專利名稱：一種鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)制劑領(lǐng)域，涉及一種鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸洛美沙星是洛美沙星的鹽酸鹽，屬第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，其化
學(xué)名稱為1-乙基-6, 8-二氟-1, 4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉 羧酸鹽酸鹽，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及部分厭氧菌均顯示強(qiáng)力的殺菌活性; 對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及吡哌酸的大腸桿 菌及對其它藥物耐藥的細(xì)菌，其抗菌效力好，優(yōu)于諾氟沙星、依諾沙星。
但目前市場上的鹽酸洛美沙星注射液穩(wěn)定性差，容易分解，易析出，效果 不穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，提供一種藥效穩(wěn)定且不易分 解、析出的鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法。 本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的
一種鹽酸洛美沙星注射液的組成成分及各組分的重量份數(shù)分別為
鹽酸洛美沙星 5 15重量份
DMF 150 250重量份
吐溫-80 10 30重量份
煙酰胺 5 15重量份
注射用水 600 850重量份。
而且，各組分及重量份數(shù)的最佳配比為
鹽酸洛美沙星 10重量份
DMF 200重量份
吐溫-80 20重量份
煙酰胺 10重量份
注射用水 760重量份。
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法的步驟是
(1) .按重量份數(shù)稱取鹽酸洛美沙星，然后加入DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .按重量份數(shù)加入吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .按重量份數(shù)加入煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .按重量份數(shù)加注射用水的90%-95%，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .調(diào)PH值3. 5 5. 5，加注射用水至1000重量份；
(6) .加0. 5 2重量份針用活性炭，靜置10 30分鐘，過濾、灌封，在80 12(TC溫度條件下滅菌20 40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液成品。
而且，調(diào)PH值采用的是鹽酸或氫氧化鈉溶液。 本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是
(1) .本發(fā)明所涉及的鹽酸洛美沙星注射液中所含的鹽酸洛美沙星為第三代 喹諾酮類廣譜抗菌藥，體內(nèi)分布廣，組織穿透性好，對多種細(xì)菌均有殺滅作用。
(2) .本發(fā)明注射液中加入了助溶劑和穩(wěn)定劑，由此增強(qiáng)了鹽酸洛美沙星的 溶解性，使得本發(fā)明產(chǎn)品穩(wěn)定性好，療效確切，不易分解、析出。
(3) .本發(fā)明組成成分配伍科學(xué)，制備方法簡單易行，可實(shí)現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè) 化生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式
下面通過具體實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳述，以下實(shí)施例只是描述性的， 不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。
需要說明的是本發(fā)明所采用的各個(gè)組分均為市售產(chǎn)品。 實(shí)施例h
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
(1) .稱取10重量份鹽酸洛美沙星，然后加入200重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入20重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入10重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水660重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至4，加注射用水至1000重量份；
(6) .加1重量份針用活性炭，靜置10分鐘，過濾、灌封，在IOCTC溫度條 件下滅菌30分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
實(shí)施例2:
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
(1) .稱取5重量份鹽酸洛美沙星，然后加入150重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入10重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入5重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水680重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至4，加注射用水至1000重量份；
(6) .加0.5重量份針用活性炭，靜置20分鐘，過濾、灌封，在80。C溫度 條件下滅菌40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
實(shí)施例3:
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
(1) .稱取15重量份鹽酸洛美沙星，然后加入250重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入30重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入15重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水640重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至5，加注射用水至1000重量份；
(6) .加2重量份針用活性炭，靜置30分鐘，過濾、灌封，在12(TC溫度條 件下滅菌20分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
實(shí)施例4:
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
a).稱取8重量份鹽酸洛美沙星，然后加入180重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入15重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入8重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水689重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)ra值至3. 8，加注射用水至1000重量份；
(6) .加0.8重量份針用活性炭，靜置10分鐘，過濾、灌封，在8(TC溫度條 件下滅菌40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
實(shí)施例5:
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
a).稱取12重量份鹽酸洛美沙星，然后加入220重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入25重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入12重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水681重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至5，加注射用水至1000重量份；
(6) .加1. 5重量份針用活性炭，靜置25分鐘，過濾、灌封，在IO(TC溫度 條件下滅菌25分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
實(shí)施例6:
一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是
(1) .稱取10重量份鹽酸洛美沙星，然后加入250重量份DMF，充分?jǐn)嚢瑁?br> (2) .加入10重量份吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?br> (3) .加入5重量份煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?br> (4) .加注射用水635重量份，充分?jǐn)嚢瑁?br> (5) .用鹽酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至4，加注射用水至1000重量份；
(6) .加1重量份針用活性炭，靜置10分鐘，過濾、灌封，在9(TC溫度條 件下滅菌35分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸洛美沙星注射液，其特征在于注射液的組成成分及各組分的重量份數(shù)分別為鹽酸洛美沙星5～15重量份DMF 150～250重量份吐溫-80 10～30重量份煙酰胺 5～15重量份注射用水600～850重量份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸洛美沙星注射液，其特征在于各組分 及重量份數(shù)的最佳配比為-鹽酸洛美沙星 DMF吐溫-80煙酰胺注射用水鹽酸洛美沙星10重量份DMF200重量份吐溫-8020重量份煙酰胺io重量份注射用水760重量份。
3. —種如根據(jù)權(quán)利要求1所述的一特征在于制備方法的步驟是(1) .按重量份數(shù)稱取鹽酸洛美沙星，然后加入DMF，充分?jǐn)嚢瑁?2) .按重量份數(shù)加入吐溫-80，充分?jǐn)嚢瑁?3) .按重量份數(shù)加入煙酰胺，充分?jǐn)嚢瑁?4) .按重量份數(shù)加注射用水的90%-95%，充分?jǐn)嚢瑁?5) .調(diào)PH值3. 5 5. 5，加注射用水至1000重量份；(S).加0.5 2重量份數(shù)針用活性炭，靜置10 30分鐘，過濾、灌封，在 12(TC溫度條件下滅菌20 40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液成品。 4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其特征在 調(diào)ra值采用的是鹽酸或氫氧化鈉溶液。80于
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法，注射液的組成成分及各組分的重量份數(shù)分別為鹽酸洛美沙星5～15重量份；DMF150～250重量份；吐溫-80為10～30重量份；煙酰胺5～15重量份；注射用水600～850重量份。制備方法的步驟是(1).按重量份數(shù)稱取鹽酸洛美沙星，然后加入DMF；(2).按重量份數(shù)加入吐溫-80；(3).按重量份數(shù)加入煙酰胺；(4).按重量份數(shù)加注射用水；(5).調(diào)pH值3.5～5.5，加注射用水至1000重量份；(6).加0.5～2重量份針用活性炭，靜置10～30分鐘，過濾、灌封，在80～120℃溫度條件下滅菌20～40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液成品。本發(fā)明產(chǎn)品穩(wěn)定性好，療效確切，不易分解、析出，可實(shí)現(xiàn)大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/496GK101181270SQ20071015015
公開日2008年5月21日 申請日期2007年11月13日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月13日
發(fā)明者華云芳, 張興龍, 許新增 申請人:浙江金力制藥有限公司