專利名稱：舌下右美托咪定組合物及其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本申請描述了右美托咪定(右美托咪唳，dexmedetomidine)、其藥用鹽、及其衍生物的鎮(zhèn)痛舌下噴霧制劑(sublingual-spray formulation),以及它們的使用方法。
背景技術(shù)：
右美托咪定，5-[(IS)-I-(2，3-二甲基苯基)乙基]_1Η_咪唑，是具有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛性質(zhì)的非麻醉性α 2-腎上腺素受體激動劑。
權(quán)利要求
1.一種治療或預(yù)防疼痛的方法，包括 將一種藥物組合物施用于人的口腔粘膜，所述藥物組合物包含一個劑量的在藥用液體載體中的右美托咪定或其藥用鹽， 其中，所述右美托咪定或其藥用鹽通過所述口腔粘膜吸收并產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用同時沒有鎮(zhèn)靜作用。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，右美托咪定或其藥用鹽的所述劑量在約O. 05 μ g/kg 至約 I. 50 μ g/kg 之間。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述人是成人，并且右美托咪定或其藥用鹽的所述劑量在約5 μ g至約50 μ g之間。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述右美托咪定在跨粘膜吸收到所述人的體循環(huán)系統(tǒng)中后的血藥Cniax低于約O. 30ng/mL。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述施用步驟包括將所述藥物組合物舌下或頰部地施用于所述人的口腔。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述施用步驟包括將所述藥物組合物的滴劑施用于所述人的所述口腔粘膜。
7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述施用步驟包括將所述藥物組合物噴射到所述人的口腔中。
8.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，在緊接施用所述藥物組合物之后的I小時期間，所述靜息平均動脈血壓變化不超過約20mmHg。
9.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，在緊接施用所述藥物組合物之后的I小時期間，所述人能夠保持清醒并對指令有反應(yīng)，并且所述人是有警覺且有方向的。
10.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述右美托咪定或其藥用鹽與一種或多種其他鎮(zhèn)痛藥共同給藥。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中，所述藥物組合物間歇地治療通過所述一種或多種其他鎮(zhèn)痛藥不能充分控制的爆發(fā)性疼痛。
12.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述藥物組合物通過所述人自行給藥。
13.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述藥物組合物通過護(hù)理者給予所述人。
14.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述疼痛是自發(fā)性疼痛。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中，所述自發(fā)性疼痛選自由神經(jīng)痛、肌痛、痛覺過敏、痛覺過度、神經(jīng)炎和神經(jīng)病組成的組。
16.根據(jù)權(quán)利要求I所述的方法，其中，所述疼痛與癌癥、病毒感染、物理創(chuàng)傷、關(guān)節(jié)炎、頭痛或下腰痛相關(guān)或由它們引起。
17.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其中，所述物理創(chuàng)傷與手術(shù)、燒傷或鈍力創(chuàng)傷相關(guān)或由它們引起。
18.一種治療或預(yù)防疼痛的方法，包括 將一種藥物組合物施用于哺乳動物的粘膜，所述藥物組合物包含在藥用液體載體中的右美托咪定、或其藥用鹽或前藥，
19. 其中，所述右美托咪定、或所述其藥用鹽或前藥通過所述粘膜吸收，并產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用同時沒有鎮(zhèn)靜作用。
20.一種治療或預(yù)防疼痛的方法，包括 將一種全身性吸收的藥物組合物給予哺乳動物的口腔粘膜，所述藥物組合物包含在給藥后有效治療或預(yù)防所述哺乳動物的疼痛的量的右美托咪定、或其藥用鹽或前藥， 其中，所述藥物組合物以在給藥一小時內(nèi)產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用同時沒有鎮(zhèn)靜作用的速率在所述哺乳動物的體循環(huán)系統(tǒng)中提供生理活性量的右美托咪定。
21.一種鎮(zhèn)痛藥物組合物，包含在藥用液體載體中的右美托咪定、或其藥用鹽或前藥，所述藥物組合物被配制并適用于通過將所述鎮(zhèn)痛藥物組合物施用于哺乳動物的粘膜而跨粘膜給予所述哺乳動物。
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述鎮(zhèn)痛藥物組合物被配制并適用于通過將所述組合物施用于所述哺乳動物舌下的粘膜而進(jìn)行舌下給藥。
23.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述鎮(zhèn)痛藥物組合物被配制并適用于通過將所述組合物施用于所述哺乳動物口腔的粘膜而進(jìn)行頰部給藥。
24.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述鎮(zhèn)痛藥物組合物被配制并適用于通過將所述組合物的滴劑施用于所述哺乳動物口腔內(nèi)的粘膜而進(jìn)行跨粘膜給藥。
25.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述鎮(zhèn)痛藥物組合物被配制并適用于通過將所述組合物的噴霧劑施用于所述哺乳動物口腔內(nèi)的粘膜而進(jìn)行跨粘膜給藥。
26.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述右美托咪定的藥用鹽是右美托咪定鹽酸鹽，并且其中所述液體載體是所述右美托咪定鹽酸鹽的水溶液。
27.根據(jù)權(quán)利要求21所述的鎮(zhèn)痛藥物組合物，其中，所述鎮(zhèn)痛藥物組合物包裝在分配裝置中。
28.一種用于治療或預(yù)防疼痛的設(shè)備，所述設(shè)備包括 鎮(zhèn)痛藥物組合物，其包含在藥用液體載體中的右美托咪定、或其藥用鹽或前藥，以及 分配裝置，其容納并分配所述鎮(zhèn)痛藥物組合物。
29.根據(jù)權(quán)利28所述的設(shè)備，其中，所述分配裝置被構(gòu)造成遞送所述鎮(zhèn)痛藥物組合物的在約25 μ L至約200 μ L之間的單位劑量。
30.根據(jù)權(quán)利要求28所述的設(shè)備，其中，所述分配裝置被構(gòu)造成遞送所述鎮(zhèn)痛藥物組合物的在約50 μ L至約100 μ L之間的單位劑量。
31.根據(jù)權(quán)利要求28所述的設(shè)備，其中，所述分配裝置被構(gòu)造成遞送所述右美托咪定、或其所述藥用鹽或前藥的在約5 μ g至約50 μ g之間的單位劑量。
全文摘要
本發(fā)明提供了用于疼痛和其他病癥的預(yù)防、治療和管理的右美托咪定(dexmedetomidine)的鎮(zhèn)痛舌下制劑及其使用方法。
文檔編號A61P35/00GK102639131SQ201080021182
公開日2012年8月15日 申請日期2010年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月15日
發(fā)明者克里斯托弗·托馬斯·薩爾, 蘭德爾·杰羅姆·馬克, 小約翰·約瑟夫·科倫格, 杰拉爾丁·安妮·亨伍德 申請人:瑞克歐制藥有限公司