專利名稱：馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種馬來酸曲米帕明脂質體及其制備方法，特別涉及一種馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑的制備方法。
背景技術：
抑郁癥(Depression)是躁狂抑郁癥的一種發(fā)作形式，以情感低落、思維遲緩、以 及言語動作減少、遲緩為典型癥狀。抑郁癥目前被醫(yī)學界公認為是一種常見精神疾病，世界 衛(wèi)生組織官員最近撰文指出全球人口中基本上每20人就有一個是抑郁癥患者。患了抑郁 癥以后如不及時治療有些病人會產生自殺傾向并因此走上絕路，所以抑郁癥并非小事而是 必須認真對待的一種精神疾病。2002年時世界衛(wèi)生組織將抑郁癥定為世界第四大疾病，并 預測到2020年時它將上升為全球第二大疾病，但僅僅過了 6、7年時間，抑郁癥現(xiàn)已上升為 世界第二大疾病(僅次于心腦血管疾病之后)，由此可見抑郁癥近幾年來在世界各地發(fā)病 率增長速度之快。目前全球約有3. 4億人患抑郁癥，我國抑郁癥患者總數(shù)最保守估計也得 有2600萬人。在國外抑郁癥與焦慮癥藥物銷量合計已占中樞神經藥物市場的45%份額，而抗抑 郁藥與精神分裂治療機合計占世界精神藥物總銷售額已達190億美元左右，比2002年純增 約90億美元。馬來酸曲米帕明，化學名稱為3-[10，11-二氫-5H-二苯(b、f)氮雜卓_5-]-2_次 甲基_丙基二甲胺馬來酸鹽，分子式為C2tlH26N2 · C4H4O4,結構式為
權利要求
一種馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑，其制備路線為馬來酸曲米帕明 馬來酸曲米帕明脂質體 馬來酸曲米帕明脂質體粉末 馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑。
2.如權利要求1所述的馬來酸曲米帕明脂質體，其特征在于由馬來酸曲米帕明、磷脂、 膽固醇組成，按重量比為1 1-50 0.5-30。
3.如權利要求2所述的馬來酸曲米帕明脂質體，其特征在于各組分的重量分數(shù)比例 為馬來酸曲米帕明1份、磷脂2-30份、膽固醇5-20份。
4.如權利要求1-3任一所述的馬來酸曲米帕明脂質體，其特征在于所述的磷脂可以為 大豆磷脂、卵磷脂、腦磷脂或合成磷脂。
5.如權利要求1-4任一所述的馬來酸曲米帕明脂質體，其特征在于由以下步驟制備而成(1)按重量比取磷脂2-30份與膽固醇5-20份，溶于有機溶劑中，減壓除去有機溶劑； 再加入溶有1份馬來酸曲米帕的PH4. 5-7的磷酸鹽緩沖液；形成混懸液，混勻，均化；或者(2)按重量比取馬來酸曲米帕明1份加入pH4.5-7的磷酸鹽緩沖液中，取磷脂2-30份 與膽固醇5-20份，溶于有機溶劑中，混合兩相，乳化，除去有機溶劑；或者(3)按照量比取磷脂2-30份與膽固醇5-20份，溶于有機溶劑中，加入pH4.5-7的磷酸 鹽緩沖液，混合，乳化，除去有機溶劑，與含有1份馬來酸曲米帕明的PH4. 5-7的磷酸鹽緩沖 液混合。
6.如權利要求1所述的馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑，其特征在于固體制劑包括片 劑、膠囊劑和顆粒劑。
7.如權利要求1所述的馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑，其特征在于所用到的輔料為 藥學上的常用的填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、矯味劑、芳香劑等。
8.如權利要求2-5任一所述的馬來酸曲米帕明脂質體，需經冷凍干燥或噴霧干燥，干 燥后粉碎，過80目篩，得到的馬來酸曲米帕明脂質體粉末，便于下一步制備固體制劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑，由馬來酸曲米帕明、磷脂、膽固醇組成，三者的重量比為1∶1-50∶0.5-30。制備路線為馬來酸曲米帕明—馬來酸曲米帕明脂質體—馬來酸曲米帕明脂質體粉末—馬來酸曲米帕明脂質體固體制劑。本發(fā)明提供的馬來酸曲米帕明脂質體大大提高了馬來酸曲米帕明的溶解性，增加了藥物制劑的溶出度，提高了生物利用度和質量穩(wěn)定性。
文檔編號A61K9/16GK101966151SQ201010272848
公開日2011年2月9日 申請日期2010年9月6日 優(yōu)先權日2010年9月6日
發(fā)明者廖愛國 申請人:海南美大制藥有限公司