專利名稱：一種地克珠利微乳的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于微乳制劑領(lǐng)域，尤其是一種地克珠利微乳的制備方法。
技術(shù)背景地克珠利是目前最常用的抗球蟲藥物之一，也是至今為止用藥濃度最低的 抗球蟲藥物，但地克珠利在水中溶解性很小。目前市場上地克珠利微乳口服液的生產(chǎn)工藝采用大量的有機溶劑溶解，刺激性大，不良藥理作用明顯，成本高; 且稀釋時容易析出，藥物分散性差，生物利用度較低，藥效維持時間短，影響 了藥物使用效果。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供一種藥效維持時間較長、生 物利用度較高的地克珠利微乳的制備方法。 實現(xiàn)本發(fā)明的技術(shù)方案是一種地克珠利微乳的制備方法的具體步驟是(1) .取地克珠利O. 1 1份，加入吐溫-80 1 5份，攪拌均勻；(2) .加DMF20 40份，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛5 15份，攪拌均勻；(4) .加三乙醇胺或三乙醇胺0.5 5份，攪拌均勻；(5) .加水至100份，攪拌，即成地克珠利微乳溶液。而且，本方法所采用的各組分優(yōu)選重量配比是地克珠利0. 5份；吐溫-80 : 3份；DMF : 24份甘油甲縮醛10份；乙醇胺或三乙醇胺l份。本發(fā)明的優(yōu)點及有益效果是1. 本發(fā)明所采用的地克珠利為非離子型廣譜高效低毒的新型抗球蟲藥，抗 球蟲譜廣，且無副作用，是目前用藥濃度最低的抗球蟲藥的品種。2. 本發(fā)明采用了先進(jìn)的微乳技術(shù)，將微溶于水的地克珠利制成能與水以任 何比例混合的地克珠利微乳溶液，有效地提高了產(chǎn)品的生物利用度，延長了藥 物在體內(nèi)的停留時間，降低了藥物的使用量，與傳統(tǒng)溶液相比，極大地減少了 有機溶液的用量，安全性好。 3.本發(fā)明低毒高效，可用于各種球蟲引發(fā)的疾病，直接兌水即可飲用，使 用極其方便。
具體實施方式
下面通過具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳述，以下實施例只是描述性的， 不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。需要說明的是1. 本發(fā)明所采用的各個組分均為市售產(chǎn)品。2. 本發(fā)明中地克珠利采用的是重量單位，因其密度與其他溶劑的密度基本 相同，茵此其一份重量相當(dāng)于溶劑的一份體積。實施例l:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 5g，加入吐溫-80 3ml，攪拌均勻；(2) .加DMF24 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛10 ml，攪拌均勻；(4) .加乙醇胺lml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例2:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利lg，加入吐溫-80 5ml，攪拌均勻；(2) .加DMF40 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛5 ml，攪拌均勻；(4) .加乙醇胺5ml，攪拌均勻(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例3:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 8g，加入吐溫-80 4ml，攪拌均勻；(2) .加DMF30 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛15 ml，攪拌均勻；(4) .三乙醇胺lml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例4:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 3g，加入吐溫-80 5ml，攪拌均勻；(2) .加DMF20 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛8 ml，攪拌均勻; (4) .加三乙醇胺5ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例5:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 7g，加入吐溫-80 5ml，攪拌均勻；(2) .加DMF40 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛12 ml，攪拌均勻；(4) .加乙醇胺0.5 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例6:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. lg，加入吐溫-80 3ml，攪拌均勻；(2) .加DMF35 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛7 ml，攪拌均勻；(4) .加三乙醇胺0.5 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例7:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 2g，加入吐溫-80 5ml，攪拌均勻；(2) .加DMF35 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛13 ml，攪拌均勻；(4) .加乙醇胺3ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例8:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 6g，加入吐溫-80 3ml，攪拌均勻;(2) .加DMF25 ml,攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛6 ml，攪拌均勻；(4) .加三乙醇胺3 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例9:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 4g，加入吐溫-80 2ml，攪拌均勻；(2) .加DMF30 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛14 ml，攪拌均勻； (4) .加乙醇胺2 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例10:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0. 9g，加入吐溫-80 5ml，攪拌均勻；(2) .加DMF 20 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛11 ml，攪拌均勻；(4) .加三乙醇胺4 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。 實施例ll:一種地克珠利微乳，是用下述方法制成(1) .取地克珠利0.4 g，加入吐溫-80 lml，攪拌均勻；(2) .加DMF 25 ml，攪拌均勻；(3) .加甘油甲縮醛9ml，攪拌均勻；(4) .加三乙醇胺2 ml，攪拌均勻；(5) .加水至100ml，攪拌，即成一種地克珠利微乳溶液。
權(quán)利要求
1.一種地克珠利微乳的制備方法，其特征在于其制備方法的具體步驟是(1).取地克珠利0.1～1份，加入吐溫-80 1～5份，攪拌均勻；(2).加DMF20～40份，攪拌均勻；(3).加甘油甲縮醛5～15份，攪拌均勻；(4).加三乙醇胺或三乙醇胺0.5～5份，攪拌均勻；(5).加水至100份，攪拌，即成地克珠利微乳溶液。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種地克珠利微乳的制備方法，其特征在于本 方法所采用的各組分優(yōu)選重量配比是地克珠利0. 5份； 吐溫-80 : 3份； DMF: 24份 甘油甲縮醛10份； 乙醇胺或三乙醇胺l份。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種地克珠利微乳的制備方法，其步驟是(1).取地克珠利，加入吐溫-80，攪拌均勻；(2).加DMF，攪拌均勻；(3).加甘油甲縮醛，攪拌均勻；(4).加乙醇胺或三乙醇胺，攪拌均勻；(5).加水，攪拌，即成地克珠利微乳溶液。本發(fā)明采用了先進(jìn)的微乳技術(shù)，將微溶于水的地克珠利制成能與水以任何比例混合的地克珠利微乳溶液，有效地提高了產(chǎn)品的生物利用度，延長了藥物在體內(nèi)的停留時間，降低了藥物的使用量。與傳統(tǒng)溶液相比，極大地減少了有機溶液的用量，安全性好，且低毒高效，可用于各種球蟲引發(fā)的疾病，直接兌水即可飲用，使用極其方便。
文檔編號A61K31/53GK101152183SQ200710059509
公開日2008年4月2日 申請日期2007年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2007年9月6日
發(fā)明者楊水新 申請人:楊水新