專利名稱：用布洛芬及其鹽治療偏頭痛癥狀的方法
本申請是1999年11月24日的美國專利申請09/449,124的部分繼續(xù)申請。
本發(fā)明涉及使用有效量的布洛芬來治療偏頭痛相關(guān)癥狀，更具體地說，本發(fā)明涉及用布洛芬治療畏聲癥和畏光癥。
偏頭痛會使患者發(fā)生疼痛等多種癥狀，以及相關(guān)疾病。這些癥狀包括在部分患者中造成惡心、頭痛、中度至劇烈疼痛，以及致殘性疼痛和完全失能。有些患者還主訴更特殊的癥狀，例如畏光癥，即對光痛敏感；或畏聲癥，即對聲音痛敏感。
偏頭痛的治療包括處方和非處方或市售藥物。目前可以獲得的市售藥物包括美國專利5,972,916所述的對乙酰氨基酚/阿司匹林/咖啡因組合物。這一多種活性成分的組合物的缺點在于有些活性成分可能導(dǎo)致不良副作用。例如，眾所周知，阿司匹林會造成嚴(yán)重的胃刺激，咖啡因則會造成焦慮和失眠。
所以，一直以來都需要一種針對偏頭痛的治療方法，以及針對特定偏頭痛癥狀的選擇療法。
本發(fā)明提供了一種治療與偏頭痛相關(guān)的畏光癥和畏聲癥的方法，即提供有效量的布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體，或它們的混合物。本發(fā)明的基礎(chǔ)是一種有效成分，即布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體或它們的混合物的作用。本發(fā)明還構(gòu)想使用其他成分，例如調(diào)味劑、粘合劑和賦形劑。
圖1顯示使用布洛芬后，畏光程度隨時間減輕的受試者百分比。
圖2顯示使用布洛芬后，畏聲程度隨時間減輕的受試者百分比。
布洛芬是一種常用鎮(zhèn)痛劑，具有鎮(zhèn)痛和退熱性能。多年來，它已經(jīng)有了多種形式的市售產(chǎn)品。
根據(jù)本發(fā)明，布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體，或它們的混合物適合口服有效量以緩解畏光和畏聲癥狀，所述有效量約為每劑100-800mg；約每劑200-600mg更好，約每劑300-400mg最好。布洛芬藥學(xué)上認可的鹽的典型劑量應(yīng)根據(jù)鹽的分子量，按照提供相當(dāng)劑量的布洛芬所需進行調(diào)整。布洛芬的藥學(xué)上認可的鹽的典型口服劑量約為每劑110-1700mg。布洛芬或其異構(gòu)體或它們的藥學(xué)上認可的鹽的混合物的典型劑量約為每劑100-1700mg，約每劑200-1300mg更好，約每劑300-850mg最好。通常每隔4-6小時服用一次，但需提防超過每日2400mg布洛芬的推薦最大日用量。
合適的布洛芬藥學(xué)上認可的鹽的例如但不限于與鈉、鉀、鋰、鎂、鈣、銫、銨、亞鐵、鋅、二價錳、鋁、鐵和錳等無機陽離子所成的鹽；布洛芬與伯、仲、叔、季銨或它們的混合物所成的有機鹽。所述的伯、仲、叔、季銨例如但不限于包括天然取代胺的取代胺，環(huán)胺，堿性離子交換樹脂，和它們的混合物。更具體地說，合適的胺包括但不限于三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，TRIS(羥基甲基)-氨基甲烷，甲基葡糖胺(methylglycamine)，可可堿，pruine，哌嗪，哌啶，聚胺樹脂等，和它們的混合物。在實施例之一中，使用的是布洛芬與其鈉鹽的混合物。
合適的異構(gòu)體例如但不限于R-布洛芬、S-布洛芬，和它們的混合物。
合適的劑型包括固體或液體。固體劑型包括片劑、膠囊、內(nèi)含液體的軟明膠膠囊、粉劑、藥囊，等。合適的液體劑型包括懸浮劑，溶液，乳液等。
布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體，或它們的混合物可與稀釋劑、造粒劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等各種藥學(xué)上認可的賦形劑和其他組分混合。這些成分的例子可參見美國專利5,660,860。
以下實施例將例舉本發(fā)明實施中的各項內(nèi)容，但不對本發(fā)明的范圍構(gòu)成任何限定。
實施例1受試者患有偏頭痛引起的畏光，他們被給予安慰劑或給予200或400mg布洛芬進行治療。約650名受試者參與研究。部分受試者接受安慰劑，其他則接受200或400mg布洛芬。間隔一定的時間評價他們的畏光情況，圖1顯示了結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時開始，布洛芬開始表現(xiàn)出緩解畏光癥的效力。
實施例2受試者患有偏頭痛引起的畏聲，他們被給予安慰劑或給予200或400mg布洛芬進行治療。間隔一定的時間評價他們的畏聲情況，圖2顯示了結(jié)果。結(jié)果顯示，2小時開始，布洛芬開始表現(xiàn)出緩解畏聲癥的效力。
權(quán)利要求
1．一種緩解或治療患者與偏頭痛相關(guān)的畏光癥的方法，它包括提供有效量的布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體，或它們的混合物作為全部藥學(xué)有效成分。
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中布洛芬、其異構(gòu)體或它們的混合物的量是每劑100-800mg。
3．一種緩解或治療患者與偏頭痛相關(guān)的畏聲癥的方法，它包括提供有效量的布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體，或它們的混合物作為全部藥學(xué)有效成分。
4．根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中布洛芬、其異構(gòu)體或它們的混合物的量是每劑100-800mg。
5．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中布洛芬藥學(xué)上認可的鹽包括a)無機陽離子鹽；b)布洛芬與藥學(xué)上認可的伯、仲、叔、季銨的有機鹽；和c)它們的混合物。
6．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中布洛芬藥學(xué)上認可的鹽是a)與選自鈉、鉀、鋰、鎂、鈣、銫、銨、亞鐵、鋅、二價錳、鋁、鐵和錳的陽離子的鹽；b)與選自三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，TRIS(羥基甲基)-氨基甲烷，甲基葡糖胺(methylglycamine)，可可堿，pruine，哌嗪，哌啶，聚胺樹脂的伯、仲、叔、季銨的鹽；或c)它們的混合物。
7．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中的混合物是布洛芬及其鈉鹽的混合物。
8．根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中布洛芬藥學(xué)上認可的鹽選自a)無機陽離子鹽；b)布洛芬與藥學(xué)上認可的伯、仲、叔、季銨的有機鹽；和c)它們的混合物。
9．根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中布洛芬藥學(xué)上認可的鹽是a)與選自鈉、鉀、鋰、鎂、鈣、銫、銨、亞鐵、鋅、二價錳、鋁、鐵和錳的陽離子的鹽；b)與選自三乙胺，三丙胺，2-二甲基氨基乙醇，2-二乙基氨基乙醇，賴氨酸，精氨酸，組氨酸，咖啡因，普魯卡因，N-乙基哌啶，海巴明，膽堿，甜菜堿，乙二胺，葡糖胺，TRIS(羥基甲基)-氨基甲烷，甲基葡糖胺(methylglycamine)，可可堿，prine，哌嗪，哌啶，聚胺樹脂的伯、仲、叔、季銨的鹽；或c)它們的混合物。
10．根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中的混合物是布洛芬及其鈉鹽的混合物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療與偏頭痛發(fā)作相關(guān)的畏光或畏聲癥狀的方法,即使用有效量的布洛芬、其藥學(xué)上認可的鹽、其異構(gòu)體,或它們的混合物。
文檔編號A61P25/06GK1298700SQ00128380
公開日2001年6月13日 申請日期2000年11月23日 優(yōu)先權(quán)日1999年11月24日
發(fā)明者J·R·科迪斯波蒂 申請人:麥克內(nèi)爾-Ppc股份有限公司