專利名稱：皮膚過(guò)敏性癥狀的治療的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種為患有或易患皮膚過(guò)敏性癥狀(dermatological allergicconditions)的人和非人患者治療的方法。
背景技術(shù)：
肥大細(xì)胞介導(dǎo)的炎性病癥是一個(gè)日益引起關(guān)注的公共健康問(wèn)題。類胰蛋白酶儲(chǔ)存于肥大細(xì)胞分泌顆粒內(nèi)，是人肥大細(xì)胞的主要蛋白酶。類胰蛋白酶涉及多種生物過(guò)程，包括使血管舒張和支氣管擴(kuò)張的神經(jīng)肽的降解過(guò)程(Caughey，et al.，J.Pharmacol. Exp. Ther. , 1988, 244, pages 133-137 ；Franconi, etal. , J. Pharmacol.Exp. Ther. , 1988, 248, pages 947-951;以及 Tam, et al. , Am. J. Respir. Cell Mo I.Biol.,1990, 3, pages 27-32)。因此，類胰蛋白酶抑制劑可作為抗炎藥使用(K Rice, P. A. Sprengler, CurrentOpinion in Drug Discovery and Development, 1999, 2(5), pages463-474), 且可用于治療或預(yù)防皮膚過(guò)敏性癥狀如特應(yīng)性皮炎(A. Jarvikallio et al, Br.J. Dermatol. , 1997, 136, pages 871-877)。這種化合物應(yīng)很容易用于為患者治療可通過(guò)施用類胰蛋白酶抑制劑而改善的癥狀，例如肥大細(xì)胞介導(dǎo)的發(fā)炎癥狀，炎癥，以及與使血管舒張的神經(jīng)肽的降解過(guò)程相關(guān)的疾病或障礙，且不易被氨基脲敏感性胺氧化酶(SSA0)代謝機(jī)制所代謝。式I的化合物(化合物A)是人β -類胰蛋白酶和小鼠MCPT-6 (人β _類胰蛋白酶的小鼠直向同系物(orthologue))的選擇性和可逆性抑制劑,對(duì)重組酶的Ki分別為38和920nMo
權(quán)利要求
1.一種治療皮膚過(guò)敏性癥狀的方法，包括向需要治療的患者施用有效量的式I的化合物
2.治療皮膚過(guò)敏性癥狀的藥物組合物，其含有式I的化合物，或其對(duì)應(yīng)的N-氧化物，前體藥物，藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，與藥學(xué)上可接受的賦形劑的組合。
3.為患有或易患可通過(guò)施用藥物有效量的式I的化合物而改善的癥狀的人或非人動(dòng)物患者進(jìn)行治療的方法
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中所述癥狀是選自特應(yīng)性皮炎、濕疹、牛皮癬、慢性蕁麻疹以及脫發(fā)癥的特應(yīng)性皮膚病。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述化合物是以單苯甲酸鹽的形式施用的。
全文摘要
本發(fā)明披露了使用下述化合物對(duì)皮膚過(guò)敏性癥狀的治療[4-(5-氨基甲基-2-氟苯基)哌啶-1-基][7-氟-1-(2-甲氧基乙基)-4-三氟甲氧基-1H-吲哚-3-基]甲酮。
文檔編號(hào)A61P17/00GK102858336SQ201180020619
公開(kāi)日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2011年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月24日
發(fā)明者Y.M.喬伊-斯萊德斯基, N.菲奇, A.米尼科 申請(qǐng)人:賽諾菲