專利名稱：滇南羊耳菊提取物及其制備與在制備抗炎藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物，具體涉及滇南羊耳菊有效成分的提取分離方法、用途；尤其涉及滇南羊耳菊提取物吉瑪烷型倍半萜內(nèi)酯的提取分離方法以及在制備抗炎藥物中的應用。
菊科(Compositae)旋覆花屬(Inula L.)植物約有100種,主要分布于地中海地區(qū)，在歐洲、非洲及亞洲的其它地區(qū)也有分布。本屬植物在中國有20余種和多數(shù)變種，其中過半的植物有藥用記載(中國科學院中國植物志編輯委員會，中國植物志[M]，北京科學出版社，1979，75:248-281)。國內(nèi)外學者先后從該屬植物中分離得到黃酮、倍半萜內(nèi)酯、萜類等結(jié)構(gòu)類型的化合物(Zhao YM, Zhang ML, Shi Qff, Kiyota H. Chemical constituents of plants from the genus Inula. Chemistry & Biodiversity2006; 3:371-383)。倍半職內(nèi)酯是本屬植物的特征性成分，也是主要的活性成分。具有抗炎、抗腫瘤、抗病毒、驅(qū)蟲殺蟲、 免疫抑制等多種作用。倍半萜內(nèi)酯還因為其結(jié)構(gòu)簡單，并且具有多種母核結(jié)構(gòu)類型，可作為研發(fā)藥物的先導化合物。植物滇南羊耳菊(Inula wissmanniana Hand. -Mazz.)為旋覆花屬植物，中國云南地區(qū)俗稱“火把?！?，為亞灌木，產(chǎn)云南南部(元江、屏邊)。生于低山開曠坡地，海拔120(Γ1650米。本發(fā)明人對滇南羊耳菊進行了系統(tǒng)深入的化學成分研究，從中分離得到8個吉瑪烷型倍半萜類成分，發(fā)現(xiàn)滇南羊耳菊提取物及滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、 丁、戊和羊耳菊內(nèi)酯具有顯著的抗炎活性。目前，尚無滇南羊耳菊化學成分及其藥理活性的文獻報道，也未見與本發(fā)明中的滇南羊耳菊提取物制備方法、用途有關(guān)的報道。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題的目的在于研究設(shè)計滇南羊耳菊提取物及其提取分離方法和用途。
本發(fā)明提供了一種滇南羊耳菊提取物，所述提取物主要為吉瑪烷型倍半萜滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊和羊耳菊內(nèi)酯，它們的結(jié)構(gòu)式和絕對構(gòu)型分別如下
權(quán)利要求
1.滇南羊耳菊植物提取物，其特征在于，所述提取物為滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、 戊和羊耳菊內(nèi)酯，它們的結(jié)構(gòu)式和絕對構(gòu)型分別如下滇南羊耳菊內(nèi)酯甲
2.制備如權(quán)利要求1所述的滇南羊耳菊提取的方法，其特征在于，該方法包括下列步驟(1)將滇南羊耳菊全草干燥，粉碎，以廣10倍量80 95%乙醇室溫浸泡提取3 4次， 每次12 24小時，合并得提取液；(2)減壓濃縮提取液至無醇味，得水混懸流浸膏，加I 3倍水稀釋，依次用2 6倍石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取，減壓回收各萃取部分，得無水浸膏；(3)將上述二氯甲烷部位應用硅膠柱色譜，以體積比為100:0 2 :1的二氯甲烷/甲醇系統(tǒng)梯度洗脫，薄層色譜檢測，分別收集含有滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯的流分，再經(jīng)葡聚糖凝膠柱色譜，以體積比為1:1的二氯甲烷/甲醇洗脫，最后經(jīng)液相色譜制備，得滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯。
3.如權(quán)利要求1所述的滇南羊耳菊提取物在制備抗炎藥物中的應用。
4.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊提取物作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
5.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
6.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯甲作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
7.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯乙作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
8.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯丙作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
9.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯丁作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
10.如權(quán)利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物為由滇南羊耳菊內(nèi)酯戊作為活性成分與藥用輔料組成的藥物組合物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種滇南羊耳菊植物提取物的制備及該提取物在制備抗炎藥物中的應用。所述提取物為吉瑪烷型倍半萜內(nèi)酯滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯，它們的化學結(jié)構(gòu)式及絕對構(gòu)型如下，滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯對LPS誘導的RAW264.7巨噬細胞的NO生成抑制作用，在二甲苯致耳腫脹小鼠和弗氏完全佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，發(fā)現(xiàn)滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯能明顯抑制實驗動物的耳腫脹及足腫脹，表明滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯具有較好的抗炎活性，可用于制備抗炎藥物，有較大的應用價值。本發(fā)明提供了滇南羊耳菊內(nèi)酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊內(nèi)酯的提取分離方法。
文檔編號A61K31/365GK103058970SQ20131001491
公開日2013年4月24日 申請日期2013年1月15日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月15日
發(fā)明者張衛(wèi)東, 金慧子, 成向榮, 王春輝, 管斌, 欒鑫, 嚴詩楷, 單磊, 蘇娟 申請人:上海交通大學