對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β-環(huán)糊精超分子包合物、制備方法及使用方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種防霉抗菌藥物對(duì)羥基安息香酸丙酯與羥丙基-β-環(huán)糊精的超分子包合(結(jié))物及其制備方法和使用方法,包括按重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基-β-環(huán)糊精≤1:8;對(duì)羥基安息香酸丙酯獲得了很好的水溶性,水中溶解度由難溶變?yōu)橐兹?,解決了對(duì)羥基安息香酸丙酯水性溶液中難以應(yīng)用與操作問(wèn)題,并可在較高濃度情況下應(yīng)用;獲得了良好的易用性,可直接加入水性溶液中或與其它組分一道用水直接溶解使用;由于羥丙基-β-環(huán)糊精的保護(hù)克服了與溶液中其它組分可能發(fā)生的化學(xué)配伍及降解失效,獲得了良好的穩(wěn)定性;對(duì)羥基安息香酸丙酯與羥丙基-β-環(huán)糊精的超分子包合(結(jié))物保持其抗菌抑菌的作用與范圍不變。
【專利說(shuō)明】對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基- β -環(huán)糊精超分子包合物、制備方法及使用方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種防霉抗菌領(lǐng)域,尤其涉及一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基- β -環(huán)糊精超分子包合物、制備方法及使用方法。
【背景技術(shù)】
[0002]對(duì)羥基安息香酸丙酯又稱對(duì)羥基安息香甲酯、4-羥基苯甲酸甲酯,本品為白色針狀結(jié)晶或無(wú)色結(jié)晶,在乙醇、乙醚、丙酮等有機(jī)溶劑中易溶解,在水中極微溶,熔點(diǎn)96-97°C,是國(guó)際上公認(rèn)的廣譜、高效、低毒的防腐劑,美國(guó)、歐洲、日本、加拿大、韓國(guó)、俄羅斯等國(guó)都允許對(duì)羥基安息香酸丙酯在食品、化妝品、醫(yī)藥及飼料等領(lǐng)域的應(yīng)用,我國(guó)的GB2760中也規(guī)定對(duì)羥基安息香酸丙酯鈉鹽可以作為食品防腐劑。
[0003]對(duì)羥基安息香酸丙酯由于具有酚羥基結(jié)構(gòu),所以抗細(xì)菌性能比苯甲酸、山梨酸都強(qiáng),其作用機(jī)制是:破壞微生物的細(xì)胞膜,使細(xì)胞內(nèi)的蛋白質(zhì)變性,并可抑制微生物細(xì)胞的呼吸酶系與電子傳遞酶系的活性。對(duì)羥基安息香酸丙酯的抑菌活性主要是分子態(tài)起作用,且其分子內(nèi)的羥基已經(jīng)酯化,不再電離,所以它在PH3?8的范圍內(nèi)均有很好的抑菌效果。但本品水中極微溶,用于水性溶液進(jìn)行防腐時(shí)需要利用乙醇等有機(jī)溶劑進(jìn)行助溶以提高其水中溶解度,而有機(jī)溶劑不易從水溶液中去除,且隨有機(jī)溶劑的揮發(fā)或溫度的降低,對(duì)羥基安息香酸丙酯從溶液中逐漸析出而失去防腐作用,影響了對(duì)羥基安息香酸丙酯在水性溶液中的使用與抗菌抑菌效能,影響了使用與操作的方便性、安全性。
[0004]因此,需要采用既保持對(duì)羥基安息香酸丙酯廣譜、高效、低毒防腐抑菌的作用又能較大的提高對(duì)羥基安息香酸丙酯在水中溶解度、穩(wěn)定性的措施,在提高對(duì)羥基安息香酸丙酯使用方便性、穩(wěn)定性的情況下,且進(jìn)一步拓寬對(duì)羥基安息香酸丙酯的配伍與應(yīng)用范圍,滿足產(chǎn)品的需求。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]有鑒于此,本發(fā)明的目的在于提供一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物、制備方法及使用方法,既能保持對(duì)羥基安息香酸丙酯廣譜、高效、低毒防腐抑菌的作用,又能較大的提高對(duì)羥基安息香酸丙酯在水中溶解度與穩(wěn)定性,從而能夠更加方便的使用對(duì)羥基安息香酸丙酯,進(jìn)一步拓寬對(duì)羥基安息香酸丙酯的應(yīng)用范圍。
[0006]本發(fā)明的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,該包合物為對(duì)羥基安息香酸丙酯分子進(jìn)入羥丙基-環(huán)糊精空腔與其形成的一種主一客體配合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精< 1:8 ;
[0007]進(jìn)一步,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:10;
[0008]進(jìn)一步,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:20;
[0009]進(jìn)一步,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:30;
[0010]進(jìn)一步,所述羥丙基-β -環(huán)糊精為2-羥丙基-β -環(huán)糊精、3-羥丙基-β -環(huán)糊精中的一種或兩種。
[0011]本發(fā)明還公開一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β-環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β-環(huán)糊精以羥丙基-β-環(huán)糊精:水< I溶于水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0012]進(jìn)一步,在水溫高于60°C時(shí)溶解羥丙基-環(huán)糊精后加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解。
[0013]進(jìn)一步,按重量比羥丙基環(huán)糊精:水=0.5,先將羥丙基-β_環(huán)糊精溶于80°C水,再加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,噴霧干燥或冷凍干燥后即得。
[0014]進(jìn)一步,先將羥丙基環(huán)糊精溶于80°C水,再加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,噴霧干燥或冷凍干燥后即得。
[0015]本發(fā)明還公開一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.03%?
0.05%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度0.1 %?0.2%計(jì)量使用。
[0016]本發(fā)明的有益效果:對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物,克服了對(duì)羥基安息香酸丙酯水中難溶,難于在水性溶液中應(yīng)用的問(wèn)題;克服了在用于水性溶液過(guò)程中需添加有機(jī)溶劑并受加入方法等操作過(guò)程影響的問(wèn)題;克服了在操作過(guò)程中及低溫情況下容易析出失效的問(wèn)題;克服了對(duì)羥基安息香酸丙酯易降解及可能發(fā)生的配伍問(wèn)題而失去抗菌抑菌作用;對(duì)羥基安息香酸丙酯獲得了很好的水溶性,水中溶解度由難溶變?yōu)橐兹?,解決了對(duì)羥基安息香酸丙酯水性溶液中難以應(yīng)用與操作問(wèn)題,并可在較高濃度情況下應(yīng)用;獲得了良好的易用性,可直接加入水性溶液中或與其他組分一道用水直接溶解使用;獲得了良好的穩(wěn)定性,由于羥丙基-環(huán)糊精的保護(hù)克服了與溶液中其它組分可能發(fā)生的化學(xué)配伍及降解失效;對(duì)羥基安息香酸丙酯與羥丙基環(huán)糊精的超分子包合(結(jié))物保持其抗菌抑菌的作用與范圍不變。羥丙基環(huán)糊精在水中具有極大的溶解度,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上;對(duì)羥基安息香酸丙酯以非共價(jià)鍵作用力包入羥丙基-β -環(huán)糊精環(huán)狀結(jié)構(gòu)中,使其獲得極大的水中溶解度及化學(xué)穩(wěn)定性,且保持其廣譜、高效、低毒的抗菌抑菌作用,可以以較大的濃度范圍應(yīng)用于水性溶液中,擴(kuò)大了與其它物料的配伍,增加并簡(jiǎn)化了應(yīng)用方法,如溶解后使用、直接與干物料混合使用等。本品可用于食品、化妝品、醫(yī)藥、飼料及建筑材料等的防霉抗菌,延長(zhǎng)物料的使用期、保質(zhì)期。
【專利附圖】
【附圖說(shuō)明】
[0017]圖1為對(duì)羥基安息香酸丙酯與羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的紅外光譜圖;
[0018]圖2為羥丙基-β -環(huán)糊精紅外光譜圖;
[0019]圖3為對(duì)羥基安息香酸丙酯紅外光譜圖。
【具體實(shí)施方式】
[0020]本發(fā)明的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β_環(huán)糊精超分子包合物,該包合物為對(duì)羥基安息香酸丙酯分子進(jìn)入羥丙基-環(huán)糊精空腔與其形成的一種主一客體配合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精< 1:8。
[0021]優(yōu)選為,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:10。
[0022]優(yōu)選為,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:20。
[0023]優(yōu)選為,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:30。
[0024]本實(shí)施例中,所述羥丙基-β -環(huán)糊精為2-羥丙基-β -環(huán)糊精、3-羥丙基-β -環(huán)糊精中的一種或兩種。
[0025]本發(fā)明還公開一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β-環(huán)糊精以羥丙基-β-環(huán)糊精:水< I溶于水后,加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0026]本實(shí)施例中,在水溫高于60°C情況下溶解羥丙基-環(huán)糊精后加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解;
[0027]本實(shí)施例中,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-β -環(huán)糊精:水=0.5溶于80°C水。
[0028]本發(fā)明還公開一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.03%?
0.05%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度0.1 %?0.2%計(jì)量使用。
[0029]以下通過(guò)具體實(shí)施了對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的闡述。
[0030]實(shí)施例一
[0031]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物,按重量比,對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:20。
[0032]本實(shí)施例中,羥丙基-環(huán)糊精為2-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(3-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替2-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0033]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-環(huán)糊精:水=0.5溶于溫度為80°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0034]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.04%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.15%計(jì)量使用。
[0035]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0036]實(shí)施例二
[0037]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β_環(huán)糊精超分子包合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基-β-環(huán)糊精=1:10。
[0038]本實(shí)施例中,羥丙基_β -環(huán)糊精為3-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(2-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替3-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0039]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-環(huán)糊精:水=0.3溶于溫度為70°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0040]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.03%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.1 %計(jì)量使用。
[0041]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,該包合物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0042]實(shí)施例三
[0043]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:30。
[0044]本實(shí)施例中,羥丙基-環(huán)糊精為3-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(2-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替3-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0045]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-β -環(huán)糊精:水=1,溶于溫度為65°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0046]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.05%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.2%計(jì)量使用。
[0047]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0048]實(shí)施例四
[0049]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:25。
[0050]本實(shí)施例中,羥丙基-環(huán)糊精為2-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(3-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替2-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0051]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β_環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-β -環(huán)糊精:水=0.2溶于溫度為90°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0052]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.035%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.15%計(jì)量使用。
[0053]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0054]實(shí)施例五
[0055]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:8。
[0056]本實(shí)施例中,羥丙基-環(huán)糊精為2-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(3-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替2-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0057]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β-環(huán)糊精以羥丙基-β-環(huán)糊精:水=0.1,溶于溫度為65°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0058]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.035%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.15%計(jì)量使用。
[0059]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0060]實(shí)施例六
[0061]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:18。
[0062]本實(shí)施例中,羥丙基-環(huán)糊精為2-羥丙基-環(huán)糊精,采用物理化學(xué)性質(zhì)相近的其它環(huán)糊精的羥丙基衍生物(3-羥丙基-β-環(huán)糊精)代替2-羥丙基-β-環(huán)糊精,對(duì)于產(chǎn)品的性能并無(wú)明顯影響。
[0063]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,按重量比將羥丙基-β -環(huán)糊精以羥丙基-β -環(huán)糊精:水=0.25,溶于溫度為75°C的水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,調(diào)整其濃度并進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
[0064]本實(shí)施例的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β_環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.035%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度
0.2%計(jì)量使用。
[0065]本實(shí)施例制得的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物,該包含物以對(duì)羥基安息香酸丙酯計(jì)的水中溶解度由0.05% (200C )以下提高至9%以上。
[0066]由上述實(shí)施例可見,而對(duì)于以上技術(shù)效果,實(shí)施例一的配比以及工藝參數(shù),使用效果最好,明顯優(yōu)于其它實(shí)施例,為最佳。
[0067]最后說(shuō)明的是,以上實(shí)施例僅用以說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案而非限制,盡管參照較佳實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行了詳細(xì)說(shuō)明,本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解,可以對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行修改或者等同替換,而不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的宗旨和范圍,其均應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的權(quán)利要求范圍當(dāng)中。
【權(quán)利要求】
1.一種對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β-環(huán)糊精超分子包合物,其特征在于:該包合物為對(duì)羥基安息香酸丙酯分子進(jìn)入羥丙基-β -環(huán)糊精空腔與其形成的一種主一客體配合物,按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基-β-環(huán)糊精< 1:8。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,其特征在于:按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:20。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,其特征在于:按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:15。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基環(huán)糊精超分子包合物,其特征在于:按重量比對(duì)羥基安息香酸丙酯:羥丙基環(huán)糊精=1:30。
5.根據(jù)權(quán)利要求1?4任一權(quán)利要求所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β-環(huán)糊精超分子包合物,其特征在于:所述羥丙基-β -環(huán)糊精為2-羥丙基-β -環(huán)糊精、3-羥丙基-β -環(huán)糊精中的一種或兩種。
6.一種權(quán)利要求1所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,其特征在于:按重量比羥丙基-β-環(huán)糊精:水< 1,將羥丙基-β-環(huán)糊精溶于水后加入設(shè)定重量比的對(duì)羥基安息香酸丙酯,溶解后進(jìn)行噴霧干燥或冷凍干燥,即得對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β-環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,其特征在于:在水溫高于60°C時(shí)溶解羥丙基-β -環(huán)糊精后加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,然后在加熱或保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-β -環(huán)糊精超分子包合物的制備方法,其特征在于:按重量比羥丙基-β -環(huán)糊精:水=0.5,先將羥丙基-β -環(huán)糊精溶于80°C水,再加入對(duì)羥基安息香酸丙酯,保溫下不斷攪拌至對(duì)羥基安息香酸丙酯完全溶解,噴霧干燥或冷凍干燥后即得。
9.一種權(quán)利要求1所述的對(duì)羥基安息香酸丙酯的羥丙基-環(huán)糊精超分子包合物的使用方法,其特征在于:在食品和溶液型口服藥物制劑中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯在其中濃度0.03%?0.05%計(jì)量使用;在化妝品、乳膏半固體制劑、飼料、建筑材料中按照對(duì)羥基安息香酸丙酯其中濃度0.1%?0.2%計(jì)量使用。
【文檔編號(hào)】A01N37/40GK104222080SQ201410298445
【公開日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2014年6月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月27日
【發(fā)明者】王章陽(yáng), 來(lái)小丹, 石英, 趙映蘭, 劉松青, 夏培元 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍第三軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院