專利名稱：應(yīng)用米格列奈鈣制備治療糖尿病的制劑配方及其生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種應(yīng)用米格列奈鈣制備治療糖尿病的制劑配方及其生產(chǎn)工藝，更具
體地涉及了一種應(yīng)用米格列奈鈣制備用于治療糖尿病的片劑或膠囊的配方及其生產(chǎn)工藝。
背景技術(shù)：
糖尿病是一種慢性疾病，不但是一種代謝性疾病，除造成糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝紊 亂外，還是一種全身性疾病，全身各器官及皮膚組織等可能受其影響。就發(fā)病率而言，我國 實際患糖尿病人數(shù)已達(dá)4000萬人以上，而且發(fā)病率正以驚人的速度增長，全國每天新增糖 尿病患者有3000多名，糖尿病是繼心腦血管疾病腫瘤之后成為第三位嚴(yán)重威脅人類健康 的慢性非傳染性疾病。糖尿病通常分為兩種胰島素依賴性糖尿病(l型糖尿病)和非胰島 素依賴性糖尿病(2型糖尿病)。其中，2型糖尿病已成為一種全球流行病，也是二十一世紀(jì) 最具挑戰(zhàn)性的公眾健康問題之一。2型糖尿病是一種新陳代謝調(diào)節(jié)障礙的漸進(jìn)性疾病，主 要以胰島素耐受和胰島素分泌削弱為特點。米格列奈鈣是一種由日本橘生藥品工業(yè)株式會 研究開發(fā)的新型抗2型糖尿病藥，于2004年5月11日在日本首次上市，用于治療2型糖尿 病。目前文獻(xiàn)中未出現(xiàn)應(yīng)用米格列奈鈣制備用于治療糖尿病的制劑配方及其生產(chǎn)工藝的相 關(guān)報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種應(yīng)用米格列奈鈣制備用于治療糖尿病的片劑或膠囊 的配方及其生產(chǎn)工藝。 本發(fā)明所述的應(yīng)用米格列奈鈣制備制劑的配方組成為米格列奈鈣1 100g、微 晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5 1000g、淀粉5 1000g、乳糖1 1000g及滑石粉1 100g。 所述的米格列奈鈣是根據(jù)專利"一種用于治療糖尿病的藥物合成工藝及其制劑上 的應(yīng)用(CN1830961)"中所述的用于治療糖尿病的藥物合成工藝，通過有機(jī)合成制備所得。
所述配方的生產(chǎn)工藝按照下列步驟進(jìn)行將配方中各組分分別20 200目過篩 備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、淀粉、乳糖和滑 石粉后混合均勻，將已按配方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20 200目過篩2次，然后分裝入空膠囊或制成片劑。 制得的制劑適用于餐時服用，且起效快、作用時間短，應(yīng)用米格列奈鈣制備片劑或 膠囊的工藝簡單，其制劑穩(wěn)定性好、服用方便。
具體實施例方式
以下是本發(fā)明的幾個具體實施例，進(jìn)一步說明本發(fā)明，但是本發(fā)明不僅限于此。
實施例1
1、合成米格列奈鈣根據(jù)專利"一種用于治療糖尿病的藥物合成工藝及其制劑上的應(yīng)用(CN1830961)"所述的具體實施方式
中(2S)-2-芐基-3-(順-六氫-2-異二氫吲哚基羰 基)丙酸鈣二水合物的制備方法得到(2S) -2-芐基-3-(順-六氫-2-異二氫吲哚基羰基) 丙酸鈣二水合物，即為米格列奈鈣。 2、應(yīng)用米格列奈鈣制備膠囊的配方米格列奈鈣10g、微晶纖維素80g、淀粉50g、 乳糖100g及滑石粉2g。 3、應(yīng)用米格列奈鈣制備膠囊的生產(chǎn)工藝，該工藝按下列步驟進(jìn)行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，IOO目過篩2次，按10mg/粒 的規(guī)格分裝入2號空膠囊。
實施例2
1、應(yīng)用實施例1步驟1中合成的米格列奈鈣制備膠囊的配方米格列奈鈣0. 5g、微晶 纖維素9g、淀粉6g、乳糖8g及滑石粉0. lg。 2、應(yīng)用米格列奈鈣制備膠囊的生產(chǎn)工藝，該工藝按下列步驟進(jìn)行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，100目過篩2次，按5mg/粒的 規(guī)格分裝入2號空膠囊。
實施例3
1、應(yīng)用實施例1步驟1中合成的米格列奈鈣制備片劑的配方米格列奈鈣100g、羥丙 基甲基纖維素750g、淀粉800g、乳糖950g及滑石粉5g。 2、應(yīng)用米格列奈鈣制備片劑的生產(chǎn)工藝，該工藝按下列步驟進(jìn)行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，100目過篩2次，制粒，按 10mg/粒的規(guī)格壓片。
權(quán)利要求
一種應(yīng)用米格列奈鈣制備治療糖尿病的制劑配方，其特征在于該配方組成為米格列奈鈣1～100g、微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5～1000g、淀粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種應(yīng)用米格列奈鈣制備治療糖尿病的制劑配方，其特征在 于所述米格列奈鈣是通過有機(jī)合成制備所得。
3. —種應(yīng)用權(quán)利要求1或2所述的的制劑配方的生產(chǎn)工藝，其特征在于該工藝按下 列步驟進(jìn)行將配方中各組分分別20 200目過篩備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙 甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均勻，將已按配方量稱取的 米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20 200目過篩2次，然后分裝入空膠囊或制 成片劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種應(yīng)用米格列奈鈣制備用于治療糖尿病的片劑或膠囊的配方及其生產(chǎn)工藝。本發(fā)明的配方組成為米格列奈鈣1～100g、微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5～1000g、淀粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。該配方的生產(chǎn)工藝為將配方中各組分分別20～200目過篩備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均勻，將已按配方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20～200目過篩2次，然后分裝入空膠囊或制成片劑。制得的制劑適用于餐時服用，且起效快、作用時間短，應(yīng)用米格列奈鈣制備片劑或膠囊的工藝簡單，其制劑穩(wěn)定性好、服用方便。
文檔編號A61P3/10GK101791305SQ20101011883
公開日2010年8月4日 申請日期2005年3月7日 優(yōu)先權(quán)日2005年3月7日
發(fā)明者吳東晶, 許文義, 鄭時才, 陸偉民 申請人:鄭時才