新的瑞巴派特復合物和共晶體的制作方法
【專利摘要】公開了新的瑞巴派特復合物（絡合物）和新的瑞巴派特共晶體，特別是1:1瑞巴派特煙酰胺復合物（絡合物）、1:1瑞巴派特煙酰胺共晶體、1:1瑞巴派特2,4-二羥基苯甲酸復合物（絡合物）和1:1瑞巴派特2,4-二羥基苯甲酸共晶體。也公開了包含本發(fā)明的瑞巴派特復合物（絡合物）或共晶體和藥用載體的藥物組合物和治療的方法。
【專利說明】新的瑞巴派特復合物和共晶體
[0001]相關申請的引用
[0002]要求于2011年2月25日提交的美國申請序列號US61/446，573的優(yōu)先權(quán)，將其公開通過引用結(jié)合于此。
【技術(shù)領域】
[0003]本發(fā)明涉及新型的瑞巴派特復合物(絡合物)和新型瑞巴派特共晶體。特別地，本發(fā)明涉及1:1瑞巴派特煙酰胺復合物(絡合物)和1:1瑞巴派特煙酰胺共晶體。本發(fā)明也涉及1:1瑞巴派特2，4- 二羥基苯甲酸復合物(絡合物)和1:1瑞巴派特2，4- 二羥基苯甲酸共晶體。本發(fā)明涉及包含本發(fā)明的瑞巴派特復合物(絡合物)或共晶體的藥物組合物以及使用它們進行治療的方法。
【背景技術(shù)】
[0004]如下所示，瑞巴派特，2-(4-氯苯酰胺)-3_ (2-氧代-1，2-二氫喹啉-4-基)丙酸
是對胃腸道表現(xiàn)出抗炎性和抗?jié)冏饔玫乃巹?br> [0005]
【權(quán)利要求】
1.一種1:1瑞巴派特煙酰胺復合物。
2.—種1:1瑞巴派特煙酰胺共晶體。
3.一種由X射線粉末衍射圖表征的根據(jù)權(quán)利要求2所述的1:1瑞巴派特煙酰胺共晶體，所述衍射圖具有選自在 5.2,9.5,10.4,11.5,13.6,16.0、20.9 和 21.5° 2 Θ ±0.2° 2 Θ處的峰的至少三個峰。
4.一種1:1瑞巴派特2，4-二羥基苯甲酸復合物。
5.一種1:1瑞巴派特2，4-二羥基苯甲酸共晶體。
6.一種由X射線粉末衍射圖表征的根據(jù)權(quán)利要求5所述的1:1瑞巴派特2，4- 二羥基苯甲酸共晶體，所述衍射圖具有選自在6.9,11.5,13.9,14.5,15.4,15.4,16.6,17.3和18.4° 2Θ±0.2° 2 Θ處的峰的至少三個峰。
7.—種藥物組合物，所述藥物組合物包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的瑞巴派特復合物或根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑞巴派特共晶體和藥用載體。
8.一種治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎、和口腔炎的失調(diào)的方法，包括給予需要其的患者治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的瑞巴派特復合物或根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑞巴派特共晶體的步驟。
9.一種治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎、和口腔炎的失調(diào)的方法，包括給予需要其的患者包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物的藥物組合物的步驟。
10.一種加速唾 液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏液的作用、增加淚腺流體的作用，或治療干眼癥的方法，包括給予需要其的患者治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的瑞巴派特復合物或根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑞巴派特共晶體的步驟。
11.一種加速唾液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏液的作用、增加淚腺流體的作用，或治療干眼癥的方法，包括給予需要其的患者包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物的藥物組合物的步驟。
12.使用根據(jù)權(quán)利要求1所述的瑞巴派特復合物、根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑞巴派特共晶體或根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎和口腔炎的失調(diào)。
13.使用根據(jù)權(quán)利要求1所述的瑞巴派特復合物、根據(jù)權(quán)利要求2所述的瑞巴派特共晶體或根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物來加速唾液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏液的作用、增加淚腺流體的作用或治療干眼癥。
14.一種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求4所述的瑞巴派特復合物或根據(jù)權(quán)利要求5所述的瑞巴派特共晶體和藥用載體。
15.一種治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎、和口腔炎的失調(diào)的方法，包括給予需要其的患者治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求4所述的瑞巴派特復合物或根據(jù)權(quán)利要求5所述的瑞巴派特共晶體。
16.一種治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎、和口腔炎的失調(diào)的方法，包括給予需要其的患者包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求14所述的藥物組合物的藥物組合物的步驟。
17.一種加速唾液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏液的作用、增加淚腺流體的作用或治療干眼癥的方法，包括給予需要其的患者治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求4所述的瑞巴派特復合物或權(quán)利要求5所述的瑞巴派特共晶體的步驟。
18.—種加速唾液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏液的作用、增加淚腺流體的作用或治療干眼癥的方法，包括給予需要其的患者包含治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求14所述的藥物組合物的藥物組合物的步驟。
19.根據(jù)權(quán)利要求4所述的瑞巴派特復合物、根據(jù)權(quán)利要求5所述的瑞巴派特共晶體或根據(jù)權(quán)利要求15所述的藥物組合物用于治療或預防選自胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、潰瘍性結(jié)腸炎和口腔炎的失調(diào)的應用。
20.根據(jù)權(quán)利要求4所述的瑞巴派特復合物、根據(jù)權(quán)利要求5所述的瑞巴派特共晶體或根據(jù)權(quán)利要求14所述的藥物組合物用于加速唾液分泌、抑制消化道的癌變、增加眼內(nèi)杯狀細胞的作用、增加眼內(nèi)黏 液的作用、增加淚腺流體的作用或治療干眼癥的應用。
【文檔編號】A61K31/4353GK103476753SQ201280015913
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2012年2月24日 優(yōu)先權(quán)日:2011年2月25日
【發(fā)明者】瓊安·霍蘭, 丹尼爾·古丁, 艾倫·喬爾頓 申請人:諾弗米克斯有限公司