專利名稱：提高有花植物的種子/果實/堅果的產(chǎn)量的制作方法
背景技術：
1.發(fā)明領域本發(fā)明涉及當應用于豆科植物時使種子產(chǎn)量提高的試劑。
2.相關技術的描述除蟲脲(Diflubenzuron){N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-氯苯基)脲}是昆蟲生長調節(jié)劑，它對許多攝取大豆、棉花等的葉的害蟲起作用。以前已經(jīng)確定了使用除蟲脲能提高大豆種子的產(chǎn)量，即使當害蟲侵害低于經(jīng)濟上破壞的極限時。所述增產(chǎn)已在盛花期和開始種子繁殖期之間施用除蟲脲時，得到證明。然而，還并不清楚關于除蟲脲是如何增加種子產(chǎn)量的，因為它很容易結合在植物表面上，所以認為它不會轉移到整株植物上，并且以前很少在種子上檢測到它。
除蟲脲可作為Dimilin(Uniroyal Chmical Comany，Inc.)進行商購，它屬于取代的1-苯甲酰基-3-苯基脲類的殺蟲劑，且通過干擾殼多糖(昆蟲外骨骼的主要成分之一)的產(chǎn)生/沉積起作用。
在用除蟲脲處理之后，幼蟲很難進行蛻皮過程，這使其不能成功地脫去舊甲殼，進而導致幼蟲最終死亡。除蟲脲起作用的方式還可通過干擾在卵中正在成長的幼蟲的殼多糖的沉積而引起經(jīng)卵效應。除蟲脲在植物組織上顯示出長久殘留，但是它很容易在土壤或含水介質中消散?？紤]到該化合物不是植物內(nèi)吸的，因此通常不會影響吸吮昆蟲。
除蟲脲能控制各種水果類、大田作物、牧場和草皮、園藝和養(yǎng)魚水中的許多重要害蟲。Dimilin被標明用于控制包括大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、苜蓿綠夜蛾(Plathypena scabra)、貪夜蛾(Spodoptera exigua)和秋夜蛾(Spodoptera frugiperda)的大豆害蟲。認為這些昆蟲是對美國南部的大豆生長在經(jīng)濟上具有破壞性的害蟲；綠色三葉蟲偶爾會在美國北部引起嚴重的破壞。
為控制這些害蟲，可在距收獲至多21天向大豆施用除蟲脲。施用的總量為0.062磅a.i./英畝/年(約70克a.i./公頃/年)。一般情況下，在植物的生殖期直至損害不再限制最終種子產(chǎn)量期間內(nèi)處理大豆以便控制食葉的害蟲?？蓪⑸称诜殖刹煌碾A段。Fehr等人(大豆生長階段，特別報道(Stages of Sobean Development，SpecialReport)80，11頁，Cooperative Extension Service，Iowa StateUniversity，Ames(1981))描述了8個“R”階段。它們是R1，或開始開花；R2，或完全開花；R3，或開始結莢；R4，或完全結莢；R5，或開始結子；R6，或完全結子；R7，或開始成熟；R8，或完全成熟。
除了R1和R2通常同時發(fā)生在有限生長的種類上以外，這些生長階段適用于一般長在美國南部的有限生長的大豆和一般長在北美的無限生長的大豆。Fehr等人還描述了無限生長的和有限生長的種類之間在植物發(fā)育時的其它區(qū)別。
不管植物是有限生長的還是無限生長的，在大豆植物上形成的花的至多80％發(fā)育不全，成花或豆莢即終止(參見van Schaik等人，Agron.J.50192-197(1958))。另外，van Schaik等人在上文引用的文章中描述了其它豆類(例如，花生，利馬豆，白色菜豆)和棉花有大量發(fā)育不全的花和/或果實結構。
美國專利3450747公開了化合物N-(3，4-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲具有除草和/或殺蟲活性。
美國專利3748356公開了據(jù)說可用作殺蟲劑的2，6-二鹵代苯甲?；濉８唧w地，該化合物是下式化合物 其中A是氫原子、鹵素原子、甲基或甲氧基，
B也表示氫原子、鹵素原子、甲基或甲氧基，條件是A和B不同時表示氫原子，X和Y各自表示氧原子或硫原子，R是氫原子、烷基、羥基、烷氧基、烷氧基甲基、?；蛲檠趸驶?，R1是氫原子，可被鹵素、烷氧基、烷硫基或氰基取代的烷基，1-環(huán)烯基，可被鹵素取代的芐基，羥基，烷氧基，?；?，烷氧基羰基，烷氧硫羰基，烷基磺?；虮交酋；?，而且R和R1與 表示在上式中的基團一起可以形成環(huán)系，和R2表示取代或未取代的苯基或可被鹵素、硝基氰基或鹵代烷基取代的吡啶基。
如果R2是取代的苯基，則所述苯基含有至少一個選自下述的取代基(a)1-3個鹵原子，(b)1-2個烷基，可以被鹵素、羥基、烷氧基、烷硫基、二烷基氨基、烷基磺?；捅交〈?，(c)三或四亞甲基，(d)環(huán)烷基，可以被鹵素或氰基取代，(e)1-2個硝基或氰基或烷氧基，(f)二氧亞甲基或二氧亞乙基，(g)酰基，其可以被鹵素取代，(h)烷基磺?；?，苯基磺酰基，烷硫基，苯硫基或苯氧基，這些基團可被鹵素取代，(i)磺酰胺基，其可以被烷基化，和(k)苯基，其可以被鹵素、硝基、氰基和鹵代的烷基取代。
1997年5月27日申請的美國專利申請?zhí)枮?8/863387涉及控制遺傳改變的棉花植物上的鱗翅目昆蟲的方法(該棉花植物被內(nèi)插入了一種來自蘇云金桿菌(Bt)的基因，該基因編碼和表達為一種具有殺蟲活性的蛋白質)，其包括向所述遺傳改變的棉花植物的葉片上施用殺蟲活性量的某種取代的苯甲?；寤衔铮鏝-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-氯苯基)脲的步驟。
上述的公開內(nèi)容完全并入本發(fā)明作為參考。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及當用苯基脲化合物處理有花植物時使有花植物的種子/果實/堅果產(chǎn)量提高的試劑。更加具體地，本發(fā)明涉及當將某種苯基脲化合物，優(yōu)選取代的苯基脲化合物，例如4-氯苯基)脲，或者其前體施用于有花植物、特別是大豆時，使種子產(chǎn)量提高的試劑。此提高產(chǎn)量的機理預計普遍存在于除了大豆以外的其它的豆類，例如花生、利馬豆和菜豆，和甚至棉花和有花果實/堅果樹。在苯甲?；交寤瘜W類中，除蟲脲是代謝物4-氯苯基脲的一種緩釋分子。施用除蟲脲后觀察到該代射物田間增加。對大豆而言，此增加是植物結莢量增加的結果，進而獲得提高的種子產(chǎn)量，因為所述種子在大小或者重量方面都不小。因此，對任何一種有花植物施用除蟲脲都能影響所保留的花/結實結構的量。
更加具體地，本發(fā)明涉及提高有花植物的種子/果實/堅果產(chǎn)量的方法，其包括用下述結構的苯基脲處理所述植物 其中R10、R11、R12、R13和R14獨立地選自氫、鹵素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、硝基、氰基、烷硫基、烷基亞硫?；⑼榛酋；蛠喭槎趸?。
優(yōu)選實施方案的描述如上所述，在本領域使用除蟲脲能提高大豆種子的產(chǎn)量是已知的，即使當蟲害侵擾低于經(jīng)濟上破壞的極限，然而還并不清楚除蟲脲是如何增加種子產(chǎn)量的，因為它很容易結合在植物表面上，所以認為它不會轉移到整個植物上，并且很少在種子中檢測到它。因此，建立田間試驗以觀察是否有哪些除蟲脲的代謝物可能是種子增產(chǎn)的試劑。
無論是在水、土壤、植物或者哺乳動物中存在，除蟲脲的主要代謝物是2，6-二氟苯甲酸(DFBA)和4-氯苯基脲(CPU)。1998年期間的在美國的康涅狄格洲的Bethany將這兩種代謝物和除蟲脲葉面施用到結莢早期大豆植物上。除蟲脲和CPU可獲得比未處理過的對照大豆增加的種子產(chǎn)量。代謝物DFBA不影響產(chǎn)量。因此，當與對照比較，用除蟲脲或者CPU處理過的植物具有更多的豆莢和由此帶來的種子。所述處理既不影響每個豆莢中種子的數(shù)量也不影響種子的大小和重量。因此，得出的結論是從在田間施用除蟲脲注意到，CPU是提高大豆種子產(chǎn)量的試劑。還得出除蟲脲一種慢慢釋放出活性分子CPU的化合物。
如上述的田間試驗所示，CPU是提高豆類植物，如大豆的種子產(chǎn)量的有效試劑。CPU的結構如下 本領域的普通技術人員很容易意識到在本發(fā)明的實踐中可在苯基上采用除了氯之外的取代基，或除了氯之外還可以有其它的取代基，所述取代基應不對該化合物的性質施加負面影響。因此，根據(jù)本發(fā)明，所使用的能提高任何一種有花植物，包括豆類植物的種子/果實水平的化合物具有下述結構
其中R10、R11、R12、R13和R14獨立地選自氫、鹵素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、硝基、氰基、烷硫基、烷基亞磺?；⑼榛酋；蛠喭槎趸?。優(yōu)選R10、R11、R12、R13和R14中至少一個不是氫。
當R10、R11、R12、R13和/或R14是鹵素時，它們可以是氟、氯、溴、碘或者其混合形式。
當R10、R11、R12、R13和/或R14是烷基時，它們優(yōu)選是具有1-20個碳原子的烷基，例如優(yōu)選具有1-約20個碳原子的烷基(該術語意指包括官能化的烷基和芳烷基)。因此，R10、R11、R12、R13和/或R14可以是，例如，甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基、十八烷基、十九烷基、二十烷基，或其異構體，例如，異丙基、異丁基、仲丁基、叔丁基、2-乙基己基等。
還應注意的是，在本發(fā)明化合物的上下文中所使用的術語“烷基”應視為也包括環(huán)烷基和烷基取代的環(huán)烷基結構，例如，環(huán)戊基、環(huán)己基、4-甲基環(huán)己基等。
此外，R10、R11、R12、R13和/或R14烷基可以被，例如，官能團或芳基單取代或多取代。該官能團包括，例如，鹵素、羥基、醛基、羧基、磺酰基、亞磺酰基、巰基、氨基、羧酰胺基和亞磺酰胺基(sulfenamido)等，可單獨或以混合的形式存在。芳基取代基包括，例如，苯基、萘基、聯(lián)苯基、薁基、蒽基、菲基等，所述取代基還可以被取代形成，例如，甲苯基、二甲苯基、苯胺基等。類似地，當R10、R11、R12、R13和/或R14是芳基時，它們可以是例如苯基、萘基、聯(lián)苯基、薁基、蒽基、菲基等，所述取代基還可以被取代形成，例如，甲苯基、二甲苯基、苯胺基等。
當R10、R11、R12、R13和/或R14是烷氧基或芳氧基時，其烷基或者芳基部分可分別優(yōu)選自上述烷基和芳基中所描述的那些。
特別優(yōu)選地用于本發(fā)明實踐的苯基脲類包括，但不限于，苯基脲，4-氯苯基脲，3-溴苯基脲，2-氟苯基脲，4-碘苯基脲，3，4-二氯苯基脲，2，6-二氟苯基脲，2，4-二溴苯基脲，4-氯-2-氟苯基脲，2，4-二氟苯基脲，3-氯-4-氟苯基脲，3-甲苯基脲，2-乙基苯基脲，2，4，5-三氯苯基脲，2，6-二氯-3-甲基苯基脲，4-叔丁基苯基脲，4-正丁基苯基脲，2-異丙基苯基脲，4-正辛基苯基脲，4-十二烷基苯基脲，4-十六烷基苯基脲，4-環(huán)己基苯基脲，2，3-二甲基苯基脲，2，6-二乙基苯基脲，3，5-二叔丁基苯基脲，4-烯丙基苯基脲，4-三氟甲基苯基脲，2-氟-4-甲基苯基脲，2，5-二(三氟甲基)苯基脲，2-氟-3-(三氟甲基)苯基脲，3-氯-4-甲基苯基脲，4-氯-3-(三氟甲基)苯基脲，3-甲氧基苯基脲，4-乙氧基苯基脲，4-己氧基苯基脲，4-苯氧基苯基脲，4-[1，1’-聯(lián)苯基]基脲，3-氟-2-甲氧基苯基脲，4-甲氧基-2-甲基苯基脲，2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲，2-甲氧基-5-三氟甲氧基苯基脲，3，4-二甲氧基苯基脲，3，4，5-三甲氧基苯基脲，2，3，4，5，6-五氟苯基脲，4-甲硫基苯基脲，4-甲基亞磺?；交?，4-甲基磺?；交澹?-硝基苯基脲，3，4-亞甲二氧基苯基脲等。
本發(fā)明實踐中使用的苯基脲本身可通過本領域技術人員熟知的方法施用于有花植物?；蛘撸墒褂眠@些苯基脲的前體，即，苯甲?；孱?，例如除蟲脲，其將在植物中被代謝產(chǎn)生苯基脲類。在許多情況下，這是優(yōu)選的，特別是當植物生長在鱗翅目害蟲嚴重的地方，因為施用苯甲?；鍖⑻峁┫麥绾οx和同時提高所希望的種子產(chǎn)量的雙重益處。當然，應該理解，可把所述前體有利地用在很少或沒有鱗翅目害蟲問題的那些地方，因為作物產(chǎn)量仍舊會提高。
本發(fā)明的苯基脲的苯甲酰基脲的前體可用下述結構式表示 其中
A和B獨立地選自氫、鹵素、甲基和甲氧基，X表示氧原子或者硫原子，且R10、R11、R12、R13和R14如上所述。優(yōu)選地是，A和B獨立地選自氯、氟和甲基和，更優(yōu)選地，X是氧。
除蟲脲代表最具有活性的結構之一。它屬于取代的1-苯甲酰基-3-苯基脲類的農(nóng)藥，且具有下述結構 其它特別優(yōu)選的可在本發(fā)明實踐中使用的苯基脲類前體的苯甲?；灏ǎ幌抻贜-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二甲基苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-氯苯基)脲，N-(2，6-二甲基苯甲?；?-N’-(4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-環(huán)丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(3-氯-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氯-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-異丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-氟苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-正丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氯-4-甲基磺?；交?脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-叔丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二氟苯基)脲，
N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(2，4-二氟苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2，5-二氟-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氟-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-苯基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-氰基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(3-氟-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氟-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2-氟-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(正丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-環(huán)丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2-甲基-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-仲丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-異丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-乙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-正十二烷基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-芐基苯基)脲，N-(2，6-二溴苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2，4，5-三氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-硝基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(4-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-正丁基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-叔丁基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-異丙基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3-氟-4-碘苯基)脲，
N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(3-氟-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-氟苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(4-硫代甲基苯基)脲等。
制備所述前體的方法已經(jīng)描述在，例如，US3748356中，因此將該文獻公開的內(nèi)容并入本發(fā)明作為參考。
本發(fā)明的苯基脲或其前體可以根據(jù)需要用適合的載體加工配制。
本發(fā)明的適合的載體可以具有很寬的范圍。該載體可以是固體，例如，細分散的微粒固體、顆粒、丸、可濕性粉末、可溶性粉末等。本發(fā)明預期的范圍內(nèi)固體載體可以是如硅鎂土粘土、沙子、蛭石、玉米棒子、活性炭和無機硅酸鹽的有機和無機物質。在無機硅酸鹽中優(yōu)選用在本發(fā)明的組合物中的是云母、滑石、葉蠟石、粘土等。
可由固體載體，例如上述剛剛描述的那些之一制備固體組合物。在這種情況下，將活性成分浸漬在固體載體上?；蛘?，通過將活性成分磨碎成細致的粉末并與加入了表面活性分散劑的固體載體混合將其配制成可濕性粉劑。然后將可濕性粉劑分散在水中并且作為分散體使用。
實際上，上述分散體是可以被分類為液體組合物的組合物的代表。除了液體分散體，該液體組合物還可以溶液或乳劑的形式存在。在液體溶液的情況下，活性成分可溶解在含水的或有機溶劑中。在大多數(shù)情況下，起載體作用的溶劑是有機的。除了芳族烴，如甲苯和二甲苯外，其它優(yōu)選的溶劑包括如丙酮、甲醇、異丙醇、叔丁醇、環(huán)己酮、二噁烷、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、二氯化乙烯、雙丙酮醇和N-甲基吡咯烷酮的有機化合物。
本發(fā)明考慮范圍內(nèi)的液體組合物的另一個優(yōu)選的實施方案水乳劑是由如上所述溶液制備的水劑。其中加入了表面活性劑。本發(fā)明關注的適合用于形成乳劑的表面活性劑對于本領域的技術人員來說是已知的?！禡cCutcheon洗滌劑和乳化劑年鑒》(McCutcheon’s Detergentsand Emulsifiers)，Allured出版公司，Ridgewood，New Jersey919700；美國專利2514916在第2-4欄；和美國專利2547734在第3和4欄提供了用于該目的的所述表面活性劑的詳細的例子。正如這些參考文獻所指出的那樣，所述表面活性劑可以是陰離子的、非離子的或陽離子的。
然而在另一個實施方案中，所述載體可以是氣溶膠。為制備氣溶膠，將所述活性成分溶解在第一種溶劑中。通常所述第一種溶劑性質上雖然是揮發(fā)的，但是其并不是高度揮發(fā)的。接著將所述溶液與高度揮發(fā)的溶劑，即所謂的液體氣溶膠載體混合。所述氣溶膠載體只在高壓下是液體。在環(huán)境溫度和壓力下，氣溶膠載體是氣體。
一般將活性成分以重量百分數(shù)為10-90％、優(yōu)選20-80％和最優(yōu)選25-60％的量與余量的上文剛剛描述過的載體一起加工配制。接著將該配制的產(chǎn)品進一步用水稀釋以形成適當?shù)南∪芤?，以每公頃約0.01g的活性成分(a.i.)(g/ha)至約500g/a.i./ha，優(yōu)選0.1-400g的a.i./ha和最優(yōu)選1-300g的a.i./ha的用量在大田使用。
本發(fā)明的優(yōu)點和重要的特征在下面的實施例中更加顯而易見。
實施例一般在R2-R5階段噴灑除蟲脲以控制食葉的昆蟲。以0.031磅a.i./英畝(35g a.i./公頃)的除蟲脲向有花植物施用能提高有限花序的和無限花序的大豆的種子產(chǎn)量，即使害蟲并不一直以限制產(chǎn)量的水平存在。可以認為產(chǎn)量提高是每棵植物更多的豆莢和因此存在更多的種子的結果。導致種子產(chǎn)量提高的其它特性是每個豆莢更多的種子、更重/更大的種子，或前述二種或多種的結合。
1998年康涅狄格洲的Bethany，建立了田間評價，以表征在開始至后期結莢生長階段施用除蟲脲(0.031磅a.i./英畝)(35g a.i./ha)導致產(chǎn)量增加的特性。另外，在該評價中包括了除蟲脲的兩個主要的代謝物，2，6-二氟苯甲酸(DFBA)和4-氯苯基脲(CPU)。將與除蟲脲等摩爾量的代謝物、小于10倍和小于100倍的量向早期植物大豆噴灑，以便評定任何的植物毒性。等摩爾CPU量的0.017磅a.i./英畝(19g a.i./ha)是無植物毒性的，因此可將其用在生殖大豆的評價中。因為0.014磅a.i./英畝(16g a.i./ha)的DFBA使被噴灑的葉子產(chǎn)生斑點狀的萎黃/壞死，而0.0014磅a.i./英畝(1.6g a.i./ha)卻不會，所以將后者用在生殖大豆的評價中。
種植無限花序品種“Chapman”。小區(qū)是長約6米的單排。行間距為1.22米。
將隨機化的完全區(qū)組統(tǒng)計設計用于四種處理(包括未處理的對照)，重復6次。
在田地成熟時，收獲約5米的行作為小區(qū)產(chǎn)量。將5米中的1米用來表征處理后產(chǎn)量增加的性能。在試驗期間，在株冠上沒有明顯的葉片被任何昆蟲攝取。結果列在表1中。
N.S.＝無顯著差異在此評價中，與未處理的對照相比，用除蟲脲和CPU時小區(qū)產(chǎn)量分別增加了8％和12％。對于這些處理來說，行的1米部分的產(chǎn)量分別增加了10％和14％。采用這些處理時豆莢和種子的數(shù)量都有了相應的增加。對大豆施藥處理，并未改變每個豆莢中種子的重量和數(shù)量。這些結果表明除蟲脲的代謝物CPU是造成在生殖階段對大豆葉面施用觀察到大豆產(chǎn)量增加的試劑。增產(chǎn)的性質是通過在大豆植物上額外保留的花/豆莢產(chǎn)生的。除蟲脲是一種慢慢釋放活性分子的化合物。
考慮到在不背離本發(fā)明主旨的情況下可進行許多變化和改變，所以應參考附加的權利要求理解本發(fā)明提供的保護范圍。
權利要求
1.一種提高有花植物的種子/果實/堅果產(chǎn)量的方法，包括用下述結構的苯基脲處理所述植物 其中R10、R11、R12、R13和R14獨立地選自氫、鹵素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、硝基、氰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基和亞烷二氧基。
2.一種提高豆類植物的種子產(chǎn)量的方法，包括用下述結構的苯基脲處理所述植物 其中R10、R11、R12、R13和R14獨立地選自氫、鹵素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、硝基、氰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；蛠喭槎趸?。
3.權利要求1的方法，其中R10、R11、R12、R13和R14中至少一個不是氫。
4.權利要求2的方法，其中所述豆類植物是大豆。
5.權利要求1的方法，其中所述苯基脲選自苯基脲，4-氯苯基脲，3-溴苯基脲，2-氟苯基脲，4-碘苯基脲，3，4-二氯苯基脲，2，6-二氟苯基脲，2，4-二溴苯基脲，4-氯-2-氟苯基脲，2，4-二氟苯基脲，3-氯-4-氟苯基脲，3-甲苯基脲，2-乙基苯基脲，2，4，5-三氯苯基脲，2，6-二氯-3-甲基苯基脲，4-叔丁基苯基脲，4-正丁基苯基脲，2-異丙基苯基脲，4-正辛基苯基脲，4-十二烷基苯基脲，4-十六烷基苯基脲，4-環(huán)己基苯基脲，2，3-二甲基苯基脲，2，6-二乙基苯基脲，3，5-二叔丁基苯基脲，4-烯丙基苯基脲，4-三氟甲基苯基脲，2-氟-4-甲基苯基脲，2，5-二(三氟甲基)苯基脲，2-氟-3-(三氟甲基)苯基脲，3-氯-4-甲基苯基脲，4-氯-3-(三氟甲基)苯基脲，3-甲氧基苯基脲，4-乙氧基苯基脲，4-己氧基苯基脲，4-苯氧基苯基脲，4-[1，1’-聯(lián)苯]基脲，3-氟-2-甲氧基苯基脲，4-甲氧基-2-甲基苯基脲，2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲，2-甲氧基-5-三氟甲氧基苯基脲，3，4-二甲氧基苯基脲，3，4，5-三甲氧基苯基脲，2，3，4，5，6-五氟苯基脲，4-甲硫基苯基脲，4-甲基亞磺?；交?，4-甲基磺?；交?，4-硝基苯基脲和3，4-亞甲二氧基苯基脲。
6.權利要求1的方法，其中所述苯基脲是4-氯苯基脲。
7.權利要求1的方法，其中苯基脲以每公頃約0.01g-500g的活性成分的施用量在大田中使用。
8.權利要求1的方法，其中將苯基脲本身直接施用在植物上。
9.權利要求8的方法，其中所述施用是葉面施用并在植物的生殖階段進行。
10.權利要求1的方法，其中通過在所述植物中代謝轉化為前體以產(chǎn)生所述苯基脲來施用苯基脲，所述前體具有下述結構式 其中A和B獨立地選自氫、鹵素、甲基和甲氧基，X表示氧原子或者硫原子，且R10、R11、R12、R13和R14獨立地選自氫、鹵素、烷基、烯基、烷氧基、芳基、芳氧基、硝基、氰基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；蛠喭槎趸?。
11.權利要求10的方法，其中X是氧。
12.權利要求10的方法，其中所述前體選自N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二甲基苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-氯苯基)脲，N-(2，6-二甲基苯甲?；?-N’-(4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-環(huán)丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氯-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氯-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-異丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(3，4-二溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-氟苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(3-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-正丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氯-4-甲磺?；交?脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-叔丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3，4-二氟苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(2，4-二氟苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2，5-二氟-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氟-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-苯基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-氰基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氟-4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-氟-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2-氟-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(正丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(3-環(huán)丙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(2-甲基-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-仲丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-異丁基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-乙基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(4-正十二烷基苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-芐基苯基)脲，N-(2，6-二溴苯甲?；?-N’-(3，4-二氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲酰基)-N’-(2，4，5-三氯苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(苯基)脲，N-(2，6-二氯苯甲?；?-N’-(4-硝基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-正丁基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(4-叔丁基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(4-異丙基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3-氟-4-碘苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3-氟-4-氯苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(3-三氟甲基苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-溴苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲酰基)-N’-(4-氟苯基)脲，N-(2，6-二氟苯甲?；?-N’-(4-硫代甲基苯基)脲。
13.權利要求10的方法，其中前體具有下述結構
14.權利要求10的方法，其中前體在植物的生殖階段施用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種提高有花植物的種子/果實/堅果產(chǎn)量的方法，其中該方法包括用結構(I)的苯基脲處理所述植物，其中R
文檔編號A01N47/28GK1406110SQ01805702
公開日2003年3月26日 申請日期2001年1月12日 優(yōu)先權日2000年2月28日
發(fā)明者R·T·威蘭德, R·J·斯特倫克 申請人:尤尼羅亞爾化學公司