專利名稱：阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑。
背景技術(shù)：
阿爾茨海默病是以大腦皮質(zhì)以及皮質(zhì)下灰質(zhì)中的老年斑、β淀粉樣蛋白沉積、ネ申經(jīng)原纖維變化為特征的疾病，以進(jìn)行性的認(rèn)知力低下(以下稱為認(rèn)知癥)為主要的癥狀，與此相伴地，還已知有抑郁癥、精神分裂癥樣癥狀(妄想、幻覺等)、激越、攻擊性行為、被稱為情感淡漠(Apathy)的無カ樣癥狀等(非專利文獻(xiàn)I)。阿爾茨海默病的罹患率隨著年齡而増加，據(jù)稱85歲以上達(dá)到40%以上，因此，在以日本為代表的老齡化社會(huì)中，阿爾茨海默病的治療藥的開發(fā)成為當(dāng)務(wù)之急。
作為阿爾茨海默病導(dǎo)致的認(rèn)知癥的治療劑或預(yù)防劑，目前是使用こ酰膽堿的分解酶ー膽堿酯酶的抑制藥多奈哌齊、卡巴拉汀、加蘭他敏和他克林。另外，N-甲基-D-天冬氨酸(以下稱為NMDA)受體拮抗藥一美金剛胺已在歐州和美國使用(非專利文獻(xiàn)3)。有報(bào)道稱現(xiàn)有的阿爾茨海默病的治療劑對(duì)于神經(jīng)性疼痛具有鎮(zhèn)痛效果。例如有報(bào)告稱多奈哌齊對(duì)于大鼠神經(jīng)性疼痛模型顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻(xiàn)4)。還報(bào)道美金剛胺對(duì)于大鼠糖尿病性神經(jīng)性疼痛模型顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻(xiàn)5)、對(duì)于神經(jīng)性疼痛之一的復(fù)合性區(qū)域疼痛綜合征患者也顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻(xiàn)6)。另ー方面，已有報(bào)告以芳環(huán)上具有磺酰基為特征的下式的吡唑衍生物(專利文獻(xiàn)I)和與雌激素受體作用的吡唑衍生物(專利文獻(xiàn)2)對(duì)于阿爾茨海默病的治療顯示有效性，但對(duì)于環(huán)己烷衍生物則未有公開。[化I]
權(quán)利要求
1.阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑，其含有通式(I)所示的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)可接受的鹽或者其前藥作為有效成分 [化I]
2.權(quán)利要求I的治療劑或預(yù)防劑，其中，R1和R2各自獨(dú)立，為三氟甲基、甲基或甲氧基。
3.權(quán)利要求I或2的治療劑或預(yù)防劑，其中，R3為氫原子。
4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的治療劑或預(yù)防劑，其中，R4為羥基甲基或羥基。
5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的治療劑或預(yù)防劑，其中，R5和R6各自獨(dú)立，為氫原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羥基或乙?；趸蛘咂淇梢黄鹦纬裳醮?。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供具有抑制或延遲阿爾茨海默病的進(jìn)行的作用，長期服用仍可維持對(duì)阿爾茨海默病的治療效果的阿爾茨海默病的治療劑和預(yù)防劑。本發(fā)明提供含有以下式所代表的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)可接受的鹽或者其前藥作為有效成分的阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑。[化1]
文檔編號(hào)A61K31/415GK102858748SQ201180020820
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月28日
發(fā)明者中尾薰, 宮本庸平, 山田尚弘 申請(qǐng)人:東麗株式會(huì)社