一種吲哚衍生物及其用圖
【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種吲哚衍生物及其應用，屬于有機化合物合成與醫(yī)藥應用技術(shù)領 域。
【背景技術(shù)】
[0002] 人類巨細胞病毒（Humancytomegalovirus，HCMV)是普遍存在于自然界的DNA病 毒，人體感染率高達50%~80%，初次感染可通過體液接觸、輸血或器官移植傳播。它是一個 重要的條件致病因子，在免疫功能正常的健康人群中常引起輕微或無癥狀感染，而對于免 疫功能低下或缺陷的患者，原發(fā)感染或病毒潛伏感染后，可引起嚴重的甚至是致死性的疾 病。孕婦原發(fā)或繼發(fā)HCMV感染均可引起新生兒宮內(nèi)感染或圍產(chǎn)期感染，是目前引起胎兒出 生缺陷的主要原因；在器官移植、骨髓移植、免疫缺陷患者以及免疫抑制劑治療的患者中， HCMV感染是高發(fā)病率與致死率的重要原因，可引起視網(wǎng)膜炎、間質(zhì)性肝炎、肺炎、器官移植 物損傷等嚴重的HCMV疾病，如不及時治療，可致盲或致死，死亡率高達70%以上。近年來的 研宄表明，人類巨細胞病毒與胃腸道疾病、動脈粥樣硬化也有一定的關(guān)系。因此，研制一種 可用于保護這些高危人群的抗HCMV病毒藥物，具有重大的公共衛(wèi)生學意義。
[0003]目前為止，還沒有一種HCMV疫苗獲準上市，臨床治療HCMV感染主要采用核苷類抗 病毒藥物如更昔洛韋、纈更昔洛韋、伐昔洛韋、阿昔洛韋、膦甲酸鈉和西多福韋等。雖然此類 藥物具有一定的療效，但存在口服生物利用度低、毒副作用如腎毒性、肝毒性大，骨髓抑制、 呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂等問題，尤其是耐藥病毒株的出現(xiàn)，迫切需要研發(fā)出新型、高效低毒的 抗HCMV抑制劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明旨在提供一種新型的吲哚衍生物，該類吲哚衍生物是具有如下結(jié)構(gòu)通式的 化合物： 其中：
【主權(quán)項】
1. 一種吲哚衍生物，其特征在于具有如下結(jié)構(gòu)通式：
其中：R1選自氫、鹵素、甲基、乙基、甲氧基； X 為一 CH2- 或一 C(=0) - ； R為環(huán)己基或苯基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述吲哚衍生物，其特征在于A1為氫、F、Cl、Br、I、甲基、乙基或甲 氧基。
3. 權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物在制備治療和預防HCMV病毒感染藥物中的應用。
【專利摘要】本發(fā)明公開了通式I所示的一種吲哚衍生物，I其中：R1選自氫、鹵素(F、Cl、Br、I)、甲基、乙基、甲氧基；X為－CH2－或－C(=O)－；R為環(huán)己基，苯基。本發(fā)明的化合物具有新穎的結(jié)構(gòu)骨架，具有較好的抗HCMV病毒活性，可作為先導化合物用于抗HCMV藥物的制備。
【IPC分類】C07D209-30, A61P31-20
【公開號】CN104876849
【申請?zhí)枴緾N201510220391
【發(fā)明人】王月平, 陸禮和, 朱媚平, 何海波, 常捷, 何嚴萍
【申請人】昆明理工大學
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年5月4日