取代的1h-吡唑-5-酚鈉的制作方法
【專利說明】取代的iH-n比睡-5-齡鋼
[0001] 本申請是分案申請,其母案是申請日為2011年11月15日、申請?zhí)枮?201180055239. 3、發(fā)明名稱為"取代的1H-化哇-5-酷軸"的申請。
[0002] 本申請涉及1-[6-(嗎晰-4-基)嚼巧-4-基]-4-( 1H-1,2, 3- H哇-1-基)-lH-化 哇-5-酷軸、其制備方法、其在治療和/或預(yù)防疾病方面的應(yīng)用W及其在制備用于治療和/ 或預(yù)防疾病的藥物方面的應(yīng)用,特別是在治療和/或預(yù)防也血管和血液系統(tǒng)疾病、腎臟疾 病W及促進(jìn)傷口愈合方面。
[0003] 式(I)化合物,1- [6-(嗎晰-4-基)嚼巧-4-基]-4-( 1H-1,2, 3- H哇-1-基)-lH-化 哇-5-酷(帰醇形式;式(la))或2-[6-(嗎晰-4-基)嚼巧-4-基]-4- (1H-1,2,3-H 哇-1-基)-1,2-二氨-3H-化哇-3-麗(麗形式;式(扣))在W02008/067871中是已知的。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 對應(yīng)于式(II)化合物的1-[6-(嗎啉-4-基)嘧啶-4-基]-4-(1Η-1,2,3-三 唑-1-基)-IH-吡唑-5-酚鈉
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的式(II)化合物,其特征在于:所述式(II)化合物以晶體形式存 在,在紅外光譜中具有下述的振動譜帶:_ι
〇
3. 根據(jù)權(quán)利要求1的式(II)化合物,其特征在于:所述式(II)化合物以晶體形式存 在,在拉曼光譜中具有下述的振動譜帶: / r. I / . -· -t·^ I I、 I=I
til. /? . n-n / -In O
4. 制備根據(jù)權(quán)利要求1的式(II)化合物的方法,其特征在于:將式(I)化合物
在溶劑中與氫氧化鈉或氫氧化鈉水溶液,任選在添加堿的情況下,進(jìn)行反應(yīng)。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4的制備式(II)化合物的方法,其特征在于:將所述式(I)化合物在 溶劑中與氫氧化鈉水溶液,任選在添加堿的情況下,進(jìn)行反應(yīng)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4的制備式(II)化合物的方法,其特征在于:將所述式(I)化合物在 溶劑中與氫氧化鈉水溶液,在添加三乙胺的情況下,進(jìn)行反應(yīng)。
【專利摘要】本申請涉及1-[6-(嗎啉-4-基)嘧啶-4-基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-1H-吡唑-5-酚鈉、其制備方法、其在治療和/或預(yù)防疾病方面的應(yīng)用以及其在制備用于治療和/或預(yù)防疾病的藥物方面的應(yīng)用,特別是在治療和/或預(yù)防心血管和血液系統(tǒng)疾病、腎臟疾病以及促進(jìn)傷口愈合方面。
【IPC分類】C07D403-14
【公開號】CN104650047
【申請?zhí)枴緾N201510059285
【發(fā)明人】H-C.米利策爾, J.格里斯, S.克普
【申請人】拜耳知識產(chǎn)權(quán)有限責(zé)任公司
【公開日】2015年5月27日
【申請日】2011年11月15日
【公告號】CA2818002A1, CN103270031A, CN103270031B, DE102010044131A1, EP2640718A1, US8653074, US20120129857, US20130310381, WO2012065967A1