一種野生番石榴降糖抗氧化口服片及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于片劑及其制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種野生番石榴果降糖抗氧化口服 片及制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著人們生活水平提高，糖尿病發(fā)生率逐年增加。眾所周知，西藥治療糖尿病不良 反應(yīng)多，且患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)重，而采用中草藥治療糖尿病具有降血糖溫和持久、副作用小的特 點(diǎn)，并且可通過(guò)天然植物化學(xué)成分的抗氧化作用延緩并發(fā)癥，因此對(duì)于利用天然植物成分 預(yù)防和輔助治療糖尿病的需求日益增多。
[0003] 野生番石榴屬于桃金娘科番石榴屬植物，為民間中草藥，主要分布在云南、四川、 貴州和廣西等地，繁殖能力極強(qiáng)，果實(shí)產(chǎn)量大。野生番石榴果實(shí)富含多糖類(lèi)、黃酮類(lèi)、多酚類(lèi) 物質(zhì)，還含有蛋白質(zhì)和有機(jī)三價(jià)鉻，具有降血糖、抗炎、抑菌、抗氧化等功效。研究證實(shí)，野 生番石榴果實(shí)的降糖功效與其所含的多糖類(lèi)、有機(jī)三價(jià)鉻有很大的關(guān)系，而其抗氧化功效 與所含的黃酮類(lèi)、多酚類(lèi)物質(zhì)也有很大的關(guān)系。然而，野生番石榴果實(shí)的實(shí)際應(yīng)用非常少， 目前主要有兩種方式：其一為野生番石榴果產(chǎn)地的老百姓將其作為野果鮮食，但由于野生 番石榴果皮薄易碰損，很難保存，因此，該類(lèi)果實(shí)大多限于產(chǎn)季食用；此外，野生番石榴果籽 小、果籽多，口感不佳，且果有特殊氣味，因此，鮮果食用量是極其少的；其二為將野生番石 榴果切片、曬干后，作為干果片茶，通過(guò)開(kāi)水沖泡，飲用茶水，這種方式對(duì)果實(shí)中活性成分的 浸出率非常低，且高溫開(kāi)水可能破壞活性成分，因此，沖泡干果片茶能實(shí)現(xiàn)的降糖等功效并 不明顯?？偟膩?lái)說(shuō)，目前野生番石榴果實(shí)的開(kāi)發(fā)利用極其不足，造成了資源的極大浪費(fèi)，而 將野生番石榴果實(shí)開(kāi)發(fā)為易于保存、方便實(shí)用、安全高效的制劑是亟待解決的問(wèn)題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對(duì)現(xiàn)有野生番石榴果實(shí)開(kāi)發(fā)利用不足的問(wèn)題，本發(fā)明提供一種野生番石榴降糖 抗氧化口服片及制備方法。
[0005] 為完成本發(fā)明的任務(wù)，本發(fā)明人深入研究了野生番石榴果實(shí)的化學(xué)組成及其生物 活性。在此基礎(chǔ)上，提出將野生番石榴果實(shí)的水提取物與填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑復(fù) 配，制備具有降糖抗氧化功效的口服片。
[0006] 本發(fā)明提供的一種野生番石榴果降糖抗氧化口服片，其特征在于該片劑的外觀為 淺黃色，片劑直徑為8暈米，重量為150 ±5暈克，每克片劑含多酸10~16暈克，黃酮18~ 28毫克，多糖120~160毫克，蛋白質(zhì)60~81毫克，三價(jià)鉻0. 07~0. 15毫克。經(jīng)本發(fā)明 提供的口服片灌胃30天后，由四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠的空腹血糖值可恢復(fù)到正常值 7mmol/L以下，且小鼠體內(nèi)血清中超氧化物歧化酶活力也能得到顯著改善。
[0007] 為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明的技術(shù)方案是：一種野生番石榴果降糖抗氧化口服 片的制備方法，該方法的工藝步驟和條件如下：
[0008] (1)原料處理：
[0009] 將成熟的野生番石榴果實(shí)切成長(zhǎng)度和厚度均為4~5毫米的果片，在50 °C、 0. 07MPa真空度條件下干燥得到干果片；
[0010] (2)提取物的制備：
[0011] 稱(chēng)取干果片，加入8倍重量的含有表面活性物質(zhì)的水溶液，然后用鹽酸將水溶液 的pH值調(diào)節(jié)至3~5,用28kH、300W超聲波控溫在35°C處理60分鐘，收集提取液，接著重 復(fù)以上超聲波處理操作2次，合并提取液，將提取液在50°C、0. 07MPa真空度條件下濃縮，得 到野生番石榴果提取物；
[0012] (3)濕顆粒的制備：
[0013] 按照下述重量比稱(chēng)取各原料：野生番石榴果提取物50份、填充劑10~20份、粘合 劑8~15份、崩解劑2~5份，并依次混合，攪拌均勻，制成手捏成團(tuán)、輕按即散的軟材，然 后采用擠壓法過(guò)12目篩制粒，接著將濕顆粒在50°C干燥30分鐘后，用16目篩過(guò)篩整粒；
[0014] (4) 口服片的制備：
[0015] 按照每50份野生番石榴果提取物制備的顆粒劑，稱(chēng)取0. 5~2份潤(rùn)滑劑，將潤(rùn)滑 劑與顆粒劑混合均勻后，用沖頭直徑為8毫米的壓片機(jī)制片，得到野生番石榴口服片。
[0016] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (2)中提取物的制備用水溶液中表面活性物質(zhì)為吐溫-80、十二烷基硫酸鈉、蔗糖脂肪酸酯 中的一種。
[0017] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (2) 中提取液濃縮至相當(dāng)于干果片質(zhì)量0. 8~1. 4g/mL。
[0018] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (3) 中填充劑為羧甲基淀粉鈉、甘露醇、木糖醇、羧甲基殼聚糖中的一種或多種。
[0019] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (3)中粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮K30、微晶纖維素、聚維酮K30、聚乙二醇中的一種或多種。
[0020] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (3) 中崩解劑為吐溫-80、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮中的一種或多種。
[0021] 所述的一種野生番石榴降糖抗氧化口服片的制備方法，其特征在于所述的步驟 (4) 中潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、二氧化鈦中的一種或多種。
[0022] 本發(fā)明采用含有表面活性物質(zhì)的酸性水溶液，在超聲波輔助條件下提取的方法， 提高野生番石榴果實(shí)中活性物質(zhì)的提取率，并且提取溫度低，提取時(shí)間短，可有效避免破壞 活性成分，并避免活性成分的流失。片劑制備工藝中加入適當(dāng)比例的填充劑、粘合劑、潤(rùn)滑 劑和崩解劑，不僅能保持片劑的狀態(tài)、口感，還能在一定程度掩蓋番石榴果具有的特殊氣 味，并發(fā)揮防吸濕的作用。本發(fā)明所述的口服片為淺黃色，口感微甜。
[0023] 本發(fā)明所述的野生番石榴降糖抗氧化口服片含有多種活性成分和功能：（1)多糖 具有促進(jìn)胰島素分泌的作用，通過(guò)加速血糖的代謝，可降低血糖水平；（2)三價(jià)鉻是葡萄糖 耐量因子的組成部分，通過(guò)上述口服片向體內(nèi)補(bǔ)充三價(jià)鉻的方式，可輔助胰島素完成對(duì)糖 的代謝；（3)黃酮類(lèi)、多酚類(lèi)物質(zhì)能夠通過(guò)恢復(fù)血清中超氧化物歧化酶活力，從而發(fā)揮抗氧 化功能，清除體內(nèi)的氧自由基，在一定程度實(shí)現(xiàn)對(duì)組織器官的保護(hù)，有效避免或延緩糖尿病 組織器官損傷；(4)蛋白質(zhì)和多糖在一定程度可實(shí)現(xiàn)營(yíng)養(yǎng)和能量的補(bǔ)充，能有效避免糖尿 病患者降糖期間出現(xiàn)低血糖等不良反應(yīng)。該口服片巧妙地利用了番石榴果中多糖類(lèi)物質(zhì)和 三價(jià)鉻的降糖作用，黃酮類(lèi)、多酚類(lèi)物質(zhì)的抗氧化作用，蛋白質(zhì)和多糖類(lèi)物質(zhì)的營(yíng)養(yǎng)和能量 支持作用，從而賦予了該口服片降血糖、抗氧化、營(yíng)養(yǎng)支持多重功效。該口服片不僅可實(shí)現(xiàn) 糖尿病患者高血糖狀態(tài)時(shí)平穩(wěn)降糖和營(yíng)養(yǎng)支持要求，還能夠滿足普通人群抗氧化和營(yíng)養(yǎng)保 健需求。
[0024] 本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)：
[0025] (1)產(chǎn)品個(gè)性，功能豐富：本發(fā)明所述的口服片巧妙地將野生番石榴果中具有降 糖功能的多糖類(lèi)物質(zhì)和三價(jià)鉻，具有抗氧化作用的黃酮類(lèi)、多酚類(lèi)物質(zhì)，以及能夠提供營(yíng)養(yǎng) 和能量支持的蛋白質(zhì)和多糖類(lèi)物質(zhì)，與可改善口感且防吸濕的填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn) 滑劑進(jìn)行復(fù)配，經(jīng)過(guò)合理的參數(shù)、步驟控制，獲得了一種具有降血糖、抗氧化、營(yíng)養(yǎng)支持多重 功效的口服片，該口服片可為糖尿病患者的輔助治療及營(yíng)養(yǎng)保健提供了一種新選擇，并能 大大降低其經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
[0026] (2)新源開(kāi)發(fā)，工藝可行：口服片以野生番石榴果實(shí)為原料，是對(duì)野生植物資源的 開(kāi)發(fā)和利用，并且無(wú)需化學(xué)合成，因此該片劑具有原生態(tài)、無(wú)農(nóng)藥污染殘留、環(huán)境友好的特 點(diǎn)，制備工藝和操作簡(jiǎn)單、易于控制，產(chǎn)品穩(wěn)定、實(shí)用可行，僅僅需要使用中藥廠已有的超聲 波破碎機(jī)、真空濃縮和干燥設(shè)備、制粒機(jī)、壓片機(jī)即可，無(wú)需增加新設(shè)備投入，易于推廣。
[0027] (3)應(yīng)用廣泛、方便：口服片克服了番石榴新鮮果實(shí)不易長(zhǎng)期保存的缺陷，也克服 了干果片茶利用率低的問(wèn)題。該口服片口感微甜，可吞服嚼服，使用方便，便于吸收，具有高 效、速效、用量小的特點(diǎn)，可顯著提高番石榴果的降糖抗氧化保健功效，不僅可用于糖尿病 患者的輔助治療及營(yíng)養(yǎng)保健，也能作為普通人群日常生活中抗氧化和營(yíng)養(yǎng)保健，適用范圍 廣。
【具體實(shí)施方式】
[0028] 下面給出實(shí)施例以對(duì)本發(fā)明作更詳細(xì)的說(shuō)明，有必要指出的是以下實(shí)施例不能理 解為對(duì)本發(fā)明保護(hù)范圍的限制，該領(lǐng)域的技術(shù)熟練人員根據(jù)上述本
【發(fā)明內(nèi)容】
對(duì)本發(fā)明作出 的一些非本質(zhì)的改進(jìn)和