一種2位取代嘧啶衍生物的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥中間體的新型制備方法，特別涉及一種2位取代嘧啶衍生物 2-(哌嗪-1-基甲基）嘧啶的制備方法。 技術(shù)背景
[0002] 化合物2-(哌嗪-1-基甲基）嘧啶，結(jié)構(gòu)式為：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種2位取代喀晚衍生物2-(嗽嗦-1-基甲基）喀晚的制備方法，W漠己膳為起始 原料，經(jīng)過加成、關(guān)環(huán)、取代反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物4,合成路線如下：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征為所述3步反應(yīng)是， (1) W漠己膳為起始原料，經(jīng)加成反應(yīng)得到2，
(2) 把2進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)，得到3，
(3) 把3進(jìn)行取代反應(yīng)得到4，
3. 根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于，所述的加成反應(yīng)制備化合物2所用的試劑選 自氨水、氯化錠中的一種或兩種的混合物；所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物3所用的試劑選自 1，1，3, 3-四甲氧基丙烷；所述的取代反應(yīng)制備化合物4所用的堿選自碳酸鋼、碳酸鐘、氨氧 化鋼、氨氧化鐘中的一種或幾種的混合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1-2的方法，其特征在于，所述的加成反應(yīng)制備化合物2所用的溶劑選 自四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二 甲基己酷胺、己膳、己醇中的一種或幾種的混合物；所述的關(guān)環(huán)反應(yīng)制備化合物3所用的溶 劑選自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲 苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一種或幾種的混合物；所述的取代反 應(yīng)制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六環(huán)、二 氯甲燒、S氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基 己酷胺中的一種或幾種的混合物。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種2位取代嘧啶衍生物2-(哌嗪-1-基甲基)嘧啶的制備方法，以溴乙腈為起始原料，經(jīng)過加成、關(guān)環(huán)、取代反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物4，本發(fā)明產(chǎn)物作為模板小分子來合成多種多樣的化合物庫。
【IPC分類】C07D239-26
【公開號】CN104788385
【申請?zhí)枴緾N201510201063
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】湖南華騰制藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年4月24日