一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供的一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑，包括如下重量成份：蛹蟲草10-30份、枸杞子20-50份、肉桂5-20份、黃精1-4份、芡實(shí)20-60份、山藥40-80份、茯苓20-50份、肉豆蔻10-30份、大棗20-50份、龍眼20-50份，適量輔料。制備方法，混合粉碎，超臨界二氧化碳萃取提取三次，每次2小時(shí)，回收二氧化碳，濾液濃縮至70℃條件相對(duì)密度為1.1～1.2的稠膏；干燥,100目粉碎，過篩，得干燥物；輔料封裝即得成品。所述制劑為膠囊。實(shí)踐證明其能有效激活調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、進(jìn)而延緩細(xì)胞衰老、延年益壽作用。
【專利說明】一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽 的制劑及制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】：
[0001] 本發(fā)明涉及中藥制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體為一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì) 胞衰老、延年益壽的制劑及制備方法.

【背景技術(shù)】：
[0002] 人體細(xì)胞中有種酵素負(fù)責(zé)端粒的延長(zhǎng)，其名為端粒酶。端粒酶的存在，算是把DNA 克隆機(jī)制的缺陷填補(bǔ)起來，藉由把端粒修復(fù)延長(zhǎng)，可以讓端粒不會(huì)因細(xì)胞分裂而有所損耗， 使得細(xì)胞分裂克隆的次數(shù)增加。端粒酶讓人類看到長(zhǎng)生不老的曙光。
[0003] 中國(guó)醫(yī)學(xué)專家童坦君、張宗玉兩位教授經(jīng)過10多年的研究，破解了人類衰老之 謎，得出了人類衰老細(xì)胞基因調(diào)控能力減退與特異轉(zhuǎn)錄因子相關(guān)的結(jié)論。
[0004] 童坦君、張宗玉夫婦是北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部生物化學(xué)與分子生物學(xué)系教授。他們對(duì)人 類衰老的研究始于上世紀(jì)80年代，并接受了國(guó)家自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目一衰老分子機(jī)理 與生物學(xué)年齡指征的研究。今年3月，在全國(guó)人大常委會(huì)副委員長(zhǎng)、北京大學(xué)副校長(zhǎng)、北大 醫(yī)學(xué)部主任韓啟德的倡導(dǎo)和支持下，童坦君、張宗玉夫婦成立了國(guó)內(nèi)首家衰老研究中心。據(jù) 童坦君介紹，人類衰老的機(jī)理極其復(fù)雜，其學(xué)說不下幾十種，如免疫學(xué)說、神經(jīng)內(nèi)分泌學(xué)說、 自由基因?qū)W說、蛋白質(zhì)合成差錯(cuò)累積學(xué)說等。近年從分子與基因水平上提出的基因調(diào)控學(xué) 說、DNA損傷修復(fù)學(xué)說、線粒體損傷學(xué)說以及端區(qū)假說已成為國(guó)際研究熱點(diǎn)，這也是童坦君、 張宗玉夫婦在人類衰老機(jī)理方面研究的成果。在衰老中心簡(jiǎn)陋的辦公室內(nèi)，兩位老人接受 了記者的專訪，他們用通俗的語言解釋了人類為什么會(huì)衰老？衰老機(jī)理如何？童坦君首先 介紹了一個(gè)專業(yè)名詞一端粒(又稱端區(qū))，它是細(xì)胞染色體末端的一種用顯微鏡可以見到的 呈條狀的物質(zhì)。端粒有長(zhǎng)短，隨年齡增加而越來越短，端粒的消失，會(huì)使染色體發(fā)生畸變，從 而使人類細(xì)胞喪失復(fù)制能力，最終導(dǎo)致細(xì)胞衰老。
[0005] 童坦君說，端粒中還存在一種端粒酶，它具有調(diào)控端粒長(zhǎng)短的能力，其活性也隨年 齡大小而不同，年輕時(shí)，活性大，較容易延長(zhǎng)端粒，這是年輕人不易顯老的原因。此外，男性 端粒長(zhǎng)度縮短略快于女性，這也是男性平均年齡低于女性的原因。張宗玉說，端粒酶的特性 讓人們看到了長(zhǎng)生不老的曙光。根據(jù)端區(qū)學(xué)說的原理，可否將人類體細(xì)胞引入端粒酶使細(xì) 胞不斷生長(zhǎng)，從而達(dá)到青春常駐，這是人類未來研究的方向。
[0006] 端粒（Telomere)是真核細(xì)胞染色體末端的特殊結(jié)構(gòu)。人端粒是由6個(gè)堿基重復(fù) 序列（TTAGGG)和結(jié)合蛋白組成。端粒有重要的生物學(xué)功能，可穩(wěn)定染色體的功能，防止染 色體DNA降解、末端融合，保護(hù)染色體結(jié)構(gòu)基因 DNA，調(diào)節(jié)正常細(xì)胞生長(zhǎng)。正常細(xì)胞由于線 性DNA復(fù)制5'末端消失，隨體細(xì)胞不斷增殖，端粒逐漸縮短，當(dāng)細(xì)胞端?？s至一定程度，細(xì) 胞停止分裂，處于靜止?fàn)顟B(tài)。故有人稱端粒為正常細(xì)胞的"分裂鐘"（Mistosis clock)，端 粒長(zhǎng)短和穩(wěn)定性決定了細(xì)胞壽命，并與細(xì)胞衰老和癌變密切相關(guān)。浙江大學(xué)孔德華博士介 紹，端粒酶（Telomerase)是使端粒延伸的反轉(zhuǎn)錄DNA合成酶。是個(gè)由RNA和蛋白質(zhì)組成的 核糖核酸-蛋白復(fù)合物。其RNA組分為模板，蛋白組分具有催化活性，以端粒3'末端為引 物，合成端粒重復(fù)序列。端粒酶的活性在真核細(xì)胞中可檢測(cè)到，其功能是合成染色體末端的 端粒，使因每次細(xì)胞分裂而逐漸縮短的端粒長(zhǎng)度得以補(bǔ)償，進(jìn)而穩(wěn)定端粒長(zhǎng)度。主要特征是 用它自身攜帶的RNA作模板，以dNTP為原料，通過逆轉(zhuǎn)錄催化合成后隨鏈5'端DNA片段或 外加重復(fù)單位。
[0007] 端粒酶在細(xì)胞中的主要生物學(xué)功能是通過其逆轉(zhuǎn)錄酶活性復(fù)制和延長(zhǎng)端粒DNA 來穩(wěn)定染色體端粒DNA的長(zhǎng)度。近年有關(guān)端粒酶與腫瘤關(guān)系的研究進(jìn)展表明，在腫瘤細(xì)胞 中端粒酶還參與了對(duì)腫瘤細(xì)胞的凋亡和基因組穩(wěn)定的調(diào)控過程。與端粒酶的多重生物學(xué)活 性相對(duì)應(yīng)，腫瘤細(xì)胞中也存在復(fù)雜的端粒酶調(diào)控網(wǎng)絡(luò)。通過蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用在翻 譯后水平對(duì)端粒酶活性及功能進(jìn)行調(diào)控，則是目前研究端粒酶調(diào)控機(jī)制的熱點(diǎn)之一。
[0008] 端粒的存在是為了維持染色體的穩(wěn)定。沒有端粒，則末端暴露，易被外切酶水解。 而報(bào)道說端粒與生命長(zhǎng)短有關(guān)，這只是個(gè)說法，還沒成定論。端粒不是用DNA聚合酶來合成 的，是用端粒酶來合成的。端粒酶中含有RNA模板，用來合成端粒。
[0009] 科學(xué)家通過一項(xiàng)最新研究，已經(jīng)揭開永遠(yuǎn)年輕的奧秘，這為研制出"永葆青春"的 藥物鋪平了道路。有了這種靈丹妙藥，人們就能更長(zhǎng)壽、更健康、不會(huì)受到老年癡呆癥和心 臟病的困擾，皮膚和頭發(fā)會(huì)像年輕時(shí)一樣光澤亮麗。這種藥物或許還能令男性和女性在高 齡以前一直能夠自然生育小孩。增加健康生活的時(shí)間可以大大減少衛(wèi)生服務(wù)成本、減輕家 人照顧體弱多病的親戚的負(fù)擔(dān)。
[0010] 這項(xiàng)研究是由美國(guó)哈佛大學(xué)的腫瘤醫(yī)生羅納德·德賓霍進(jìn)行的，科研成果發(fā)表在 《自然》雜志上。他通過老鼠試驗(yàn)，第一次成功逆轉(zhuǎn)了衰老過程。
[0011] 在進(jìn)行試驗(yàn)以前，這些動(dòng)物的皮膚、大腦、內(nèi)臟和其他器官與80歲老人的類似。給 它們服用可以打開一種關(guān)鍵性酶的藥物僅2個(gè)月后，這些動(dòng)物長(zhǎng)出大量新細(xì)胞，它們幾乎 是經(jīng)過徹底更新，已經(jīng)返老還童了。更令人吃驚的是，公鼠竟能令母鼠再度懷孕，養(yǎng)育大量 后代。
[0012] 德賓霍說："這就如同一個(gè)40歲的人看起來像80歲，經(jīng)過逆轉(zhuǎn)后使他達(dá)到50歲的 水平。到2025年我們將有12億年齡超過60歲的老人，這個(gè)年齡段的人開始易患癌癥、老 年癡呆癥和心血管疾病。我們即將面臨繁重的社會(huì)負(fù)擔(dān)。這項(xiàng)試驗(yàn)是我們首次成功逆轉(zhuǎn)衰 老過程。這說明有一個(gè)逆轉(zhuǎn)衰老器官的要點(diǎn)是我們以前從沒意識(shí)到的。"
[0013] 這項(xiàng)重大突破主要著眼于端粒結(jié)構(gòu)。這些是覆蓋在染色體末端，防止它們受損的 微型生物鐘。隨著時(shí)間推移，端粒變得越來越短，這增加了患老年癡呆癥等老年疾病的風(fēng) 險(xiǎn)。等到它們變得太短，整個(gè)細(xì)胞就會(huì)死亡。端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶能再造端粒，但是身體往往會(huì) 把這種酶關(guān)掉。
[0014] 德賓霍通過特殊方法使老鼠提前衰老，以模擬人類的衰老過程，然后利用藥物刺 激，成功令端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶重新恢復(fù)生機(jī)。他希望這一技術(shù)能終止或放慢衰老過程，發(fā)現(xiàn)它 和逆轉(zhuǎn)它是件令人吃驚的事情。他認(rèn)為，最終應(yīng)該能研制出一種可以在人類身上產(chǎn)生相同 效果的藥物。就拿中年人來說，這種藥物能延緩或防止他們患老年癡呆癥、心臟病和糖尿 病，甚至可延長(zhǎng)壽命。
[0015] 不過人們也要注意：高水平端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶可加速腫瘤生長(zhǎng)，單憑一種藥物不可 能清除所有衰老問題。德賓霍說："衰老是由多種機(jī)制共同造成的。因此，雖然我們認(rèn)為端 粒非常重要，但是還有其他因素也在發(fā)揮重要作用。"美國(guó)哈佛大學(xué)的端粒專家史蒂文?亞 坦迪博士稱這項(xiàng)研究"非常漂亮"，但是他警告說，一種抗衰老藥物最多只能逆轉(zhuǎn)10多年時(shí) 間。
[0016] 傳統(tǒng)中藥博大精深，結(jié)合中藥成分激活控制端粒酶逆轉(zhuǎn)錄酶，進(jìn)而再造端粒長(zhǎng) 度，成為研究的一個(gè)方向。


【發(fā)明內(nèi)容】
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[0017] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種抗疲勞的中藥保健制劑，用以調(diào)控端粒酶活 性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽及制備方法。
[0018] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是：
[0019] -種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑，包括如下重量 成份：蛹蟲草10-30份、枸杞子20-50份、肉桂5-20份、黃精1-4份、芡實(shí)20-60份、山藥 40-80份、茯苓20-50份、肉豆蘧10-30份、大棗20-50份、龍眼20-50份，適量輔料。
[0020] 作為選擇：蛹蟲草10份、枸杞子50份、肉桂10份、黃精1份、芡實(shí)20份、山藥20 份、茯苓20份、肉豆蘧10份、大棗30份、龍眼30份，明膠10份。
[0021] 一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑的制備方法，取 如下重量成份：蛹蟲草10-30份、枸杞子20-50份、肉桂5-20份、黃精1-4份、芡實(shí)20-60份、 山藥40-80份、茯苓20-50份、肉豆蘧10-30份、大棗20-50份、龍眼20-50份的中藥，混合 粉碎，超臨界二氧化碳萃取提取三次，每次2小時(shí)，回收二氧化碳，濾液濃縮至70°C條件相 對(duì)密度為1. 1?1. 2的稠膏；干燥，100目粉碎，過篩，得干燥物；輔料封裝即得成品。
[0022] 作為優(yōu)選：所述制劑為膠囊。
[0023] 本發(fā)明采用的中藥成份描述：
[0024] 蛹蟲草
[0025] 化學(xué)成份：Ν6-[β-(乙酰胺甲酰）氧乙基]腺苷；蟲草環(huán)肽A;核苷；麥角甾醇過 氧化物。
[0026] 蟲草多水糖和S0D等多種生物活性物質(zhì)的藥用價(jià)值最為顯著。蟲草酸(甘露醇)可 以顯著地降低顱壓，促進(jìn)機(jī)體新陳代謝，因而使腦溢血和腦血栓病癥得到緩解。蟲草素是 一種具有抗菌活性的核苷類物質(zhì)，對(duì)核多聚腺苷酸聚合酶有很強(qiáng)的抑制作用。在DNA轉(zhuǎn)錄 mRNA過程中使mRNA成熟障礙，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。并有降血糖的作用。蟲草多糖是一種高 度分枝的半乳甘露聚糖，它能促進(jìn)淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化，提高血清IgG的抗體含量和機(jī)體的免疫 功能，增強(qiáng)機(jī)體自身抗癌抑癌的能力。S0D (超氧化物歧化酶)可以消除機(jī)體內(nèi)超氧自由基， 具有抗衰老、抗癌抑癌的作用。此外，蛹蟲草還含有豐富的硒（Se )，這種微量元素已被大家 公認(rèn)是人體必需的微量元素，是谷胱甘肽過氧化酶的活性中心，以硒半胱氨酸的形式連接 在酶蛋白的肽鏈上，保護(hù)細(xì)胞膜的穩(wěn)定性的正常的通透性，并刺激免疫球蛋白和抗體的產(chǎn) 生，增強(qiáng)機(jī)體免疫和抗氧化能力。同時(shí)，大量的科學(xué)實(shí)踐證明硒可以明顯地抑制癌細(xì)胞的生 長(zhǎng)。
[0027] 枸杞子
[0028] 枸杞子為爺科植物寧夏枸杞Lycium barbarum L.的干燥成熟果實(shí)。其味甘、性 平具有補(bǔ)肝益腎之功效，《本草綱目》中說"久服堅(jiān)筋骨，輕身不老，耐寒暑。"中醫(yī)常用它來 治療肝腎陰虧、腰膝酸軟、頭暈、健忘、目眩、目昏多淚、消渴、遺精等病癥。現(xiàn)代藥理學(xué)研究 證實(shí)枸杞子可調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能、能有效抑制腫瘤生長(zhǎng)和細(xì)胞突變、具有延緩衰老、抗脂肪 肝、調(diào)節(jié)血脂和血糖、促進(jìn)造血功能等方面的作用，并應(yīng)用于臨床。枸杞子服用方便，可入 藥、嚼服、泡酒。但外邪實(shí)熱，脾虛有濕及泄瀉者忌服
[0029] 枸杞子含有豐富的胡蘿卜素、維生素 Al、Bl、B2、C等鈣、鐵等健康眼睛的必需營(yíng) 養(yǎng)，故擅長(zhǎng)明目，所以俗稱"明眼子"。歷代醫(yī)家治療肝血不足、腎陰虧虛引起的視物昏花和 夜盲癥，常常使用枸杞子。著名方劑杞菊地黃丸，就以枸杞子為主要藥物。民間也習(xí)用枸杞 子治療慢性眼病，枸杞蒸蛋就是簡(jiǎn)便有效的食療方。枸杞有提高機(jī)體免疫力的作用，可以補(bǔ) 氣強(qiáng)精，滋補(bǔ)肝腎、抗衰老、止消渴、暖身體、抗腫瘤的功效。枸杞具有降低血壓、血脂和血糖 的作用，能防止動(dòng)脈粥樣硬[2]化，保護(hù)肝臟，抵制脂肪肝、促進(jìn)肝細(xì)胞再生。枸杞子適合所 有人使用，用眼過度、老人更是不多的選擇。一天不用太多。食用1〇〇克左右就可以了。枸 杞子冬季宜煮粥，夏季宜泡茶，一年四季養(yǎng)身滋補(bǔ)的好東西
[0030] 肉桂
[0031] 桂皮含揮發(fā)油1. 98%_2. 06%，其主要成分為桂皮醒（cinnamaldehyde)，占 52. 92%_61· 20%，還有乙酸桂皮酯（cinnamyl acetate)，桂皮酸乙酯（ethylcinnamate)， 苯甲酸節(jié)酯（benzyl benzoate)，苯甲醒（benzaldehyde)，香豆精（coumarin)，β-蓽 澄爺烯（β-cadinene),菖蒲烯（calamenene), β -欖香烯（β-elemane),原兒茶酸 (protocatechuic acid)，反式桂皮酸（transcinnamic acid)等。桂皮還含 3'-甲基-左 旋-表兒茶精〔3' -〇-methyl-(-)_epicatechin〕，5, 3' -二甲基-左旋-表兒茶精，5, 7, 3' -三甲氧基-左旋-表兒茶精,4' -甲基-右旋-兒茶精〔4' -〇-methyl-( + )_catechin〕， 7,4'-二甲基-右旋-兒茶精，5, 7,4'-二甲基-右旋-兒茶精，左旋-表兒茶 精_3_〇-β -匍萄糖式，左旋-表兒茶精_8_ β -匍萄糖式，左旋-表兒茶精_6_ β -匍萄糖 式，左旋-表兒茶精，桂皮縣質(zhì)（cinnamtannin) Α2、A3、Α4,原矢車菊素（procyanidin) C1、 Bl、B2、B5、B7、A2,原矢車菊素 B2-8-C- β -D-匍萄糖式，原矢車菊素 B2-6-C- β -D-匍萄糖 式，錫蘭肉桂素（cinnzeylanine)，錫蘭肉桂醇（cinnzeylanol)，脫水錫蘭肉桂素，脫水錫 蘭肉桂醇及多種二廠類化合物-肉桂新醇（cinncassiols) A、B、Cl、C2、C3、Dl、D2、D3、D4、 E，肉桂新醇A、B、Cl、D2、的-19-〇-β -D-葡萄糖甙，D4的-2-〇-β -D-葡萄糖甙等，另 外還含有南燭木樹脂酚-3 α -〇-β -D-葡萄糖式（lyoniresinol-3 α -〇-β -D-glucopyr anoside)，3,4,5-三甲氧基酚-β -D-洋芫荽糖（1 - 6) - β -D-葡萄糖式〔3,4,5-trimet hoxyphenol-β -D-apiofuranosyl (1 - 6) - β -D-glucopyranoside〕，消旋-丁香樹脂酌· (8}^;[1^&代8；[1101)，5,7-二甲基-3'，4'-二氧亞甲基-消旋-表兒茶精〔5,7-(1;[11161:1171-3'， 4'-di_ 0-methylene- ( ± )-epicatechin〕，肉桂醒環(huán)甘油-1，3_ 縮醒（9, 2'-反式）〔 cinnamic aldehydecyclicglycerol-l，3_acetal(9, 2' -trans)〕，肉桂醒環(huán)甘油 _1，3_縮醒 (9,2'-順式)，肉桂式（0388；[081(16)，桂皮式（(3；[111^1]1081(16)和桂皮多糖六父（(3；[111^1]^11八父） 等化合物。
[0032] 肉桂-藥理作用
[0033] 肉桂種植1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：
[0034]鎮(zhèn)靜作用：肉桂中含有的桂皮醛對(duì)小鼠有明顯的鎮(zhèn)靜作用，表現(xiàn)為自發(fā)活動(dòng)減 少，對(duì)抗甲基苯丙胺（Methamphetamine)所產(chǎn)生的過多活動(dòng)、轉(zhuǎn)棒試驗(yàn)產(chǎn)生的運(yùn)動(dòng)失調(diào)以及 延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥鈉的麻醉時(shí)間等。應(yīng)用小鼠壓尾刺激或腹腔注射醋酸觀察扭體運(yùn)動(dòng)的方法 證明它有鎮(zhèn)痛作用。
[0035] 降溫作用：對(duì)小鼠正常體溫以及用傷寒、副傷寒混合疫苗引起的人工發(fā)熱均有降 溫作用。對(duì)溫刺引起發(fā)熱的家兔，桂皮醛及肉桂酸鈉都有解熱作用。可延遲士的寧引起的 強(qiáng)直性驚厥及死亡的時(shí)間，可減少菸堿引起的強(qiáng)直性驚厥及死亡的發(fā)生率。對(duì)戌四唑引起 者則無效。
[0036] 降壓作用：附子、肉桂復(fù)方對(duì)腎上腺皮質(zhì)性高血壓大鼠(灼傷一側(cè)腎上腺所形成之 模型）有降壓作用；對(duì)腎性高血壓大鼠（8字形結(jié)扎腎臟所形成之模型)，則無作用。此作用 可能是附子、肉桂促進(jìn)機(jī)能降低了的腎上腺活動(dòng)，使之趨向正常所致。
[0037] 預(yù)防血吸蟲病的作用：小鼠每天口服浸劑(未注明品種）0. 2ml/10g體重 (10. 8g/180ml )，共服15天，服藥之第3天感染血吸蟲，并無預(yù)防作用，如與雄黃、檳榔及阿 魏同用則有一定效果。
[0038] 對(duì)血液的作用：
[0039] 肉桂體外及體內(nèi)試驗(yàn)，均有明顯抑制ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集的作用，體外試 驗(yàn)顯示肉桂水煎劑及溶甲醇部分有較強(qiáng)的抗凝作用。從肉桂中提取的單體一肉桂酸及香 豆素，抗凝作用不明顯。體內(nèi)試驗(yàn)肉桂水煎劑也無抗凝作用，不影響兔纖維蛋白溶解活性。
[0040] 對(duì)消化系統(tǒng)的作用：健胃作用：桂皮油刺激嗅覺，能反射地促進(jìn)胃機(jī)能，也能直接 對(duì)胃粘膜有緩和的刺激作用，使分泌增加，蠕動(dòng)增強(qiáng)，呈芳香性健胃作用。
[0041] 腸管興奮作用：桂皮油給家兔口服，能促進(jìn)腸運(yùn)動(dòng)，使腸管興奮。對(duì)離體家兔腸管 亦具有同樣作用，為古人暖脾胃，除冷積之說作了很好的解釋。
[0042] 其他作用：通經(jīng)作用：大量桂皮油可引起子宮充血，顯示通經(jīng)作用，此為古本草說 的墜胎作用提供了一個(gè)實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
[0043] 殺菌作用：桂皮油有強(qiáng)大殺菌作用，對(duì)革蘭氏染色陽性菌的效果比陰性者好，因 有刺激性，很少用作抗菌藥物，但外敷可治療胃痛、胃腸脹氣絞痛等。
[0044] 健胃和驅(qū)風(fēng)劑：內(nèi)服可作健胃和驅(qū)風(fēng)劑。也有明顯的殺真菌作用，曾應(yīng)用含1. 5% 桂皮油及〇. 5%麝香草酚的混合物治療頭癬。桂皮醛及肉桂酸鈉可引起蛙足蹼膜血管擴(kuò)張 及家兔白細(xì)胞增加。
[0045] 祛痰鎮(zhèn)咳作用：桂皮油吸收后由肺排出，使粘液稀釋，呈現(xiàn)祛痰鎮(zhèn)咳作用。
[0046] 利尿作用：從腎排出而致局部刺激，顯示一定的利尿作用。
[0047] 抗放射作用：桂皮酸鈉對(duì)給小鼠和狗一次全身照射鈷60,丙種射線的致死量的實(shí) 驗(yàn)，證明有抗放射作用。
[0048] 抗補(bǔ)體作用：肉桂中的二萜類成份有抗補(bǔ)體作用。
[0049] 黃精
[0050] 黃精具有降血壓，降血糖，降血脂，防止動(dòng)脈粥樣硬化，延緩衰老和抗菌等作用，黃 精多糖具有免疫激活作用。用于陰虛肺燥，干咳少痰，及肺腎陰虛的勞嗽久咳等。用于脾胃 虛弱。既補(bǔ)脾陰，又益脾氣，用于腎虛精虧得頭暈，腰膝酸軟，須發(fā)早白及消渴等。
[0051] 1、黃精壯筋骨，益精髓，變白發(fā)：黃精、蒼術(shù)各四斤，枸杞根、柏葉各五斤，天門冬三 斤。煮汁一石，同曲十斤，糯米一石，如常釀酒欽。（《綱目》）
[0052] 2、黃精治糖尿?。狐S精15克，山藥15克，知母、玉竹、麥冬各12克。水煎服。對(duì)本 病見口渴多飲，體倦乏力屬氣陰兩虛證者有效。
[0053] 3、肺陰不足：黃精30克，冰糖50克。將黃精洗凈，用冷水泡發(fā)3?4小時(shí)，放入 鍋內(nèi)，再加冰糖、適量清水，用大火煮沸后，改用文火熬至黃精熟爛。每日2次，吃黃精喝湯。 適宜用于肺陰不足所致的咳嗽痰少，干咳無痰，咳血等癥。
[0054] 4、黃精補(bǔ)精氣：枸杞子（冬采者佳）、黃精等分。為細(xì)末，二味招和，搗成塊，捏作 餅子，干復(fù)搗為末，煉蜜為丸，如梧桐子大。每服五十丸，空心溫水送下。（《奇效良方》枸杞 丸）
[0055] 5、黃精治肺結(jié)核，病后體虛：黃精五錢至一兩。水煎服或燉豬肉食。（《湖南農(nóng)村 常用中草藥手冊(cè)》）
[0056] 5、黃精治肺勞咳血，赤白帶：鮮黃精根頭100克，冰糖50克。開水燉服。（《閩東 本草》）
[0057] 6、黃精治眼，補(bǔ)肝氣，明目：蔓菁子一斤（以水淘凈），黃精二斤（和蔓菁子水蒸 九次，曝干）。上藥，搗細(xì)羅為散。每服，空心以粥飲調(diào)下二錢，日午晚食后，以溫水再調(diào)服。 (《圣惠方》蔓菁子散）
[0058] 7、治榮氣不清，久風(fēng)入脈，因而成癩，鼻壞色敗，皮膚癢潰：黃精根（去皮洗凈）二 斤。日中曝令軟，納粟米飯甑中同蒸之，二斗米熟為度，不拘時(shí)服。（《圣濟(jì)總錄》）
[0059] 8、黃精治小兒下肢痿軟：黃精一兩，冬蜜一兩。開水燉服。（《閩東本草》）
[0060] 9、黃精治胃熱口渴：黃精六錢，熟地、山藥各五錢，天花粉、麥門冬各四錢。水煎服。 (《山東中草藥手冊(cè)》）
[0061] 10、治蟯蟲?。狐S精40克，加冰糖50克，燉服?！病陡＝ㄖ嗅t(yī)藥》（6) :44,1965)
[0062] 11、黃精治脾胃虛弱，體倦無力：黃精、黨參、淮山藥各50克，蒸雞食。（《湖南農(nóng)村 常用中草藥手冊(cè)》）
[0063] 12、黃精白細(xì)胞減少癥：黃精2份，大棗亞份。制成100%煎劑口服，每次20毫升， 每日3次。
[0064] 13、黃精高脂血癥：黃精30克，山植25克，何首烏15克。水煎服，每日1齊IJ。本方 也可用于動(dòng)脈硬化的防治
[0065] 芡實(shí)
[0066]中藥材，別名雞頭米、雞頭苞、雞頭蓮、刺蓮藕、肇實(shí)等，為睡蓮科植物芡的干燥成 熟種仁。以顆粒飽滿，均勻，粉性足，無破碎、干燥無雜質(zhì)者為佳。有收斂固精等功效，適用 于慢性泄瀉和小便頻數(shù)，夢(mèng)遺滑精，婦女帶多腰酸等。另外，芡實(shí)為觀葉植物。在中國(guó)式園 林中，與荷花、睡蓮、香蒲等配植水景，尤多野趣。
[0067] 據(jù)科學(xué)測(cè)定，每100克芡實(shí)含：
[0068] ：37 (暈克）、核黃素：0. 09 (暈克）、磷：56 (暈克）、尼克酸：0. 4 (暈克）、鉀： 60(毫克）、灰分：0.4(克）、鈉：2804(毫克）、水分：11.4(克）、鎂：16(毫克）、熱量：351(千 卡）、鐵：0.5(毫克）、能量：1469(千焦）、鋅：1. 24、蛋白質(zhì)：8. 3(克）、硒：6.03(微克）、 脂肪：0.3(克）、銅：0.63(毫克）、碳水化合物：79.6(克）、錳：1. 51 (毫克）、膳食纖維： 〇.9(克）、硫胺素：0.3(微克）
[0069] 主治風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰背膝痛。補(bǔ)中益氣，提神強(qiáng)志，使人耳目聰明。久服使人輕 身不饑。還能開胃助氣及補(bǔ)腎，治小便頻繁，遺精，膿性白帶。作粉食用，益人。但小兒不宜 多食，不益脾胃，難以消化。
[0070] 山藥
[0071] 該品為薯蕷科植物薯蕷的干燥根莖。冬季莖葉枯萎后采挖，切去根頭，洗凈，除去 外皮及須根，用硫黃熏后，干燥；也有選擇肥大順直的干燥山藥，置清水中，浸至無干心，悶 透，用硫磺熏后，切齊兩端，用木板搓成圓柱狀，曬干，打光，習(xí)稱"光山藥"。
[0072] 該品略呈圓柱形，彎曲而稍扁，長(zhǎng)15?30cm，直徑1. 5?6cm。體重，質(zhì)堅(jiān)實(shí)，不 易折斷，斷面白色，粉性。無臭，味淡、微酸，嚼之發(fā)粘。光山藥呈圓柱形，兩端平齊，長(zhǎng)9? 18cm，直徑1.5?3cm。表面光滑，白色或黃白色。
[0073] 淀粉粒單粒扁卵形、類圓形、三角狀卵形或矩圓形，直徑8?35 μ m，臍點(diǎn)點(diǎn)狀、人 字狀、十字狀或短縫狀，可見層紋；復(fù)粒稀少，由2?3分粒組成。
[0074] 草酸鈣針晶束存在于粘液細(xì)胞中，長(zhǎng)約至240μ--，針晶粗2?5μπ?。
[0075] 具緣紋孔、網(wǎng)紋、螺紋及環(huán)紋導(dǎo)管直徑12?48 μ m。
[0076] 味甘，性平。歸脾、肺、腎經(jīng)。補(bǔ)脾養(yǎng)胃，生津益肺，補(bǔ)腎澀精。用于脾虛食少，久瀉 不止，肺虛喘咳，腎虛遺精，帶下，尿頻，虛熱消渴。麩炒山藥補(bǔ)脾健胃。用于脾虛食少，泄瀉 便溏，白帶過多。
[0077] 茯苓
[0078] 茯苓，俗稱云苓、松苓、茯靈，為寄生在松樹根上的菌類植物，形狀像甘薯，外皮黑 褐色，里面白色或粉紅色。其原生物為多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，多寄生于馬尾松或赤 松的根部。產(chǎn)于云南、安徽、湖北、河南、四川等地。古人稱茯苓為"四時(shí)神藥"，因?yàn)樗π?非常廣泛，不分四季，將它與各種藥物配伍，不管寒、溫、風(fēng)、濕諸疾，都能發(fā)揮其獨(dú)特功效。 茯苓味甘、淡、性平，入藥具有利水滲濕、益脾和胃、寧心安神之功用?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究：茯苓能 增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，茯苓多糖有明顯的抗腫瘤及保肝臟作用。利水滲濕，健脾化痰，寧心安 神，敗毒抗癌。藥性平和，利濕而不傷正氣。適量服食可作為春夏潮濕季節(jié)的調(diào)養(yǎng)佳品。可 治小便不利、水腫脹滿、痰飲咳逆、嘔逆、惡阻、泄瀉、遺精、淋濁、驚悸、健忘等癥。所含茯苓 酸具有增強(qiáng)免疫力、抗腫瘤以及鎮(zhèn)靜、降血糖等的作用。可松弛消化道平滑肌，抑制胃酸分 泌，防止肝細(xì)胞壞死，抗菌等功效。
[0079] 肉豆蘧
[0080] 鎮(zhèn)靜催眠作用
[0081] 該品揮發(fā)油中所含的甲基異丁香酚有抑制中樞神經(jīng)作用，兔耳iv50mg/kg后，可 見睡眠時(shí)翻正反射、痛覺反射和聽覺反射均消失，睡眠時(shí)間平均20分鐘8s，有加強(qiáng)戊巴比 妥的安眠作用。
[0082] 抗菌作用
[0083] 甲基異丁香酚對(duì)金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌，MIC分別為0. 4mg/ml和0. 6mg/ ml。馬拉巴酮B對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草桿菌和堅(jiān)忍鏈球菌有較強(qiáng)的抑菌作用，前兩者的 MIC為lug/ml，后者為2ug/ml，馬拉巴酮C對(duì)枯草桿菌的MIC為2ug/ml。
[0084] 麻醉作用
[0085] 該品揮發(fā)油中的甲基丁香酚和欖香脂素對(duì)小鼠、兔、貓和狗，iv給藥后有麻醉作 用。
[0086] 抗腫瘤作用
[0087] 肉豆蘧對(duì)MCA和DMBA誘發(fā)的小鼠子宮癌及皮膚乳頭狀瘤有抑制作用。
[0088] 其它作用
[0089] 1.對(duì)胃腸道刺激作用：
[0090] 該品所含揮發(fā)油對(duì)胃腸道有刺激作用，且具有祛風(fēng)作用。少量能促進(jìn)胃液的分泌 和刺激胃腸蠕動(dòng)，大劑量則抑制。
[0091] 2.降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用：
[0092] 另有降低大白鼠血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用。
[0093] 藥材炮制
[0094] 肉豆蘧：除去雜質(zhì)，洗凈，干燥。
[0095] 煨肉豆蘧：取凈肉豆蘧用面粉加適量水拌勻，逐個(gè)包裹或用清水將肉豆蘧表面濕 潤(rùn)后，如水泛丸法裹面粉3?4層，倒入己炒熱的滑石粉或沙中，拌炒至面皮呈焦黃色時(shí)，取 出，過篩，剝?nèi)ッ嫫?，放涼。每l〇〇kg肉豆蘧，用滑石粉50kg。顯微鑒別該品橫切面：可見外 層外胚乳組織，由10余列扁平皺縮細(xì)胞組成，內(nèi)含棕色物，偶見小方晶，錯(cuò)入組織有小維管 束，暗棕色的外胚乳深入于淺黃色的內(nèi)胚乳中，形成大理石花紋，內(nèi)含多數(shù)油細(xì)胞。內(nèi)胚乳 細(xì)胞壁薄，類圓形，充滿淀粉粒、脂肪油及糊粉粒，內(nèi)有疏散的淺黃色細(xì)胞。淀粉多為單粒， 直徑10?20 μ m，少數(shù)為2?6分粒組成的復(fù)粒，直徑25?30 μ m，臍點(diǎn)明顯。以碘液染色， 甘油裝置立即觀察，可見在眾多藍(lán)黑色淀粉粒中雜有較大的糊粉粒。以水合氯醛裝置觀察， 可見脂肪油常呈塊片狀、鱗片狀，加熱即成油滴狀。
[0096] 化學(xué)成分
[0097] 種仁含脂肪油25%-46%，揮發(fā)油8%-15%，內(nèi)含有毒物：肉豆蘧醚（myristicin) 約4%。揮發(fā)油主含香檜烯（sabinene), α -及β -菔烯（pinene)，松油-4-烯醇 (terpinen_4ol)，γ -松油烯（γ -terpinene)，朽1檬烯（limonene)，冰片烯（bornylene)， β _ 水拜:烯（β -phellandrene)，對(duì)聚傘花素（p-cymene)，α -異松油烯（a -terpinolene)， α -松油醇（α -terpineol)，δ -蓽澄爺烯（δ -cadinene)，肉豆蘧醚，欖香脂素 (elemicin)，還含樟烯（camphene)，月桂烯（myrcene), α -水療烯（a -phellandrene)， 3,4-二甲基蘇合香烯（3,4-dimethylstyrene)，芳樟醇（linalool)，順式辣薄荷醇 (cis-pinperitol)，反式辣薄荷醇（trans-piperitol)，龍腦（borneol)，順式 丁香烯 (cis-caryophyllene)，香茅醇（citronellol )，對(duì)聚傘花素-α-醇（p-cymen- a -〇1), 黃樟醚（safrole),橙花醇（nerol), β -澄爺油烯（β -cubebene),乙酸櫳牛兒醇酯 (geranylacetate), 丁香油酚（eugenol),甲基丁香油酚（methyleugenol),異欖香脂素 (isoelemicin)。脂肪油中主含三肉豆蘧酸甘油酯（trimyristin)和少量的三油酸甘油酯 (triolein)等。種子還含木脂素：I - (3,4-亞甲_氧基苯基）(4-稀丙基-2,6- _. 甲氧基苯氧基）-1-丙醇〔1- (3,4_methylenedioxyphenyl)-2- (4-allyl-2,6_dimeth oxyphenoxy)-propan-l_ol〕，l- (3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基）-2- (4 烯丙基地，6-二 甲氧苯氧基）-1-丙醇乙酸酯〔1- (3-methoxy-4_acetyloxyphenyl)-2- (4_allyl_2， dimethoxyphenoxy)propan-l_ol acetate〕，1- (3,4_ 亞甲二氧苯基）-2- (4-烯丙基 _2, 6_ 二甲氧基苯氧基）-1_ 丙醇乙酸酯〔1- (3,4_methylenedioxyphenyl)-2- (4_allyl_2， 6-dimethoxyphenoxy) propan-l-ol acetate), 1- (3,4, 5_ 三甲氧基苯基）_2_ (4_ 烯 丙基 _2,6_ 二甲氧基苯氧基）丙燒〔1- (3,4,5_trimethoxyphenyl)-2- (4_allyl_2， 6-dimethoxyphenoxy) propane〕，去氫二異丁香油酌·（dehydrodiisoeugenol)即利卡靈 A (licarin A)，5'_ 甲氧基去氫二異丁香油酌·（S'-methoxydehydrodiisoeugenol)，]- (3， 4-亞甲二氧基苯基）-2,3-二氫-7-甲氧基-3-甲基-5-(丙烯基）苯并呋喃{2- (3， 4-methylenedioxyphenyl) _2,3-dihydr〇-7-methoxy-3-methyl_5〔 1_ (E) -propenyl) benzofuran}，即利卡靈 B (licarin B)，2_ (3,4-亞甲二氧基-5-甲氧基苯基）-2,3-二 氧 _7_ 甲氧基 _3_ 甲基 _5_ (丙稀基）苯并咲喃{2_ (3,4-methylenedioxy-5_methox yphenyl) _2, 3-dihydr〇-7-methoxy-3-methyl_5-〔1_ (E) -propenyl) benzofuran} > 1~ (3,4- _甲氧基苯基）-2- (4-稀丙基-2,6- _甲氧基苯氧基）-1-丙醇〔1- (3， 4-dimethoxyphenyl) ~2~ (4_allyl_2,6-dimethoxyphenoxy) propan-l-ol〕，1_ (3,4-二 甲氧基苯基）_2_ (4_稀丙基_2,6_二甲氧基苯氧基）_1_丙醇〔1_ (3-methoxy-4-hydrox yphenyl)-2- (4-allyl-2,6-dimethoxyphenoxy)propan-l_ol〕等。脫指種仁含肉豆蘧酸 (myristic acid)及三廠阜式，式元為齊墩果酸（oleanolic acid)。
[0098] 其他作用
[0099] 肉豆蘧醚對(duì)正常人有致幻作用，對(duì)人的大腦有中度興奮作用。肉豆蘧及肉豆蘧醚 均能增強(qiáng)色胺的作用；體內(nèi)及體外試驗(yàn)表明均對(duì)單胺氧化酶有中度的抑制作用。其萜類成 分有抗菌作用。
[0100] 有報(bào)告指出，肉豆蘧油能延長(zhǎng)酒精導(dǎo)致的睡眠，其揮發(fā)油200mg/kg，可增加雛雞由 酒精（1?4g/kg)腹腔內(nèi)注射的睡眠時(shí)間，特別是深眠時(shí)間的延長(zhǎng)（17?20倍)。單胺氧化 酶抑制劑Iproniazid在較大劑量（400mg/kg)也遠(yuǎn)不及前者的延長(zhǎng)酒精睡眠時(shí)間。肉豆蘧 油可被認(rèn)為是一種強(qiáng)大的單胺氧化酶抑制劑（ΜΑ0Ι )，但和苯丙胺無協(xié)同作用。
[0101] 大麥
[0102] 本品呈橢圓形或球形，長(zhǎng)2?3. 5cm，直徑1. 5?2. 5cm。表面暗紅色，略帶光澤， 有不規(guī)則皺紋?；堪枷?，有短果梗。外果皮薄，中果皮棕黃色或淡褐色，肉質(zhì)，柔軟，富糖 性而油潤(rùn)。果核紡錘形，兩端銳尖，質(zhì)堅(jiān)硬。氣微香，味甜。
[0103] 果實(shí)略呈卵圓形或橢圓形，長(zhǎng)約2?3. 5厘米，直徑約1. 5?2. 5厘米。表面 暗紅色，帶光澤，有不規(guī)則皺紋，果實(shí)一端有深凹窩，中具一短麗細(xì)的果柄，另一端有一小突 點(diǎn)。外果皮薄，中果皮肉質(zhì)松軟，如海綿狀，黃棕色。果核紡錘形，堅(jiān)硬，兩端尖銳，表面暗紅 色。氣微弱，味香甜。以色紅、肉厚、飽滿、核小、味甜者為佳。其具有補(bǔ)中益氣，養(yǎng)血安神功 能。用于脾虛食少，乏力便溏，婦人臟躁。
[0104] 龍眼
[0105] 龍眼俗稱"桂圓"，是我國(guó)南亞熱帶名貴特產(chǎn)，歷史上南方"桂圓"北"人參"之稱。 龍眼果實(shí)富含營(yíng)養(yǎng)，自古受人們喜愛，更視為珍貴補(bǔ)品，其滋補(bǔ)功能顯而易見。
[0106] 龍眼治療虛勞贏弱、失眠、健忘、驚悸、怔忡、心虛頭暈效果顯著。此外龍眼還有抗 老防衰的作用，因?yàn)樗芤种迫梭w內(nèi)使人衰老的一種酶的活性，加上所含的豐富的蛋白質(zhì) 維生素及礦物質(zhì)，久食可"使人輕身不老"；龍眼還能補(bǔ)氣養(yǎng)血，對(duì)神經(jīng)衰弱、更年期婦女的 心煩汗出、智力減退都有很好的療效，是健腦益智的佳品；而產(chǎn)后婦女體虛乏力，或營(yíng)養(yǎng)不 良引起貧血，食用龍眼是不錯(cuò)的選擇。[4]龍眼是安神的，但是疲乏的人不要吃；否則會(huì)嗜 睡。
[0107] 主治氕臟邪氣，治厭食、食欲不振，驅(qū)腸葉寄生蟲及血吸蟲。長(zhǎng)期食用，強(qiáng)體魄，延 年益壽，安神健腦長(zhǎng)智慧，開胃健脾，補(bǔ)體虛。新鮮龍眼用沸湯淘過食，不傷脾。李時(shí)珍說：
【權(quán)利要求】
1. 一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑，其特征在于，包 括如下重量成份：蛹蟲草10-30份、枸杞子20-50份、肉桂5-20份、黃精1-4份、芡實(shí)20-60 份、山藥40-80份、茯苓20-50份、肉豆蘧10-30份、大棗20-50份、龍眼20-50份，適量輔 料。
2. -種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽的制劑，其特征在于，包 括如下重量成份：蛹蟲草10份、枸杞子50份、肉桂10份、黃精1份、突實(shí)20份、山藥20份、 茯苓20份、肉豆蘧10份、大棗30份、龍眼30份，明膠10份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽 的制劑的制備方法，其特征在于，取如下重量成份：蛹蟲草10-30份、枸杞子20-50份、肉桂 5-20份、黃精1-4份、芡實(shí)20-60份、山藥40-80份、茯苓20-50份、肉豆蘧10-30份、大棗 20-50份、龍眼20-50份的中藥，混合粉碎，超臨界二氧化碳萃取提取三次，每次2小時(shí)，回收 二氧化碳，濾液濃縮至70°C條件相對(duì)密度為1. 1?1. 2的稠膏；干燥，100目粉碎，過篩，得 干燥物；輔料封裝即得成品。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種調(diào)控端粒酶活性與端粒長(zhǎng)度、延緩細(xì)胞衰老、延年益壽 的制劑的制備方法，其特征在于所述制劑為膠囊。
【文檔編號(hào)】A61P39/06GK104107320SQ201310130882
【公開日】2014年10月22日 申請(qǐng)日期:2013年4月16日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月16日
【發(fā)明者】汪文清 申請(qǐng)人:武漢楓葉紅生物科技有限公司