專利名稱：檸檬苦素制備治療痔瘡藥物的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種檸檬苦素在制藥方面的新用途。
背景技術(shù)：
痔瘡主要分為內(nèi)痔、外痔和內(nèi)外混合痔三種，屬于一種常見的肛管疾病。患有痔瘡疾病的患者往往具有大便艱難、便血、肛門騷癢等癥狀，非常痛苦。目前，治療痔瘡的藥物和方法有很多，有些還申請(qǐng)了專利。如中國專利991056035提供的“一種治療痔瘡的粉劑及其制備方法”，它是采用中藥組合物，其原料中包括珍珠粉、三七、雄黃等成份，敷埋方式應(yīng)用于患處，使氣血運(yùn)行通暢、痔核變軟，最后達(dá)到治療目的。但事實(shí)證明，很多藥物只能減輕疼痛的作用，多次使用也無法治愈。有些藥物雖有一定的療效，但副作用很大。采用住院手術(shù)治療雖是一種較有效的治療手段，但這種方式給患者增加了許多痛苦，而且治療的費(fèi)用高、時(shí)間長、易復(fù)發(fā)。
檸檬苦素(Limonin)最早發(fā)現(xiàn)于1989年并在日本專利號(hào)372432文獻(xiàn)中公開。檸檬苦素具有抗腫瘤和抗癌作用，同時(shí)還具有鎮(zhèn)痛和消炎等作用。對(duì)此，中國專利001306227公開的“一種從柑桔類種子中提取藥物活性物質(zhì)的工藝”和中國專利001062859公開的“從蕓香科果實(shí)中提取檸檬苦素的方法”中均有說明。但是，到目前為止，還未見應(yīng)用檸檬苦素治療痔瘡的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供檸檬苦素在治療痔瘡方面的新用途。
檸檬苦素具有在制備治療痔瘡藥物中的用途。通過實(shí)驗(yàn)證明檸檬苦素在治療痔瘡方面有顯著的療效。
檸檬苦素在治療痔瘡時(shí)，其藥理作用主要體現(xiàn)在1、止血功能。檸檬苦素可以刺激局部血管收縮，顯著減少出血量。同時(shí)，還增加了血小板的數(shù)量，縮短凝血時(shí)間，達(dá)到止血目的。經(jīng)臨床試驗(yàn)表明，采用檸檬苦素治療痔瘡，用藥一周即見效。
2、促進(jìn)組織修復(fù)檸檬苦素可以使創(chuàng)面中血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子、堿性成纖維細(xì)胞生長因子、纖維連接蛋白的含量明顯增高，促進(jìn)創(chuàng)面組織的愈合。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的藥物，按照常規(guī)的制劑方法，可以是適合于臨床使用的任何藥物劑型，如片劑、膠囊、糖漿、口服液、注射液等。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的片劑，其原料是由檸檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羥丙基纖維素、淀粉漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羥丙基纖維素3～6份淀粉漿(5％) 5～20份按上述重量配比稱取檸檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羥丙基纖維素，充分混勻，加淀粉漿(5％)適量制成適宜軟材，過60目篩制粒，60～70℃干燥，40目篩整粒，混合均勻，壓片，即得片劑成品。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的膠囊，其原料是檸檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羥丙基纖維素、淀粉漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 30～100份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羥丙基纖維素3～6份淀粉漿(5％) 5～20份按上述重量配比稱取檸檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羥丙基纖維素，充分混勻，加淀粉漿(5％)適量制成適宜軟材，過60目篩制粒，60～70℃干燥，40目篩整粒，混合均勻，套膠囊即得成品。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的糖漿，其原料是由檸檬苦素、蒸餾水和單糖漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份蒸餾水180～200份單糖漿750～850份按上述重量配比稱取檸檬苦素，溶于蒸餾水，加單糖漿即得成品。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的口服液，其原料是由檸檬苦素、蔗糖、蒸餾水所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份蔗糖 10～20份蒸餾水950～1000份按上述重量配比稱取檸檬苦素，溶于蒸餾水，加蔗糖即得口服液成品。
用檸檬苦素制備治療痔瘡的注射液，其原料是由檸檬苦素和生理鹽水所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 30～100份生理鹽水 900～1000份按上述重量配比稱取檸檬苦素，溶于生理鹽水并稀釋，即得注射液成品。
為了探索檸檬苦素治療痔瘡的有效性及安全性，由浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬一院對(duì)此進(jìn)行臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)情況如下1、研究方法采用開放、自身對(duì)照研究。使用小劑量檸檬苦素治療痔瘡30例。藥品劑型為膠囊，每粒15mg。藥品使用方法每天一粒，連服十天。
2、療效判定標(biāo)準(zhǔn)
(1)、內(nèi)痔、混合痔痊愈便后無出血，無脫垂，肛鏡檢查痔粘膜恢復(fù)正常，痔核萎縮消失。
顯效便后無出血，無脫出。痔核紅腫明顯消退，肛鏡檢查，內(nèi)痔粘膜輕度充血，痔核變小。
有效便后仍有少量出血，伴輕度脫垂，肛鏡檢查痔粘膜輕度充血。
無效癥狀和體片較治療前無改善，甚至加重。
(2)、外痔臨床痊愈癥狀和體征均消失。
顯效癥狀消失，體征改善。
有效癥狀和體征改善。
無效癥狀和體征均無改善。
3、入選病例入選30例。男17例，女13例，年齡15至74歲，平均38歲，患病時(shí)間1至30年，其中有出血者27例，有疼痛者13例，有脫出者22例，有水腫者4例，有瘙癢者2例。
4、治療結(jié)果(1)、治療后出血停止率檸檬苦素治療3、7、10天后出血停止率分別為50％、85％、100％。
(2)治療后疼痛消失率檸檬苦素治療3、7、10天后疼痛消失率分別為35％、70％、90％。
(3)治療后水腫消退率檸檬苦素治療3、7、10天后水腫消退率分別為20％、50％、75％。
(4)治療后脫垂消失率檸檬苦素治療3、7、10天后脫垂消失率分別為34％、60％、80％。
(5)不良反應(yīng)檸檬苦素治療期間未發(fā)現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。
5、結(jié)論檸檬苦素治療痔瘡急性發(fā)作療效顯著且無任何不良反應(yīng)，值得進(jìn)一步研究。
與現(xiàn)有的治療痔瘡的藥物相比，本發(fā)明采用檸檬苦素治療痔瘡具有下列優(yōu)點(diǎn)1、由于檸檬苦素是由純天然產(chǎn)品提取而成的，無任何毒性、副作用少、無禁忌癥及不良反應(yīng)。
2、檸檬苦素具有口味好、質(zhì)量穩(wěn)定的特點(diǎn)，便于服用和貯存。
3、采用檸檬苦素治療痔瘡的療效顯著，一周有效率可以達(dá)到85％。
4、安全可靠，可以長期服用，還能增強(qiáng)機(jī)體的免疫能力，并具有抗癌、除血脂的作用。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1用檸檬苦素制成片劑，其處方如下(1000片量)檸檬苦素 25g乳糖 25g淀粉 50g低取代羥丙基纖維素5g淀粉漿(5％) 15g按處方稱取檸檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羥丙基纖維素，充分混勻，加淀粉漿(5％)適量制成適宜軟材，過60目篩制粒，60～70℃干燥，40目篩整粒，混合均勻，壓片，即得成品。
實(shí)施例2用檸檬苦素制成膠囊，其處方如下(1000粒量)檸檬苦素 70g乳糖 25g
淀粉 55g低取代羥丙基纖維素 5g淀粉漿(5％)15g按處方稱取檸檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羥丙基纖維素，充分混勻，加淀粉漿(5％)適量制成適宜軟材，過60目篩制粒，60～70℃ 干燥，40目篩整粒，混合均勻，套膠囊即得成品。
實(shí)施例3用檸檬苦素制成糖漿，其處方如下(1000ml量)檸檬苦素 20g蒸餾水 180ml單糖漿 加至1000ml按處方稱取檸檬苦素，溶于蒸餾水，加單糖漿至1000ml即得。
實(shí)施例4用檸檬苦素制成口服液，其處方如下(1000ml量)檸檬苦素 30g蔗糖 10g蒸餾水 加至1000ml按處方量稱取檸檬苦素，溶于蒸餾水，加蔗糖至1000ml即得。
實(shí)施例5用檸檬苦素制成注射液，其處方如下(1000ml量)檸檬苦素 50g生理鹽水 1000ml按處方稱取檸檬苦素，溶于生理鹽水，稀釋至1000ml即得。
權(quán)利要求
1.檸檬苦素具有在制備治療痔瘡藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的藥物可以是適合于臨床使用的任何藥物劑型，如片劑、膠囊、糖漿、口服液、注射液等。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的片劑，其原料是由檸檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羥丙基纖維素、淀粉漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羥丙基纖維素 3～6份淀粉漿(5％) 5～20份
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的膠囊，其原料是檸檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羥丙基纖維素、淀粉漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 30～100份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羥丙基纖維素 3～6份淀粉漿(5％) 5～20份
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的糖漿，其原料是由檸檬苦素、蒸餾水和單糖漿所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份蒸餾水180～200份單糖漿750～850份
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的口服液，其原料是由檸檬苦素、蔗糖、蒸餾水所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 5～50份蔗糖 10～20份蒸餾水950～1000份
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其特征在于用檸檬苦素制備治療痔瘡的注射液，其原料是由檸檬苦素和生理鹽水所組成，各成份的重量配比為檸檬苦素 30～100份生理鹽水 900～1000份
全文摘要
本發(fā)明檸檬苦素制備治療痔瘡藥物的用途屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種檸檬苦素在制藥方面的新用途。通過實(shí)驗(yàn)證明檸檬苦素在治療痔瘡方面有顯著的療效。用檸檬苦素制備治療痔瘡的藥物，按照常規(guī)的制劑方法，可以是適合于臨床使用的任何藥物劑型，如片劑、膠囊、糖漿、口服液、注射液等。本發(fā)明采用檸檬苦素治療痔瘡具有無任何毒性、副作用少、療效顯著、無禁忌癥及不良反應(yīng)等優(yōu)點(diǎn)，其一周有效率可以達(dá)到85％，可以長期服用，還能增強(qiáng)機(jī)體的免疫能力，并具有抗癌、除血脂的作用。
文檔編號(hào)A61K31/366GK1418623SQ0214537
公開日2003年5月21日 申請(qǐng)日期2002年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月21日
發(fā)明者陳紹銀 申請(qǐng)人:陳紹銀