專利名稱：一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制劑以及藥物的制備方法，具體地說是一種乳酸左氧氟沙星分散 片及其制備方法。
背景技術(shù)：
抗菌藥物是人類與細(xì)菌斗爭的產(chǎn)物，它的發(fā)明和應(yīng)用使人類的平均壽命延長了 15 年以上。在抗菌藥物應(yīng)用的早期，幾乎所有的細(xì)菌感染性疾病都能夠容易治愈。但是，這種 樂觀的局面由于耐藥菌的出現(xiàn)而很快改變。目前，在醫(yī)院內(nèi)死亡的大多數(shù)病人最終是由于 感染造成的。70年代以來，細(xì)菌耐藥性問題日趨嚴(yán)重，除了醫(yī)院是重要的耐藥菌產(chǎn)生地外， 醫(yī)院外健康人也是重要的耐藥基因接受者。臨床上正面臨嚴(yán)峻的細(xì)菌耐藥性挑戰(zhàn)，細(xì)菌耐 藥已成為全球公害。喹諾酮類抗菌藥歷經(jīng)40年的發(fā)展，已經(jīng)成為臨床上治療各種感染性疾病最常用 的藥物。左氧氟沙星為光譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機(jī)理是抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性 和抑制RNA和蛋白質(zhì)的合成，從而阻礙DNA復(fù)制，產(chǎn)生殺菌作用。對β-內(nèi)酰胺類抗生素耐 藥的細(xì)菌對本品仍敏感。目前市售的乳酸左氧氟沙星制劑主要有片劑和注射液。由于普通 的乳酸左氧氟沙星片體積大，且用藥時(shí)常需服用多片，因此給患者服藥帶來不便，尤其是給 老、幼和有吞咽困難的病人帶來麻煩。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就是要提供一種乳酸左氧氟沙星分散片，以方便患者用藥；同時(shí)提 供一種工藝簡單、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定的該制劑的制備方法。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的本發(fā)明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，是由以下重量份比的原、輔料制成的乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素45 55份。本發(fā)明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片，其優(yōu)選的原、輔料重量份比是乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸鎂15 份，甜蜜素50份。本發(fā)明所提供的乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60 65份， 硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素40 55份。(b)將微晶乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙 星；(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟 沙星分散片。
本發(fā)明方法采用粉末直接壓片法進(jìn)行壓片。由于乳酸左氧氟沙星原粉的流動性和 可壓性較差，因此，按照常規(guī)方法所制片劑質(zhì)量穩(wěn)定性差。為此，申請人進(jìn)行了大量的研究 工作，對原料和輔料的性質(zhì)進(jìn)行了研究分析，最終摸索出了與原料密度、粒度相近且具有良 好可壓性、流動性的輔料、并確定其用量比例，從而使乳酸左氧氟沙星和輔料混合后得到的 混合料粉能夠符合直接直接壓片的工藝要求。本發(fā)明方法改善了乳酸左氧氟沙星主藥的可壓性和流動性，使生產(chǎn)時(shí)間壓縮了 20%，降低了 5%的生產(chǎn)成本；提高了產(chǎn)品質(zhì)量的穩(wěn)定性以及產(chǎn)品成品率；同時(shí)所制產(chǎn)品口 感及品相均好于一般方法所制產(chǎn)品。以下通過具體實(shí)施例進(jìn)一步詳述本發(fā)明。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖300g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60g，硬脂酸鎂15g，甜 蜜素50g。(b)將微晶乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，制成1000片(每 片內(nèi)含0. Ig左氧氟沙星)的乳酸左氧氟沙星分散片。實(shí)施例2(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100g，微晶乳糖310g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮65g，硬脂酸鎂10g，甜 蜜素40g。將乳酸左氧氟沙星原藥粉碎過30目篩；將微晶乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合40 分鐘，至非常均勻；將乳酸左氧氟沙星原藥粉加入其中，再加入硬脂酸鎂、甜蜜素40，混勻 后直接壓片，制得每片內(nèi)含0. Ig乳酸左氧氟沙星的分散片劑。
權(quán)利要求
1.一種乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于它是由以下重量份比的原、輔料制成的 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬脂酸鎂10 15份，甜蜜素45 55份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳酸左氧氟沙星分散片，其特征在于其原、輔料重量份比是 乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖300份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60份，硬脂酸鎂15份，甜蜜素50份。
3.一種乳酸左氧氟沙星分散片的制備方法，其特征在于它包括以下步驟(a)按照以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290 310份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60 65份，硬 脂酸鎂10 15份，甜蜜素40 55份；(b)將微晶乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；(c)加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟沙星 分散片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種乳酸左氧氟沙星分散片及其制備方法，其片劑包括以下重量份比稱取原、輔料乳酸左氧氟沙星100份，微晶乳糖290-310份，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60-65份，硬脂酸鎂10-15份，甜蜜素40-55份；制備方法為將微晶乳糖、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮混合均后，加入粉碎過篩后的乳酸左氧氟沙星；加入硬脂酸鎂，混勻后加入甜蜜素，混合后的物料直接壓片，得到乳酸左氧氟沙星分散片。
文檔編號A61K9/20GK102048704SQ20091007587
公開日2011年5月11日 申請日期2009年11月6日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月6日
發(fā)明者劉書睿, 王志良, 路玉鋒 申請人:華北制藥集團(tuán)制劑有限公司