專利名稱：一種治療尖銳濕疣的軟膏劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，涉及一種用于治療尖銳濕疣的軟膏劑，還涉及其制備方法。
背景技術：
尖銳濕撫(Condyloma acuminata),又稱尖圭濕撫、生殖器撫(陰部撫)、性病撫。近年來由于性病的外延不斷擴大，此病被公認為性傳播疾病，也是現(xiàn)代社會最常見的性傳
播疾病之一。尖銳濕疣在我國是最主要的性病之一，有些地區(qū)發(fā)病數(shù)占全部性病病人的20% 31 %，為第2位或第3位。我國南方比北方多見，好發(fā)年齡在16 35歲之間。尖銳濕疣的傳染性很強，發(fā)病率較高，在國外僅次于非淋菌性尿道炎和淋病，占第三位。在國內(nèi)因尚無條件檢測非淋菌性尿道炎，所以它居淋病之后，占第二位，其年增長率超過100%，居各類性病之首。因此，有些單位在體檢時發(fā)現(xiàn)20-30%的女性患有尖銳濕疣也就不奇怪 了。此病可在幾個月內(nèi)自然消退，但也有少數(shù)病人的病變持續(xù)多年，經(jīng)久不愈?；谶@樣的現(xiàn)實，各國政府，研究機構(gòu)和制藥公司長期以來一直對藥品研究和治療尖銳濕疣藥物開發(fā)予以高度重視和巨額投資，從而使尖銳濕疣的治療不斷得到發(fā)展。在中草藥中篩選治療尖銳濕疣為一條多快好省的途徑。目前，對尖銳濕疣的治療，除手術，激光，冷凍治療外，較理想的是由鴉膽子制成的油劑，搽劑。鴉膽子屬苦木科植物鴉膽子的干燥成熟果實，藥用時除去果皮，用其種子。中醫(yī)認為，鴉膽子性味苦寒，有小毒，其功效為清熱、燥濕、殺蟲、解毒，用于治療泄瀉、痔瘡、疔毒、贅疣；現(xiàn)代藥理研究表明，鴉膽子含鴉膽子甙、鴉膽子油、苦味素等，現(xiàn)代臨床應用于阿米巴痢疾、瘧疾、贅疣等。鴉膽子對扁平疣、尋常疣和尖銳濕疣有較好的療效。鴉膽子油對疣體或粘膜面有刺激作用，系一種細胞毒，能使疣組織細胞發(fā)生退行性病變及壞死而起到治療作用。但是由于缺少載體的緩釋效能，鴉膽子除有腐蝕螯疣作用外，還會腐蝕疣體周圍的皮膚和粘膜。用量多時，會產(chǎn)生發(fā)癢，疼痛，紅腫現(xiàn)象，需要減少藥量或停藥，為患者帶來不變。因此，這些藥物在使用時需要格外小心。中國多件專利已公開了以鴉膽子油為有效成分的尖銳濕疣外用藥物，例如 CN94103993. 5、CN94114957. 9、CN94116770. 4、CN01142382. X、CN200610001690. 8、CN200710062606. 8、CN200810084906. 0.CN200610010902. 9、CN200710025746. 8 等，但是，這
些藥物都是以鴉膽子油配以多種中藥或西藥，達到治療尖銳濕疣的目的，配方復雜，成本較聞。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種治療尖銳濕疣的新的鴉膽子油單方軟膏劑。該鴉膽子油單方軟膏劑通過配方及制備工藝的優(yōu)化，得到一種具有治療效果顯著的鴉膽子油單方軟膏劑，本發(fā)明還提供該藥物的制備方法。
本發(fā)明解決上述技術問題的技術方案如下
一種治療尖銳濕疣的軟膏劑，含有以下組分鴉膽子油、水性基質(zhì)、乳化劑、水。進一步的，所述各組分按質(zhì)量份數(shù)由3 40份的鴉膽子油、O. Γ10份的水性基質(zhì)、3 40份的乳化劑、1(Γ93. 9份的水組成。進一步的，還含有4 6%的甘油，以及將PH調(diào)至5 7的三乙醇胺。所述水性基質(zhì)為卡波普，甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素、海藻酸鈉、海藻糖、殼聚糖、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、麥芽糊精、阿拉伯膠、果膠中的至少一種。 所述乳化劑為大豆磷脂、甘油三酯、吐溫80、吐溫20、聚氧乙烯烷基酯類、胺N-氧化的表面活性劑類、糖脂肪酸酯類中的至少一種。所述各組分及其質(zhì)量百分比優(yōu)選為鴉膽子油5%、卡波普O. 3%、大豆磷脂5%、甘油5%，將體系的PH值調(diào)至5 7的量的三乙醇胺，余量為水。一種上述治療尖銳濕疣的軟膏劑的制備方法，按步驟依次為
(1)將卡波普與水以O.Γ0. 5 99. 5^99. 9的重量比充分溶脹；
(2)將溶脹的大豆磷脂與水以3(Γ70:3(Γ70的重量比放入高速組織搗碎機中以10000轉(zhuǎn)/分攪拌25 35秒，至少攪拌2次，充分打散大豆磷脂，分3飛次加入鴉膽子油，再次攪拌，直至得到均勻、分散的乳液。(3)將乳液倒入乳缽中，再倒入步驟(I)加水溶脹后的卡波普，充分混合，加甘油，最后加三乙醇胺將PH值調(diào)至5 7。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明具有如下優(yōu)點
本發(fā)明是一種全新的純中藥單方制劑，無毒無害，無不良反應，藥理及臨床實踐證實，本發(fā)明具有祛腐生肌作用，促進壞死組織液化分解脫落，使尖銳濕疣盡早康復，可避免病人手術之苦也無需其它設備輔助，亦減少了病人的經(jīng)濟消耗。使用更安全、有效、方便。本發(fā)明通過配方和制備工藝的優(yōu)化，和現(xiàn)有鴉膽子油復方制劑具有相似的治療效果，并且成本更低，配制工藝更加簡便。
具體實施例方式為了便于本領域技術人員理解，下面將結(jié)合實施例對本發(fā)明做進一步的描述。實施例I 本發(fā)明鴉膽子油軟膏劑制備工藝的優(yōu)化 所采用的配方組成如下
鴉膽子油5克；
卡波普O. 3克；
大豆磷脂 5克；
甘油 5克；
蒸懼水加至50克；
調(diào)PH至5 7的量的三乙醇胺。軟膏劑的制備方法通常有三種研和法、融合法和乳化法。根據(jù)主藥鴉膽子油和水性基質(zhì)卡波普的性質(zhì)，本實驗采用乳化法，并根據(jù)實驗室的設備條件，對乳化法制備乳膏的三種不同工藝途徑(具體途徑如下)所制得的外觀，粒徑，涂展性進行了初步考察，制備工藝途徑如下(結(jié)果見表1-1)
工藝途徑一
(1)稱取2.5克甘油，4克水和I克大豆磷脂用玻棒在研鈸中充分研勻，備用；
(2)另稱取5克鴉油，2.5克甘油和11克水，玻棒劇烈攪拌使成乳液；
(3)O. 3克卡波普加25毫升水充分溶脹(可用60°C促溶，后稍冷卻)，將乳液倒入水相中，玻棒攪拌，研勻，用三乙醇胺調(diào)PH值到5 7。工藝途徑二
(1)將卡波普與20毫升水充分溶脹；
(2)研缽中加入溶脹的大豆磷脂與2.5克鴉膽子油分次混合研磨，并加入甘油5克和蒸餾水10毫升；
(3)將水性基質(zhì)分次倒入研缽時，充分攪勻；
(4)加入甘油5克，并用三乙醇胺調(diào)PH為5 7。工藝途徑三
(I)將卡波普與99. 59Γ99. 9%水充分溶脹。(2)將溶脹的大豆磷脂與30°/Γ70%水放入高速組織搗碎機中以10000轉(zhuǎn)/分攪拌30秒，至少2次，充分打散乳化劑分批次加入鴉膽子油，再次攪拌，直至乳液均勻，分散，鏡檢粒徑。
(3)將乳液倒入乳缽中，再倒入水性基質(zhì)，充分混合，加甘油，加三乙醇胺調(diào)PH至5 7。表1-1制備工藝的總體評價
權(quán)利要求
1.一種治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于含有以下組分鴉膽子油、水性基質(zhì)、乳化劑、水。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于所述各組分按質(zhì)量份數(shù)由3 40份的鴉膽子油、O. Γ10份的水性基質(zhì)、3 40份的乳化劑、1(Γ93. 9份的水組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于還含有Γ6份的甘油，以及將PH調(diào)至5 7的三乙醇胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于所述水性基質(zhì)為卡波普，甲基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素、海藻酸鈉、海藻糖、殼聚糖、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、麥芽糊精、阿拉伯膠、果膠中的至少一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于所述乳化劑為大豆磷月旨、甘油三酯、吐溫80、吐溫20、聚氧乙烯烷基酯類、胺N-氧化的表面活性劑類、糖脂肪酸酯類中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的治療尖銳濕疣的軟膏劑，其特征在于所述各組分及其質(zhì)量百分比優(yōu)選為鴉膽子油5%、卡波普O. 3%、大豆磷脂5%、甘油5%，將體系的PH值調(diào)至5 7的量的三乙醇胺，余量為水。
7.—種權(quán)利要求5所述治療尖銳濕疣的軟膏劑的制備方法，其特征在于制備方法按步驟依次為 (1)將卡波普與水以O.Γ0. 5 99. 5^99. 9的重量比充分溶脹； (2)將溶脹的大豆磷脂與水以3(Γ70:3(Γ70的重量比放入高速組織搗碎機中以10000轉(zhuǎn)/分攪拌25 35秒，至少攪拌2次，充分打散大豆磷脂，分3飛次加入鴉膽子油，再次攪拌，直至得到均勻、分散的乳液； (3)將乳液倒入乳缽中，再倒入步驟(I)加水溶脹后的卡波普，充分混合，加甘油，最后加三乙醇胺將PH值調(diào)至5 7。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領域，涉及一種用于治療尖銳濕疣的軟膏劑。一種治療尖銳濕疣的軟膏劑，含有以下組分鴉膽子油、水性基質(zhì)、乳化劑、水。所述各組分按質(zhì)量份數(shù)由3~40份的鴉膽子油、0.1~10份的水性基質(zhì)、3~40份的乳化劑、10~93.9份的水組成。本發(fā)明是一種全新的純中藥單方制劑，無毒無害，無不良反應，藥理及臨床實踐證實，本發(fā)明具有祛腐生肌作用，促進壞死組織液化分解脫落，使尖銳濕疣盡早康復，可避免病人手術之苦也無需其它設備輔助，亦減少了病人的經(jīng)濟消耗。使用更安全、有效、方便。同時，本發(fā)明通過配方和制備工藝的優(yōu)化，和現(xiàn)有鴉膽子油復方制劑具有相同的治療效果，并且成本更低，配制工藝更加簡便。
文檔編號A61K36/185GK102764281SQ20121027062
公開日2012年11月7日 申請日期2012年8月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月1日
發(fā)明者姚崇舜, 江永南, 黃輝球 申請人:惠州市九惠制藥股份有限公司