β-熊果苷晶IV型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了β-熊果苷晶IV型（化學(xué)名：4-羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷水合物，英文名：Arbutin?hydrate）、其制法和其組合物與用途。具體而言，本發(fā)明公開了在固體狀態(tài)下β-熊果苷化合物存在晶IV型固體物質(zhì)狀態(tài)形式；晶IV型固體物質(zhì)樣品的制備方法；利用β-熊果苷晶IV型物質(zhì)作為活性成分在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。(H2O)2.5β-熊果苷晶IV型分子結(jié)構(gòu)式。
【專利說明】β-熊果苷晶IV型物質(zhì)及制備方法和其組合物與用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及發(fā)現(xiàn)了 β -熊果苷在固體狀態(tài)下存在的一種晶IV型固體物質(zhì)狀態(tài)形 式；涉及發(fā)明了晶IV型樣品的制備方法；涉及發(fā)明了含有β-熊果苷晶IV型及含任意比例 晶IV型的混合晶型的藥物組合物或化妝品；本發(fā)明還涉及β-熊果苷晶型物質(zhì)作為藥物或 化妝品有效成分，在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] β_熊果苷晶IV型(化學(xué)名：4_羥苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷水合物，英文名： Arbutin hydrate)分子結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【權(quán)利要求】
1. β-熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，為水合物，且β-熊果苷分子與水分子間 比例為1:2. 5,當(dāng)使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實(shí)驗(yàn)條件時，衍射峰位置2-Theta 值（° )或d值（A)、衍射峰相對強(qiáng)度峰高值（Height%)或峰面積值（Area%)具有如下表示：
〇
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的β_熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，使用紅外光譜 進(jìn)行分析時在 3364、3286、3038、2939、2891、2716、2241、2163、1609、1511、1461、1444、1400、 1382、1309、1285、1268、1223、1216、1121、1099、1079、1071、1057、1046、1013、924、898、829、 804、779、716、706、664〇1^處存在紅外光譜特征峰，其中紅外光譜特征峰的允許偏差為 ±2cm L
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的β_熊果苷晶IV型固體物質(zhì)，其特征在于，使用熱重技術(shù)分 析時，表現(xiàn)為當(dāng)升溫速率為每分鐘10° C的TG圖譜中在125° C溫度處存在1個水成分失 重臺階，失重比例為14%±1%。
4. 權(quán)利要求1所述的β_熊果苷的晶IV型固體物質(zhì)制備方法，其特征在于，使用四氫 呋喃溶劑，在50° C?80° C溫度下加熱回流將β -熊果苷樣品完全溶解，并經(jīng)環(huán)境溫度 4° C?80° C、環(huán)境相對濕度10%?75%、靜置過夜，去除溶劑獲得的β -熊果苷晶IV型固 體物質(zhì)。
5. -種β_熊果苷的混合晶型固體物質(zhì)，其特征在于，含有任意比例的權(quán)利要求1所述 的β_熊果苷晶IV型成分。
6. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求1所述的β-熊果苷晶IV型 純品和藥學(xué)上可接受的載體。
7. -種藥物組合物或化妝品，其特征在于，含有權(quán)利要求5中所述的β-熊果苷混合晶 型固體物質(zhì)和藥學(xué)上可接受的載體。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，β-熊果苷的每日用藥劑量在10? 500mg范圍內(nèi)。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，β-熊果苷的每日用劑量在100? lOOOmg范圍內(nèi)。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠 囊、丸劑、針劑、緩釋制劑或控釋制劑。
11. 根據(jù)權(quán)利要求6或7的化妝品，其特征在于，所述的化妝品呈固體、混懸液、乳劑或 膏劑。
12. 權(quán)利要求1所述的β -熊果苷晶IV型成分和/或權(quán)利要求5所述的混合晶型固體 物質(zhì)在制備抗菌抗炎藥物及化妝品中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K8/60GK104098622SQ201310121628
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2013年4月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月9日
【發(fā)明者】呂揚(yáng), 杜冠華, 周政政, 楊世穎 申請人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所