專利名稱：一種梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥提取藥物，即梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物及制備方法。
背景技術(shù)：
在已有技術(shù)中，高脂血癥，又稱高血脂癥、高脂蛋白血癥。是血漿脂質(zhì)濃度超過正常高限時的病癥。血脂濃度受多種因素影響，膽固醇及甘油三酯可隨年齡增長而增長；多進食葷食又比長期食素食者為高；多食動物油或富含膽固醇食物者血中膽固醇常增高；多食糖類者甘油三酯又常高；所以，不少高血脂癥是由飲食不當(dāng)所造成的。然而，高血脂癥又常見于多種疾病中如未控制的糖尿病、甲狀腺機能減退、動脈粥樣硬化、冠心病、中風(fēng)、腎病綜合癥及某些遺傳性脂質(zhì)代謝紊亂疾病等等。關(guān)于降血脂藥物，臨床和專利比較多，情況各異，如中國發(fā)明專利申請93100605.8于1994年7月6日公開了一種名稱為“降脂茶”保健藥物，其中含有梔子成分，其缺點是梔子直接用藥，療效差。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對上述不足而提供一種充分利用梔子精提物的有效成分為藥用，療效顯著的梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物及制備方法。
本發(fā)明的技術(shù)解決方案是梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物它由下列重量的原料物質(zhì)制成梔子提取物40-60g、淀粉173-259g、微晶纖維素24-36g、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量。所述的梔子提取物為西紅花總甙。優(yōu)選制成片劑。各藥用成份還可與藥用載體或添加劑混合制成膠囊、顆粒劑、丸劑、沖劑、口服液等制藥上常用制劑。
從梔子中提取所得的有效成分為西紅花總甙，且其含量高達50％以上。經(jīng)研究，其理化性質(zhì)、光譜色譜結(jié)構(gòu)及生物活性等方面與從有活血祛瘀作用的西紅花中提取所得的西紅花總甙是相一致的。實驗研究表明，梔子提取物不僅能降低膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，而且能升高高密度脂蛋白。此外，尚有抑制血小板聚集作用，有抑制動靜脈旁路血栓形成和家兔體外血栓形成的作用。能顯著降低血漿和全血比粘度、紅細胞壓積，加快紅細胞沉降速率等。
制備方法a、梔子提取物制備方法(1)、粉碎將梔子果實粉碎成粗粉；(2)、脫脂加三倍量石油醚，溫度60-90℃，浸泡12小時，共三次；(3)、醇提取脫脂后的梔子果實，加6倍量的50％乙醇，提取1小時，過濾；藥渣再用4倍量50％乙醇提取1小時，過濾；合并兩次濾液，減壓回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.15；(4)、醇沉將流浸膏加入4倍量乙醇提取12小時后，過濾，濾去沉淀物；上清液再減壓濃縮至相對密度1.15的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小時，取沉淀物；(5)、上樹脂柱將醇沉物用少量水溶解后，上大孔樹脂柱，充分吸附后，用水沖洗至近無色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥；(6)、精制將上述梔子干燥提取物上硅膠柱，用乙酸乙酯/甲醇/水混合洗脫液進行洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，得梔子西紅花皂甙；b、取規(guī)定量的梔子提取物、淀粉、微晶纖維素，混勻，加入5％淀粉漿適量制成軟材，過篩制粒，烘干整粒；加入微晶纖維素及硬脂酸鎂適量混勻，制片；包薄膜衣片即得。
功能主治活血祛瘀，調(diào)理血脂。血瘀癥之高脂血癥。癥見頭暈?zāi)垦＃瑲舛谭α?，胸悶不適或胸肋脹痛；形體肥胖，動則氣短；血脂增高；舌質(zhì)紫暗或瘀癥，脈細澀等。
用法用量以片劑為例，口服，每150mg次，每日3次，飯后溫開水送服。6周為一個療程。
本發(fā)明的優(yōu)點是1、本品為治療高脂血癥的中藥提取制劑。藥效學(xué)實驗結(jié)果表明，本品不僅能降低膽固醇、苷油三酯、低密度脂蛋白及升高高密度脂蛋白，并且能顯著降低血漿和全血比粘瓶頸，紅細胞壓積，加快紅細胞沉降速率等；本品還抑制血小板聚集、抑制動靜脈旁路血栓形成和家兔體外血栓形成，降低靜脈注射ADP引起的急性死亡率。2、本發(fā)明經(jīng)無錫市中醫(yī)院臨床對40例高脂血癥病人臨床觀察表明(商品名稱脈絡(luò)清片、通絡(luò)降脂片等)，在改善高脂血癥患者的TC、TG等方面有顯著療效，并且能顯著改善＂血瘀癥＂患者所表現(xiàn)的＂肢體麻木＂癥狀，其療效與年齡、性別、病程等無關(guān)。3、工藝方法上對梔子精提，西紅花總甙含量高、穩(wěn)定，藥效顯著。
下面將結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步詳細描述
具體實施例方式實施例1通絡(luò)降脂片有下列重量的原料物質(zhì)制成梔子提取物50g、淀粉216g、微晶纖維素30g、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量。
實施例2通絡(luò)降脂片有下列重量的原料物質(zhì)制成梔子提取物40g、淀粉230g、微晶纖維素30g、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量。
實施例3制備方法a、梔子提取方法(1)、粉碎將梔子果實粉碎成最粗粉(不加篩粉碎)，去果殼，破果仁。(2)、脫脂稱取粉碎梔子果實，加三倍量石油醚(60-90℃)，浸泡12小時，共三次。(3)、醇提取脫脂后的梔子果實，加6倍量的50％乙醇，提取1小時，過濾；藥渣再用4倍量50％乙醇提取1小時，過濾。合并兩次濾液，減壓回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.15(50℃)。(4)、醇沉將濃縮至相對密度1.15(50℃)的流浸膏，加入4倍量乙醇提取12小時后，過濾，濾去沉淀物；上清液再減壓濃縮至相對密度1.15(50℃)的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小時，取沉淀物。(5)、上樹脂柱醇沉物，少量水溶解后，上大孔孔樹脂柱，充分吸附后，用水沖洗至近無色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥。(6)、精制將上述梔子干燥提取物上硅膠柱，用混合洗脫液(乙酸乙酯/甲醇/水)進行洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，得梔子西紅花皂甙(含量在80％以上)。b、取梔子提取物50.0克、淀粉216.0克、微晶纖維素24.0克，混勻，加入5％淀粉漿適量(約100克左右)制成軟材，通過20目篩制粒，于60℃左右烘干整粒。干顆粒中加入6克微晶纖維素及硬脂酸鎂適量混勻，經(jīng)平頭沖壓制素片。以Φ9mm丙烯酸樹脂(胃溶型)包成薄膜衣片。共制成片劑1000片。
權(quán)利要求
1.一種梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物，其特征在于它由下列重量的原料物質(zhì)制成梔子提取物40-60g、淀粉173-259g、微晶纖維素24-36g、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量。
2.按照權(quán)利要求1所述的梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物，其特征在于所述的梔子提取物為西紅花總甙。
3.按照權(quán)利要求1或2所述的梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物，其特征在于制成片劑。
4.按照權(quán)利要求3所述的梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物，其特征在于原料物質(zhì)優(yōu)選為梔子提取物50g、淀粉216g、微晶纖維素30g、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量。
5.按照權(quán)利要求1或2所述的梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物，其特征在于各藥用成份還可與藥用載體或添加劑混合制成膠囊、顆粒劑、丸劑、沖劑、口服液等制藥上常用制劑。
6.一種制備權(quán)利要求3所述的通絡(luò)降脂藥物的制備方法，其特征在于制法如下a、梔子提取物制備方法(1)、粉碎將梔子果實粉碎成粗粉；(2)、脫脂加三倍量石油醚，溫度60-90℃，浸泡12小時，共三次；(3)、醇提取脫脂后的梔子果實，加6倍量的50％乙醇，提取1小時，過濾；藥渣再用4倍量50％乙醇提取1小時，過濾；合并兩次濾液，減壓回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.15；(4)、醇沉將流浸膏加入4倍量乙醇提取12小時后，過濾，濾去沉淀物；上清液再減壓濃縮至相對密度1.15的流浸膏，加入8倍量乙醇提取12小時，取沉淀物；(5)、上樹脂柱將醇沉物用少量水溶解后，上大孔樹脂柱，充分吸附后，用水沖洗至近無色，用15％乙醇洗，最后用85％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥；(6)、精制將上述梔子干燥提取物上硅膠柱，用乙酸乙酯/甲醇/水混合洗脫液進行洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，得梔子西紅花總甙；b、取規(guī)定量的梔子提取物、淀粉、微晶纖維素，混勻，加入5％淀粉漿適量制成軟材，過篩制粒，烘干整粒；加入微晶纖維素及硬脂酸鎂適量混勻，制片；包薄膜衣片即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種中藥提取藥物，即梔子提取物用于降血脂的通絡(luò)降脂藥物及制備方法。它由梔子提取物西紅花總甙、淀粉、微晶纖維素、5％淀粉漿適量、硬脂酸鎂適量按規(guī)定比例制成。梔子提取物西紅花總甙采用水提和醇提而得。具有活血祛瘀，調(diào)理血脂之功能。適用于血瘀癥之高脂血癥。不僅能降低膽固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白及升高高密度脂蛋白，并且能顯著降低血漿和全血比粘瓶頸，紅細胞壓積，加快紅細胞沉降速率等；本品還抑制血小板聚集、抑制動靜脈旁路血栓形成和家兔體外血栓形成，降低靜脈注射ADP引起的急性死亡率。臨床對40例高脂血癥病人臨床觀察表明，在改善高脂血癥患者的TC、TG等方面有顯著療效，并且能顯著改善“血瘀癥”患者所表現(xiàn)的“肢體麻木”癥狀。
文檔編號A61K9/30GK1403124SQ0213324
公開日2003年3月19日 申請日期2002年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月19日
發(fā)明者張弘 申請人:吉林省輝南長龍生化藥業(yè)股份有限公司