專(zhuān)利名稱(chēng)：由赤霉素ga3合成新穎衍生物的合成方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及由廉價(jià)易得、經(jīng)濟(jì)適用的赤霉素GA3合成新穎衍生物的合成方法和以 此類(lèi)化合物為活性成分的藥物組合在抗腫瘤、抗炎癥方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥是嚴(yán)重威脅人類(lèi)身體健康的一類(lèi)疾病，從天然產(chǎn)物出發(fā)尋找高效、低毒的抗 癌化合物一直是抗癌藥物開(kāi)發(fā)的一個(gè)重要方面。其中，二萜類(lèi)化合物因其獨(dú)特藥理作用受 到了廣泛的關(guān)注，有些已成為藥物上市，如紫杉醇，丹參，冬凌草甲素等。四環(huán)二萜類(lèi)是一種 通過(guò)酸催化途徑由焦磷酸櫳牛兒基櫳牛兒酯(GGPP)起始合成的環(huán)狀二萜類(lèi)天然化合物， 包括貝殼杉烷類(lèi)二萜和貝葉烷類(lèi)二萜等。關(guān)于這類(lèi)化合物的提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定等研究目 前十分活躍，但針對(duì)結(jié)構(gòu)合成的研究相對(duì)較少。貝殼杉烷二萜是四環(huán)二萜中最重要的代表， 其按結(jié)構(gòu)又可分為ent-貝殼杉烷二萜類(lèi)(1)和貝殼杉烷二萜類(lèi)O)。1的A/B環(huán)為反式駢 合，B/C環(huán)和C/D環(huán)為順式駢合，C-20為α構(gòu)型，C_5上的氫為β構(gòu)型，D環(huán)為β構(gòu)型，這 類(lèi)構(gòu)型稱(chēng)為ent-貝殼杉。2是1的對(duì)應(yīng)異構(gòu)體，稱(chēng)為貝殼杉烷。在自然界中，以ent-貝殼杉 烷(1)的形式存在的占了大部分，并且通常存在的是16、17位脫氫成烯產(chǎn)物，又稱(chēng)ent-貝 殼杉烯。除上述構(gòu)型外，還存在大量重排和開(kāi)環(huán)的貝殼杉烷，它們之中的很多分子都已被證 明具有廣泛的生理活性，如心血管活性，抗微生物活性以及細(xì)胞毒作用(楊峻山，等.實(shí)用 天然產(chǎn)物手冊(cè)一萜類(lèi)化合物[M].化學(xué)工業(yè)出版社2005. 4)。
權(quán)利要求
1.權(quán)利要求具有下列結(jié)構(gòu)通式為(I)新穎的含有α-亞甲基環(huán)戊酮藥效基團(tuán)結(jié)構(gòu)的赤 霉素GA3衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽
2.權(quán)利要求具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物的制備方法(按照說(shuō)明書(shū)進(jìn)行)。
3.權(quán)利要求具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物與至少一種藥物上可接受的賦型劑、稀釋劑或 載體作為制備治療癌癥、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種經(jīng)濟(jì)廉價(jià)、實(shí)用可行的由赤霉素GA3合成新穎含有如α-亞甲基環(huán)戊酮藥效基團(tuán)結(jié)構(gòu)的衍生物的合成方法?；衔锝Y(jié)構(gòu)用通式(I)表示，其中的R0、R1、R2、X、Y定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。本發(fā)明公開(kāi)了這類(lèi)化合物在抗腫瘤和抗炎癥方面的潛在應(yīng)用價(jià)值和詳細(xì)制備方法，以及FT-IR、1HNMR、MS等物理數(shù)據(jù)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102108075SQ200910264579
公開(kāi)日2011年6月29日 申請(qǐng)日期2009年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月28日
發(fā)明者吳曉明, 張大永, 汪泉 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)