含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物的制備和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物及其 制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 害蟲的防治一直以來是農(nóng)藥科學(xué)研宄的重要領(lǐng)域，殺蟲劑的廣泛使用使得大多數(shù) 害蟲得到有效的防治。
[0003] 吡唑肟類結(jié)構(gòu)是一類常見的殺蟲劑活性片段，其中代表性化合物唑螨酯，其可用 來防治多種植食性螨，如紅蜘蛛、瘺螨、附線螨等。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物，其特征在于具備如通式I所示的結(jié) 構(gòu)：
其中，苯環(huán)上取代位置以2?4表示； R為H，Cl，Br，F(xiàn)，I，CH3, 0〇13或OCF3中的一種基團(tuán)的單取代基，或?yàn)樯鲜龅娜我鈨煞N基 團(tuán)組成的雙取代基； R在苯環(huán)上的取代位置可在2位或3位或4位。
2. -種含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物的制備方法，其特征在于：通式I所示 的化合物由通式II和1，3-二甲基-5-芳氧基-吡唑-4-甲基溴（氯）中間體（III)在縛 酸劑作用下非質(zhì)子極性溶劑中縮合得到：
其中，苯環(huán)上取代位置以2?4或2'?4'表示； 札、馬為H，Cl，Br，F(xiàn)，I，CH3,OCH3或OCF3中的一種基團(tuán)的單取代基，或?yàn)樯鲜龅娜我鈨?種基團(tuán)組成的雙取代基； &、1?2在苯環(huán)上的取代位置在2(2'）位或3(3'）位或4(4'）位。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，其中縛酸劑為吡啶，碳酸氫鈉，三乙 胺，二異丙基乙胺〇)IEA)，4-N，N-二甲基吡啶（DMAP)，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸銫中的一種； 縛酸劑的用量為通式II所示化合物摩爾量的1. 2?15倍。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，其中非質(zhì)子極性溶劑為：1，4-二氧 六環(huán)，N，N-二甲基甲酰胺（DMF)，乙腈，DMSO,N，N-二甲基乙酰胺（DMA)或六甲基磷酰胺 (HMPA)中的一種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，其中化合物III的摩爾量為通式II化 合物摩爾量的0. 95?1. 6倍。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物在制備殺蟲劑方面的用途，其特征在于：該化合物單 獨(dú)使用；或以殺蟲組合物的方式使用，即以式I為活性成分，加上本領(lǐng)域常用的農(nóng)藥助劑加 工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的吡唑肟類化合物在制備殺蟲劑方面的用途，其特征在于：由 通式I表示的本發(fā)明的化合物用作殺蟲劑中的活性成分時，在所述殺蟲劑中的含量可在 0. 1 %至99. 5%的范圍內(nèi)進(jìn)行選擇。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物(Ⅰ)的制備和應(yīng)用。以含吡唑羥肟(Ⅱ)與1,3- 二甲基-5-芳氧基-吡唑-4-甲基溴(氯)中間體(Ⅲ)縮合得到。所述含多取代基吡唑結(jié)構(gòu)的吡唑肟類化合物I對有害昆蟲具有效的防治效果，該化合物可用 于制備農(nóng)業(yè)、園藝等領(lǐng)域的殺蟲劑。
【IPC分類】C07D231-20, A01N43-56, A01P7-02, A01P7-04
【公開號】CN104557710
【申請?zhí)枴緾N201410820503
【發(fā)明人】戴紅, 石玉軍, 吳錦明, 李剛, 陳婷婷, 朱超, 朱子健, 陳波, 周長城, 丁志鑫
【申請人】南通大學(xué)
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年12月25日