血淋巴細(xì)胞的抑制作用較小，表現(xiàn)出明顯的選擇性。對(duì)于本發(fā)明涉及的Chukrasone?A在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于肺癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到。
【專利說(shuō)明】Chukrasone A在治療肺癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及抗腫瘤藥物領(lǐng)域,尤其涉及Chukrasone A在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的疾病，目前臨床常用的化療藥物在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時(shí)，也很大地?fù)p傷了正常組織和細(xì)胞，這就限制了它的應(yīng)用。尋找高效、低毒的治療腫瘤的藥物已成為當(dāng)前抗癌藥物研究的方向和迫切任務(wù)。尋找高效、低毒抗腫瘤藥物已被認(rèn)為是一種有效的途徑。
[0003]本發(fā)明通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí)了 Chukrasone A對(duì)體外培養(yǎng)的非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549、大細(xì)胞肺癌細(xì)胞NC1-H460、肺鱗·癌細(xì)胞HTB-8和人肺扁平上皮癌細(xì)胞QG-5具有顯著的抑制作用，而對(duì)人正常肝細(xì)胞株L02及外周血淋巴細(xì)胞的影響小，表現(xiàn)出明顯的選擇性。
[0004]本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone A是一個(gè)2012年發(fā)表(Liu, H.B.et al.,2012.Chukrasone A and B: Potential Kvl.2 Potassium Channel Blockers with NewSkeletons from Chukrasia tabularis.0rganic Letters 14 (17)，4438 - 4441.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性，對(duì)于本發(fā)明涉及的在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于肺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于肺癌的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明的目的是通過(guò)研究Chukrasone A在體外的抗肺癌活性,提供Chukrasone A在抗肺癌制藥中的應(yīng)用
[0006]本發(fā)明提供了 Chukrasone A作為制備治療肺癌藥物的應(yīng)用。
[0007]所述化合物Chukrasone A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.Chukrasone A在治療肺癌的藥物中的應(yīng)用，所述化合物Chukrasone A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
【文檔編號(hào)】A61K31/585GK103432142SQ201310385230
【公開日】2013年12月11日 申請(qǐng)日期:2013年8月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月29日
【發(fā)明者】劉洋, 黃蓉, 王慧, 張廣, 江春平, 吳俊華 申請(qǐng)人:南京大學(xué)