專利名稱：一種治療皮炎的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種治療皮炎的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
皮炎是一種皮膚炎癥反應(yīng)的簡稱，引起皮炎的因素復(fù)雜多樣，根據(jù)成因，可以分為接觸過敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、細(xì)菌性皮炎、日光曬傷皮炎、藥物性皮炎、激素依賴性皮炎等等。皮炎的最主要癥狀是皮膚表皮和真皮層出現(xiàn)紅斑和皮疹、劇烈瘙癢、皮損等。皮炎一般的治療方法為內(nèi)服抗組胺藥物結(jié)合外涂類固醇激素，然而外涂類固醇激素具有熟知的副作用:它們減少免疫防御，可誘發(fā)主要有真菌或念珠菌引起的感染；治療的中應(yīng)該逐漸進(jìn)行；它們不能再急性滲出期間使用；在停止治療時可能出現(xiàn)反彈效果。此夕卜，皮質(zhì)類固醇不應(yīng)用于長期治療，特別是在兒童中，因?yàn)樗麄兛梢l(fā)全身性影響。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，本發(fā)明目的是提供一種同時具有止癢、消炎和降低皮炎皮膚組胺水平三種治療效果的治療皮炎的藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明的技術(shù)方案為提供一種治療皮炎的藥物組合物，包括如下重量份的原料混合而成:其中油相組分為:2-6份單硬脂酸甘油酯、2-6份PEG-100硬脂酸酯、6_9份液體石蠟、0.5-1份斯盤60、2-5份硬脂酸、0.5-1份甘草次酸、1_3份DC250 二甲基硅油；水相組分為:4-6份 月桂基磷酸酯鉀、3-6份甘油、0.8-1.2份鹽酸苯海拉明、55_60份純化水；藥物活性組分為:4-6份丙二醇、1-2份薄荷腦、1-2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。優(yōu)選的，上述的治療皮炎的藥物組合物中，所述油相組分、水相組分和活性組分的重量份比為:30份油相組分、62-65份水相組分、8份活性組分。優(yōu)選的，上述的治療皮炎的藥物組合物中，包括如下重量份的油相組分、水相組分和活性組分:其中油相組分為:3份單硬脂酸甘油酯、3份PEG-100硬脂酸酯、8份液體石蠟、0.5份斯盤60、3份硬脂酸、0.5份甘草次酸、2份DC250 二甲基硅油；水相組分為:4份月桂基磷酸酯鉀、5份甘油、I份鹽酸苯海拉明、55份純化水；藥物活性組分為:5份丙二醇、I份薄荷腦、2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。本發(fā)明的另一技術(shù)方案為提供一種治療皮炎的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟:I)稱取以下重量份的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:2-6份單硬脂酸甘油酯、2-6份PEG-100硬脂酸酯、6-9份液體石蠟、0.5-1份斯盤60、2_5份硬脂酸、
0.5-1份甘草次酸、1-3份DC250 二甲基硅油；稱取以下重量份的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4-6份月桂基磷酸酯鉀、3-6份甘油、0.8-1.2份鹽酸苯海拉明、55-60份純化水；稱取以下重量份的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:4-6份丙二醇、1-2份薄荷腦、1-2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因；2)分別將油相混合物A加熱至80_85°C，水相混合物B加熱至80_85°C，藥物活性組容器混合物B加熱至60-65°C，加熱的同時分別進(jìn)行攪拌，當(dāng)各混合物達(dá)到上述溫度后，保持?jǐn)嚢?0分鐘；3)對油相容器抽真空，當(dāng)油相容器的真空度達(dá)到0.05Mpa時，將水相混合物B泵入油相容器中，加完混合物B后80-85°C保溫，繼續(xù)攪拌30分鐘，利用高速均質(zhì)器進(jìn)行均質(zhì),設(shè)定轉(zhuǎn)速為4000rpm,均質(zhì)時間為10分鐘；4)將步驟3)所得油相容器的油水混合物降溫至60_65°C，緩慢加入溶解好的藥物活性組分混合物C，保溫，持續(xù)攪拌20-30分鐘得混合物D ；5)將步驟4)所的混合物D降溫至35_40°C，利用高速均質(zhì)器進(jìn)行均質(zhì)，設(shè)定轉(zhuǎn)速為4000rpm，均質(zhì)時間為10-15分鐘；當(dāng)油相容器中的混合物膏體粘稠度達(dá)到要求后出鍋陳化。優(yōu)選的，上述治療皮炎的藥物組合物的制備方法中，所述步驟I)中油相組分、水相組分和活性組分的重量份比為:30份油相組分、62-65份水相組分、8份活性組分。優(yōu)選的，上述治療皮炎的藥物組合物的制備方法中，所述步驟I)為:稱取以下重量份的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:3份單硬脂酸甘油酯、3份PEG-100硬脂酸酯、8份液體石蠟、0.5份斯盤60、3份硬脂酸、0.5份甘草次酸、2份DC250 二甲基硅油；稱取以下重量份的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4份月桂基磷酸酯鉀、5份甘油、I份鹽酸苯海拉明、55份純化水；稱取以下重量份的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:5份丙二醇、I份薄荷腦、2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。優(yōu)選的，上述治療皮炎的藥物組合物的制備方法中，所述步驟3)中水相混合物B以IL/分鐘的流速泵入油相容器中，同時保持油相容器500rpm高速攪拌。本發(fā)明有益效果:本發(fā)明根據(jù)各種皮炎的共同生化特征和癥狀，配方中添加苯海拉明抗組胺劑，降低皮炎皮膚部位的炎癥反應(yīng)的組胺水平。本發(fā)明配方中還添加了甘草提取物甘草次酸，甘草次酸本身不屬于激素，是一種經(jīng)典抗炎藥物和一類促腎上腺皮質(zhì)激素，能夠激發(fā)皮膚分泌生理水平的腎上皮質(zhì)激素，不至于通過直接外用補(bǔ)充腎上腺皮質(zhì)激素，導(dǎo)致皮質(zhì)激素水平高于人體皮膚本身的所能承受的生理水平程度。另外，本發(fā)明配方中添加鹽酸丁卡因，作用于皮膚外周神經(jīng)，穩(wěn)定神經(jīng)組織細(xì)胞膜，減少鈉離子內(nèi)流，使正常的極化與去極化交替受阻，神經(jīng)沖動傳遞無法進(jìn)行，起到止痛作用。皮炎的主要癥狀是瘙癢、皮膚炎癥和組胺水平升高，分別針對皮炎這三種癥狀的的活性成分甘草次酸和鹽酸苯海拉明組合，對皮炎的治愈有協(xié)調(diào)效果。
具體實(shí)施例方式
為詳細(xì)說明本發(fā)明的技術(shù)內(nèi)容、構(gòu)造特征、所實(shí)現(xiàn)目的及效果，以下結(jié)合實(shí)施方式詳予說明。
本發(fā)明中藥物組合物添加的甘草次酸屬于類腎上腺激素和促腎上腺激素物質(zhì)，具有保泰松或氫化可的松樣的抗炎作用。甘草次酸對大白鼠的棉球肉芽腫及甲醛性腳腫、皮下肉芽腫性炎癥等均有抑制作用，其抗炎效價(jià)約為可的松或氫化可松的1/10。甘草次酸對角叉菜膠引起的大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎有抑制作用，對馬血清或雞蛋白所致豚鼠過敏反應(yīng)均有不同程度的抑制作用，其抗炎癥、抗過敏反應(yīng)與抑制毛細(xì)血管通透性、抗組胺或降低細(xì)胞對刺激的反應(yīng)性有關(guān)。同時，對急性炎癥具有消除炎癥和止癢效果抑制作用。本發(fā)明中藥物組合物添加的鹽酸丁卡因具有快速鎮(zhèn)痛和阻斷瘙癢神經(jīng)的效果。本發(fā)明中藥物組合物添加的苯海拉明具有抗組織胺Hl受體的作用，對中樞神經(jīng)具有較強(qiáng)的抑制作用，制止過敏變態(tài)反應(yīng)。止癢、消除炎癥和降低組胺同時，作用在皮炎治愈過程中扮演具有極其重要的作用。實(shí)施例1稱取以下重量份的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:3千克單硬脂酸甘油酯、3千克PEG-100硬脂酸酯、8千克液體石蠟、0.5千克斯盤60、3千克硬脂酸、0.5千克甘草次酸、2千克DC250 二甲基硅油；取以下重量的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4千克月桂基磷酸酯鉀、5千克甘油、I千克鹽酸苯海拉明、55千克純化水；稱取以下重量的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:5千克丙二醇、I千克薄荷腦、2千克樟腦、0.1千克鹽酸丁卡因。2)將油相混合物A加熱至80-85°C，將水相混合物B加熱至80_85°C，將藥物活性組容器混合物B加熱至60-65°C，加熱的同時，分別進(jìn)行攪拌，當(dāng)各混合物達(dá)到上述溫度后，保持?jǐn)嚢?0分鐘；3)水相組分溶解后，以IL/分鐘的流速泵入油相中，同時保持油相容器500rpm高速攪拌，直至水相組分物料完全加完；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)30分鐘；80°C, 4000rpm 高速均質(zhì) 10 分鐘；4)繼續(xù)保持500rpm高速攪拌，在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至60_65°C，加入上述藥物活性組分；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)20分鐘；5)在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至35-40°C，4000rpm高速均質(zhì)15分鐘，根據(jù)膏體的粘稠度，調(diào)整高速均質(zhì)的操作時間，膏體粘稠度偏低，繼續(xù)高速均質(zhì)，膏體粘稠度達(dá)到要求后，即可出容器陳化，陳化12小時后，灌裝。實(shí)施例2I)稱取以下重量的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:2千克單硬脂酸甘油酯、2千克PEG-100硬脂酸酯、6千克液體石蠟、0.5千克斯盤60、2千克硬脂酸、0.5千克甘草次酸、I千克DC250 二甲基硅油；稱取以下重量的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4千克月桂基磷酸酯鉀、3千克甘油、0.8千克鹽酸苯海拉明、55千克純化水；稱取以下重量的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:4千克丙二醇、I千克薄荷腦、I千克樟腦、0.1千克鹽酸丁卡因；

2)將油相混合物A加熱至80-85°C，將水相混合物B加熱至80_85°C，將藥物活性組容器混合物B加熱至60-65°C，加熱的同時，分別進(jìn)行攪拌，當(dāng)各混合物達(dá)到上述溫度后，保持?jǐn)嚢?0分鐘；3)水相組分溶解后，以IL/分鐘的流速泵入油相中，同時保持油相容器500rpm高速攪拌，直至水相組分物料完全加完；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)30分鐘；80 0C，4000rpm 高速均質(zhì) 10 分鐘；4)繼續(xù)保持500rpm高速攪拌，在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至60_65°C，加入上述藥物活性組分；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)20分鐘；5)在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至35-40°C，4000rpm高速均質(zhì)15分鐘，根據(jù)膏體的粘稠度，調(diào)整高速均質(zhì)的操作時間，膏體粘稠度偏低，繼續(xù)高速均質(zhì)，膏體粘稠度達(dá)到要求后，即可出容器陳化，陳化12小時后，灌裝。實(shí)施例3I)稱取以下重量的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:6千克單硬脂酸甘油酯、6千克PEG-100硬脂酸酯、9千克液體石蠟、I千克斯盤60、5千克硬脂酸、I千克甘草次酸、3千克DC250 二甲基硅油；稱取以下重量的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:6千克月桂基磷酸酯鉀、6千克甘油、1.2千克鹽酸苯海拉明、60千克純化水；稱取以下重量的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:6千克丙二醇、2千克薄荷腦、2千克樟腦、0.1千克鹽酸丁卡因；2)將油相混合物A加熱至80-85°C，將水相混合物B加熱至80_85°C，將藥物活性組容器混合物B加熱至60-65 °C，加熱的同時，分別進(jìn)行攪拌，當(dāng)各混合物達(dá)到上述溫度后，保持?jǐn)嚢?0分鐘；3)水相組分溶解后，以IL/分鐘的流速泵入油相中，同時保持油相容器500rpm高速攪拌，直至水相組分物料完全加完；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)30分鐘；80°C, 4000rpm 高速均質(zhì) 10 分鐘；4)繼續(xù)保持500rpm高速攪拌，在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至60_65°C，加入上述藥物活性組分；保持500rpm高速攪拌，持續(xù)20分鐘；5)在油相容器夾套中通入冷卻水，降溫至35-40°C，4000rpm高速均質(zhì)15分鐘，根據(jù)膏體的粘稠度，調(diào)整高速均質(zhì)的操作時間，膏體粘稠度偏低，繼續(xù)高速均質(zhì)，膏體粘稠度達(dá)到要求后，即可出容器陳化，陳化12小時后，灌裝。實(shí)施例4本發(fā)明治療皮炎的藥物組合物的使用效果分析I實(shí)驗(yàn)準(zhǔn)備:100例均為皮膚健康的自愿測試者，將自愿者隨機(jī)分為2組，每組50例，一組為測試組，另外一組為空白對照組，盲試。100例自愿者中，男55例，女45例；年齡15-45歲，平均年齡30歲。測試方法在測試組的自愿者的2個手臂前端背面，左右手分別涂抹0.5%乳酸溶液，涂抹的面積約2平方厘米，在空白對照組的自愿者的2個手臂相同位置涂抹0.9%無菌生理鹽水，涂抹的面積相同。2、實(shí)驗(yàn)方法空白對照組50位自愿者，皮膚用0.9%無菌生理鹽水處理，每日2到3次。測試組50例自愿者，用0.5%乳酸溶液處理手臂前端背部皮膚，同樣，每日2到3次。0.5%乳酸溶液處理后，產(chǎn)生紅斑后就不再用0.5%乳酸溶液處理，直接用本發(fā)明中所描述的乳膏組合物涂抹。皮膚康復(fù)了，就停止用藥。用藥后的I個月，隨機(jī)訪問測試組的自愿者，觀察是否復(fù)發(fā)。3、評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)根據(jù)測試組乳酸導(dǎo)致皮膚紅斑產(chǎn)生后用藥的前后對照，紅斑消失，即判定為有效；若用藥2周后，乳酸產(chǎn)生的紅斑情況，沒有得到良好的改觀，則判定為無效。有效率％的計(jì)算方法=有效患者數(shù)量/測試組調(diào)查的總?cè)藬?shù)。4、實(shí)驗(yàn)結(jié)果經(jīng)過調(diào)查統(tǒng)計(jì)后，空白組50名自愿者，沒有產(chǎn)生紅斑；測試組50例自愿者，都產(chǎn)生紅斑，涂抹乳膏后，紅斑消失的人數(shù)為46人,有效率為92.0%。通過實(shí)驗(yàn)例的結(jié)果表明，本發(fā)明所闡述的治療皮炎乳膏藥物組合物，對乳酸造成紅斑，具有有效的康復(fù)效果。以上所述僅為本發(fā)明的實(shí)施例，并非因此限制本發(fā)明的專利范圍，凡是利用本發(fā)明說明書內(nèi)容所作的等效結(jié)構(gòu)或等效流程變換，或直接或間接運(yùn)用在其他相關(guān)的技術(shù)領(lǐng)域，均同理包括在本發(fā)明的專 利保護(hù)范圍內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種治療皮炎的藥物組合物，其特征在于，包括如下重量份的原料混合而成: 其中油相組分為:2-6份單硬脂酸甘油酯、2-6份PEG-1OO硬脂酸酯、6_9份液體石蠟、0.5-1份斯盤60、2-5份硬脂酸、0.5-1份甘草次酸、1_3份DC250 二甲基硅油； 水相組分為:4-6份月桂基磷酸酯鉀、3-6份甘油、0.8-1.2份鹽酸苯海拉明、55-60份純化水； 藥物活性組分為:4-6份丙二醇、1-2份薄荷腦、1-2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療皮炎的藥物組合物，其特征在于，所述油相組分、水相組分和活性組分的重量份比為:30份油相組分、62-65份水相組分、8份活性組分。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療皮炎的藥物組合物，其特征在于，包括如下重量份的油相組分、水相組分和活性組分: 其中油相組分為:3份單硬脂酸甘油酯、3份PEG-100硬脂酸酯、8份液體石蠟、0.5份斯盤60、3份硬脂酸、0.5份甘草次酸、2份DC250 二甲基硅油； 水相組分為:4份月桂基磷酸酯鉀、5份甘油、I份鹽酸苯海拉明、55份純化水； 藥物活性組分為:5份丙二醇、I份薄荷腦、2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。
4.一種治療皮炎的藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)稱取以下重量份的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:2-6份單硬脂酸甘油酯、2-6份PE G-100硬脂酸酯、6-9份液體石蠟、0.5-1份斯盤60、2_5份硬脂酸、0.5-1份甘草次酸、1-3份DC250 二甲基硅油； 稱取以下重量份的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4-6份月桂基磷酸酯鉀、3-6份甘油、0.8-1.2份鹽酸苯海拉明、55-60份純化水； 稱取以下重量份的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:4-6份丙二醇、1-2份薄荷腦、1-2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因； 2)分別將油相混合物A加熱至80-85°C，水相混合物B加熱至80_85°C，藥物活性組容器混合物B加熱至60-65°C，加熱的同時分別進(jìn)行攪拌，當(dāng)各混合物達(dá)到上述溫度后，保持?jǐn)嚢?0分鐘； 3)對油相容器抽真空，當(dāng)油相容器的真空度達(dá)到0.05Mpa時，將水相混合物B泵入油相容器中，加完混合物B后80-85 °C保溫，繼續(xù)攪拌30分鐘，利用高速均質(zhì)器進(jìn)行均質(zhì)，設(shè)定轉(zhuǎn)速為4000rpm，均質(zhì)時間為10分鐘； 4)將步驟3)所得油相容器的油水混合物降溫至60-65°C，緩慢加入溶解好的藥物活性組分混合物C，保溫，持續(xù)攪拌20-30分鐘得混合物D ； 5)將步驟4)所的混合物D降溫至35-40°C，利用高速均質(zhì)器進(jìn)行均質(zhì)，設(shè)定轉(zhuǎn)速為4000rpm，均質(zhì)時間為10-15分鐘；當(dāng)油相容器中的混合物膏體粘稠度達(dá)到要求后出鍋陳化。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療皮炎的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟I)中油相組分、水相組分和活性組分的重量份比為:30份油相組分、62-65份水相組分、8份活性組分。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療皮炎的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟O為: 稱取以下重量份的油相組分原料投至油相容器中得油相混合物A:3份單硬脂酸甘油酯、3份PEG-100硬脂酸酯、8份液體石蠟、0.5份斯盤60、3份硬脂酸、0.5份甘草次酸、2份DC250 二甲基硅油； 稱取以下重量份的水相組分原料投至水相容器中得水相混合物B:4份月桂基磷酸酯鉀、5份甘油、I份鹽酸苯海拉明、55份純化水； 稱取以下重量份的藥物活性組分原料投至藥物活性組分容器中得藥物活性組分混合物C:5份丙二醇、I份薄荷腦、2份樟腦、0.1份鹽酸丁卡因。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療皮炎的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中水相混合物B以IL/分鐘的流速泵入油相容器中，同時保持油相容器500rpm高速攪拌 。
全文摘要
本發(fā)明醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種治療皮炎的藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明的治療皮炎的藥物組合物，包括如下的原料混合而成單硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、液體石蠟、斯盤60、硬脂酸、甘草次酸、DC250二甲基硅油、月桂基磷酸酯鉀、份甘油、鹽酸苯海拉明、純化水、丙二醇、薄荷腦、樟腦、鹽酸丁卡因。本發(fā)明根據(jù)各種皮炎的共同生化特征和癥狀，配方中添加苯海拉明抗組胺劑，降低皮炎皮膚部位的炎癥反應(yīng)的組胺水平。還添加了甘草提取物甘草次酸，能夠激發(fā)皮膚分泌生理水平的腎上皮質(zhì)激素，不至于通過直接外用補(bǔ)充腎上腺皮質(zhì)激素，導(dǎo)致皮質(zhì)激素水平高于人體皮膚本身的所能承受的生理水平程度。
文檔編號A61P17/00GK103142619SQ20131006743
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月1日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月1日
發(fā)明者吳燕斌, 肖永堂 申請人:邵武市美菰林衛(wèi)生用品有限公司