專利名稱：黃皮咔唑生物堿及其制備方法和其藥物組合物與用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明公開了黃皮Clausena lansium(lour.) skeels有效成分十個(gè)新咔唑生物喊(1-10)的制備方法，含有新咔唑生物堿的藥物組合物，及它們在制備治療神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
黃皮Clausena lansium(lour.) skeels 是蕓香科 Rutaceae 黃皮屬 Clausena 植物，主產(chǎn)于我國南部，在福建、廣東、臺(tái)灣、廣西、云南等地均有大量種植，以其根、枝葉、果及種子入藥。黃皮枝葉性味屬辛涼(陸川本草)，常用于治療風(fēng)濕痹痛、黃疸、熱毒疥癬等疾病。隨著我國老齡化社會(huì)進(jìn)程的加快，老年人口數(shù)量不斷增加。據(jù)統(tǒng)計(jì)，截止至2020年，我國老齡化水平將達(dá)到17.17%,各種老年病患者人數(shù)也呈上升趨勢。在發(fā)達(dá)國家，腦卒中和老年癡呆癥作為最常見的神經(jīng)退行性疾病，分別成為了僅次于心血管病、癌癥的第三、四大死亡殺手。而我國神經(jīng)退行性疾病患者的人數(shù)，已位居世界各國之首。目前尚未有防治神經(jīng)退行性疾病的特效藥物可供選擇，因此開發(fā)出有靶向性，副作用小，能有效控制并逆轉(zhuǎn)病情的藥物勢在必行。我國中藥資源豐富，毒副作用小，從中藥中尋找新型神經(jīng)退行性疾病治療藥物是新藥開發(fā)研究的重要途徑之一。但是中藥成分復(fù)雜，有效成分不明確，療效不穩(wěn)定，作用機(jī)理不清楚，嚴(yán)重影響了臨床上的使用以及中藥進(jìn)入國際主流市場，因此從傳統(tǒng)藥物的天然資源中尋找構(gòu)型、機(jī)制明確的特效神經(jīng)退行性疾病治療藥物是醫(yī)藥科研工作者今后相當(dāng)長時(shí)間內(nèi)的迫切任務(wù)。

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明人的研究首次發(fā)現(xiàn)黃皮莖提取物具有治療神經(jīng)退行性疾病的作用，從有效部位中分離得到十個(gè)新咔唑生物堿，藥效學(xué)評(píng)價(jià)顯示它們具有很好的治療神經(jīng)退行性疾病的作用。本發(fā)明解決的技術(shù)問題在于提供了十個(gè)新咔唑生物堿(1-10)；本發(fā)明解決的另一技術(shù)問題在于提供了十個(gè)新咔唑生物堿(1-10)的制備方法；本發(fā)明解決的又一技術(shù)問題在于提供一種藥物組合物，其含有十個(gè)新咔唑生物堿(1-10)中的至少一種；本發(fā)明解決的再一技術(shù)問題在于提供一種藥物組合物，其含有十個(gè)新咔唑生物堿(1-10)作為治療神經(jīng)退行性疾病的應(yīng)用。具體講，本發(fā)明涉及的化合物1-10的結(jié)構(gòu)式如下所示
權(quán)利要求
1.如式1-10所示的咔唑生物堿類化合物
2.一種藥物組合物，其特征在于，含有至少一個(gè)權(quán)利要求1所示的化合物以及藥效學(xué)上可接受的載體。
3.權(quán)利要求1的化合物在制備預(yù)防和/或治療神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的應(yīng)用，所述的神經(jīng)退行性疾病選自腦卒中、癡呆、神經(jīng)炎癥、重金屬中毒、神經(jīng)毒劑中毒。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的應(yīng)用，所述的癡呆選自早老性癡呆或血管性癡呆。
全文摘要
本發(fā)明公開了黃皮咔唑生物堿及其制備方法和其藥物組合物與用途。具體而言，本發(fā)明公開了從黃皮Clausena lansium(lour.)skeels中發(fā)現(xiàn)的十個(gè)新咔唑生物堿(1-10)，這類新咔唑生物堿的通過植物化學(xué)的制備方法，含有新咔唑生物堿的藥物組合物，及它們在制備治療神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用；特別是腦卒中或癡呆。
文檔編號(hào)A61P9/10GK103172643SQ201110441430
公開日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2011年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月26日
發(fā)明者張東明, 陳乃宏, 柳航, 寧娜 申請(qǐng)人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所