專利名稱：一種替米考星可溶性粉劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及獸用藥物，具體涉及ー種替米考星可溶性粉劑及其制備方法。
背景技術：
替米考星是畜禽專用的大環(huán)內(nèi)酯類廣譜抗生素，主要用于防治家畜肺炎、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎，現(xiàn)已廣泛應用于畜牧業(yè)生產(chǎn)。目前，國家標準中收載的劑型有預混劑、可溶性粉劑、溶液劑及注射劑。替米考星不溶于水，液體制劑(包括ロ服液和注射劑)需要加入大量的有機溶劑作增溶劑、助溶劑與穩(wěn)定劑，其存在以下幾方面的缺陷第一，穩(wěn)定性難以保證且在應用中對動物易產(chǎn)生過敏、應激或毒性大等潛在危害；第二，有機溶劑大量使用對環(huán)境也產(chǎn)生不利影響，而且提高了生產(chǎn)成本；第三，液體制劑在運輸中不方便又難以貯存；第四，注射劑型在臨床應用時動物注射勞動強度大，對動物的應激大且因其心臟毒品性注射易造成死亡。預混劑的生產(chǎn)エ藝簡單，僅通過與輔料的簡單混合即可，但其生物利用度低?？扇苄苑蹌┮蚱溥\輸方便、可拌料、可在動物患病不吃料的情況下通過飲水采食到 藥物而受到廣大養(yǎng)殖殖戶的歡迎。專利號為ZL 200810154395. 5的中國發(fā)明專利公開了ー種可溶且穩(wěn)定的替米考星組合物，該組合物可以制成可溶性粉劑，但因其含有含水量高的酸性物質(zhì)，生產(chǎn)與貯藏時易結塊造成產(chǎn)品變質(zhì)變色，同時會因為混合不均致使藥物通過飲水管道給藥時部分替米考星長時間漂浮在水面上不溶解而堵塞飲水管道，藥物利用率低；其次，該組合物還存在生物利用度低，使藥物不能很好地發(fā)揮其作用的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述現(xiàn)有技術的缺陷，提供ー種替米考星可溶性粉劑，其藥物穩(wěn)定性強，在水中的溶解度高，生物利用度高，用藥方便。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術方案ー種替米考星可溶性粉劑，其按重量份計由以下組分組成替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份。本發(fā)明的替米考星分散在固體分散體載體輔料中，產(chǎn)品的水分含量少，易于保存與運輸。優(yōu)選地上述各組分的重量份為替米考星10份，固體分散體載體輔料20份，藥用填充輔料70份。優(yōu)選地，所述固體分散體載體輔料為聚維酮(PVP)或聚こニ醇(PEG)或以上兩種的混合，PVP和PEG能夠增加替米考星的溶解度，具兩者均具有優(yōu)良的生理惰性，不參與畜禽體內(nèi)的新陳代謝且具有良好的生物相容性，對皮膚、粘膜等無任何刺激，應用安全，而且還能降低溶解后的粘度，利于與飼料或飲水均勻混合，提高混合均勻度；另外，替米考星均勻分散在PVP和PEG中，能掩蓋其原有的苦味。優(yōu)選地，所述藥用填充輔料為無水葡萄糖或乳糖。本發(fā)明的另一目的在于提供上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，其包括以下步驟I)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解；2)加入替米考星攪拌溶解；3)干燥。優(yōu)選地，替米考星溶解后加入藥用填充輔料再進行干燥。
優(yōu)選地，替米考星溶解后，先回收助溶劑再進行干燥，干燥后加入藥用填充輔料混合均勻。優(yōu)選地，所述藥用填充輔料為無水葡萄糖或乳糖。優(yōu)選地，所述助溶劑為甲醇、こ醇、こ醚、丙酮、氯仿中的ー種。優(yōu)選地，所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚こニ醇或以上兩種的混合。與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的有益效果是產(chǎn)品的含水量少，溶解度高，生物利用度高，用藥方便，同時能改善動物的適ロ性。
具體實施例方式下面通過具體實施例子對本發(fā)明ー種替米考星可溶性粉劑及其制備方法作進ー步詳細說明。實施例Iー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 10份；PVP20 份；無水葡萄糖70份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將20份PVP加入到18份こ醇中，使PVP溶解于こ，，再加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入10份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入70份無水葡萄糖，攪拌均勻；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后過80目篩，即得產(chǎn)品。實施例2ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 50份；PEG50 份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將50份PEG加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入50份替米考星，使替米考星完全溶解；3)置于45°C的鼓風干燥箱中干燥；4)粉碎后過80目篩，即得產(chǎn)品。實施例3ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成
替米考星 20份；PVP10 份；PEG10 份；無水葡萄糖60份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將10份PVP和10份PEG加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入20份替米考星，使替米考星完全溶解；3)噴霧干燥； 4)加入60份無水葡萄糖攪拌均勻即得產(chǎn)品。實施例4ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 5份；PVP5 份；乳糖90份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將5份PVP加入到適量こ醇中，加熱至50°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入5份替米考星，使替米考星完全溶解；3)減壓蒸餾回收こ醇；4)置于60°C的干燥箱中干燥；5)粉碎后過80目篩，加入90份乳糖攪拌均勻即得產(chǎn)品。實施例5ー種替米考星可溶性粉劑，其由以下重量份的組分組成替米考星 30份；PEG30 份；葡萄糖40份。上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，具體步驟是I)將30份PEG加入到適量こ醇中，加熱至45°C使其完全溶解；2)邊攪拌邊加入30份替米考星，使替米考星完全溶解；3)加入40份葡萄糖，攪拌均勻；4)置于40°C的干燥箱中進行熱風鼓風使其干燥；
5)粉碎后過80目篩，即得產(chǎn)品。實施例6豬適ロ性實驗實驗方法選取體重20kg±3kg的健康豬60頭，隨機分為3組，即1、2、3組，每組20頭。I組為空白對照組，不給藥；2組按2500g/t混飼給予按實施例I制備的替米考星可溶性粉劑(廣東大華農(nóng)動物保健品股份有限公司提供，批號20110801);3組按2500g/t混飼市場上購買的普通預混劑(10%替米考星預混劑，市場上購買某獸藥廠生產(chǎn)，批號20110503)；I、2、3組飼養(yǎng)管理相同，實驗5天，記錄每組豬的日平均采食飼料的量，結果見表I。表11、2、3組豬的日平均采食飼料量
權利要求
1.一種替米考星可溶性粉劑，其特征在于按重量份計由以下組分組成 替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份。
2.如權利要求I所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于各組分的重量份為 替米考星10份，固體分散體載體輔料20份，藥用填充輔料70份。
3.如權利要求I或2所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚乙二醇或以上兩種的混合。
4.如權利要求I或2所述的替米考星可溶性粉劑，其特征在于所述藥用填充輔料為無水葡萄糖或乳糖。
5.權利要求I至4所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟 1)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解； 2)加入替米考星攪拌溶解； 3)干燥。
6.如權利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于替米考星溶解后加入藥用填充輔料再進行干燥。
7.如權利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于替米考星溶解后，先回收助溶劑再進行干燥，干燥后加入藥用填充輔料混合均勻。
8.如權利要求6或7所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述藥用填充輔料為無水葡萄糖或乳糖。
9.如權利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述助溶劑為甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、氯仿中的一種。
10.如權利要求5所述的替米考星可溶性粉劑的制備方法，其特征在于所述固體分散體載體輔料為聚維酮或聚乙二醇或以上兩種的混合。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種替米考星可溶性粉劑，其按重量份計由以下組分組成:替米考星1-50份，固體分散體載體輔料1-50份，藥用填充輔料0-70份;本發(fā)明還公開了上述替米考星可溶性粉劑的制備方法，其包括以下步驟1)將固體分散體載體輔料加入到助溶劑中溶解；2)加入替米考星攪拌溶解；3)干燥。本發(fā)明的替米考星可溶性粉劑含水量少，溶解度高，生物利用度高，用藥方便，同時還能改善動物的適口性。
文檔編號A61K47/32GK102670516SQ20121017372
公開日2012年9月19日 申請日期2012年5月29日 優(yōu)先權日2012年5月29日
發(fā)明者劉小艷, 方炳虎, 時書寧, 湯欽, 湛穗璋, 袁照紅, 陳瑞愛 申請人:廣東大華農(nóng)動物保健品股份有限公司, 肇慶大華農(nóng)生物藥品有限公司