專利名稱：格列美脲口腔崩解藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域中的藥品，尤其是涉及一種格列美脲口腔崩解藥物組合物及其制備方法。
背景技術：
50年前，磺脲類藥物開始用于2型糖尿病的治療。到現(xiàn)在，盡管它們已經經歷了兩代更新，但還是治療2型糖尿病的最常用藥物。格列本脲(glyburide)、格列吡嗪 (glipizide)和格列美脲(glim印iride)是最新一代的磺脲類降糖藥物，它們具有和第一代磺脲類藥物相似的降糖效果，并且作用更強，耐受性更好，副作用更小。有文獻報道，它們對胰島β細胞上的磺脲類受體有不同的結合力，而格列美脲對心肌缺血預適應有保護作用。 臨床研究顯示，每天1 8mg的格列美脲能夠安全有效的降低空腹和餐后血糖，降低糖化血紅蛋白(HbAlc)濃度。通過一些臨床對照研究發(fā)現(xiàn)，格列美脲具有和格列本脲、格列吡嗪相同的降糖效果。但是，和格列本脲相比，格列美脲引起的低血糖反應可能性更少，空腹胰島素和C肽水平增加的幅度較小。和格列吡嗪相比，它能夠更快地降低空腹血糖水平。格列美脲還能夠改善第一時相胰島素分泌，在改善餐后血糖中發(fā)揮重要作用。胰島素促泌劑，尤其是格列美脲，作為治療2型糖尿病的一線用藥。格列美脲，主要作用機制是通過關閉胰島B細胞膜ATP敏感鉀離子通道而調節(jié)胰島素的分泌。關閉鉀離子通道誘發(fā)B細胞膜去極化，開放鈣離子通道導致鈣離子內流，則促進胰島素的釋放；通過增加細胞內2，6 —二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出；胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對葡萄糖輸出；增加肌肉和脂肪細胞胞質膜葡萄糖轉移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取時增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進一步刺激葡萄糖代謝。 通用名格列美脲；
英文名:Glimepiride ； CAS :93479-97-1 ；
化學名稱1-[4- [2- (3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲； 化學結構式
權利要求
1.一種格列美脲口腔崩解的藥物組合物，其特征是該藥物組合物為格列美脲口腔崩解片，其中格列美脲與聚丙烯樹脂SlOO的質量比為1:3。
2.—種格列美脲口腔崩解的藥物組合物，其特征在于每1000片其配方組成為 格列美脲2g聚丙烯酸樹脂SlOO6g95% 乙醇60ml甘露醇40g乙基纖維素5g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉8g10%預膠化淀粉溶液適量交聯(lián)羧甲基纖維素鈉4g硬脂酸鎂lg。
3.根據(jù)權利要求1所述的格列美脲藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)將聚丙烯酸樹脂SlOO分散于處方量的95%乙醇中；2)將處方量的格列美脲溶于步驟1)中，攪拌30分鐘，使其完全溶解；3)將步驟2)樣品于60士2°C旋轉蒸發(fā)約3小時，得到格列美脲包合物；4)測定格列美脲包合物含量，折算格列美脲包合物投料量；5)稱取處方量的格列美脲包合物、甘露醇、乙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉采用等量遞加混合均勻；6)制軟材以10%預膠化淀粉溶液作為粘合劑，制軟材；7)制粒采用20目篩網制粒；8)干燥采用于60士2°C干燥至顆粒水分小于5%；9)整粒采用M目篩網整理；10)總混外加處方量的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂，混合均勻；11)壓片調節(jié)片重，壓片，即得格列美脲口腔崩解片。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種格列美脲口腔崩解片，該口腔崩解片采用包合技術制備，有效解決主藥的口味和崩解的問題，便于操作、運輸和儲存，應用范圍廣，適合規(guī)?；a。
文檔編號A61K31/64GK102512388SQ20111044162
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月26日 優(yōu)先權日2011年12月26日
發(fā)明者張昊 申請人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司