專利名稱：一種快速溶出的阿齊沙坦藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及到一種快速溶出的含阿齊沙坦的藥物制劑，其特征在于阿齊沙坦粒徑D9tl ( 20um。
背景技術(shù)：
2003年治療高血壓藥物的全球銷售額約為265億美元，其中鈣拮抗劑108億美元，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)SO億美元。兩者加在一起目前約占70%以上份額。主要抗高血壓商標(biāo)名藥在全球的銷量為170億美元，大部分品種的銷售額都呈上漲趨勢(shì)，較為突出的是諾華公司的纟顏沙坦(￥31831^3]1,0；
3、與阿齊沙坦相比，本品具有優(yōu)良的代謝學(xué)性質(zhì)。阿齊沙坦其結(jié)構(gòu)式如下所示
(CM*阿齊沙坦幾乎不溶于水，為難溶性藥物，難溶性藥物在制成藥物制劑時(shí)，往往需要特殊的方式處理，提高其體外的溶出速度，保證藥物在體內(nèi)的吸收和藥物的臨床療效。例如為了提高阿齊沙坦的溶出，專利CN101528262A公開(kāi)了一種穩(wěn)定和具有優(yōu)良溶出性質(zhì)的藥物組合物，其特征在于含有低熔點(diǎn)的油狀無(wú)物，低粘度的粘合劑，其主要的特點(diǎn)是采用低粘度的粘合劑來(lái)提高阿齊沙坦的溶出。但是采用低粘度的粘合劑來(lái)提高阿齊沙坦的體外溶出往往有限。對(duì)于難容性藥物，減少其粒徑，提高溶出，在一些藥劑學(xué)專著中有報(bào)道，但是對(duì)于阿齊沙坦在何種粒徑條件下能夠獲得良好的溶出度，滿足臨床需要，還未見(jiàn)報(bào)道。本專利的發(fā)明者通過(guò)研究，驚奇的發(fā)現(xiàn)，當(dāng)控制阿齊沙坦原料藥的粒徑D9tl小于等于20u m時(shí)，與對(duì)比實(shí)施例相比，體外溶出有明顯的提高，尤其是在15分鐘時(shí)，其溶出度大于85% ;與CN101528262A的實(shí)施例相比，溶出度也明顯的提高。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及到一種快速溶出的阿齊沙坦藥物制劑，其特征在于阿齊沙坦粒徑D9tl ( 20um ；阿齊沙坦化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種快速溶出的含阿齊沙坦的藥物制劑，其特征在于阿齊沙坦的粒徑D9tlS 20um。
2.如權(quán)利要求I所述的藥物制劑，其中阿齊沙坦的粒徑D9tl( 15um。
3.如權(quán)利要求2所述的藥物制劑，其中阿齊沙坦的粒徑D9tl( 12um。
4.如權(quán)利要求3所述的藥物制劑，該制劑中含有低熔點(diǎn)物質(zhì)。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物制劑，其中低熔點(diǎn)物質(zhì)為聚乙二醇3000-8000。
6.如權(quán)利要求I所述的藥物制劑，該藥物制劑為片劑，含有填充劑、崩解劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑。
7.如權(quán)利要求6所述的片劑，含有填充劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。
8.如權(quán)利要求I所述的藥物制劑，阿齊沙坦15分鐘的溶出度大于75%。
9.如權(quán)利要求8所述的藥物制劑，阿齊沙坦15分鐘的溶出度大于85%。
10.如權(quán)利要求6所述的片劑，其制備方法為直接壓片工藝。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及到一種快速溶出的含阿齊沙坦的藥物制劑，其特征在于阿齊沙坦粒徑D90≤20um。
文檔編號(hào)A61K47/34GK102895205SQ201210448019
公開(kāi)日2013年1月30日 申請(qǐng)日期2012年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月9日
發(fā)明者王顯著, 黃華, 吉杰標(biāo), 景小楠 申請(qǐng)人:重慶市力揚(yáng)醫(yī)藥開(kāi)發(fā)有限公司